План: Понятие об алкалоидах История изучения алкалоидов Распространение алкалоидов в растительном мире Факторы, влияющие на накопление алкалоидов

Вид материалаЛекция
Кодтерпин», «Кодтермопс», таблетки от кашля)
Бекарбон», «Бесалол», «Уробесал», «Бепасал, «Беллалгин», «Белластезин
Антиандренергические средства (а-адреноблокаторы).
3. Отхаркивающие средства.
1V. Действующие на сердечно-сосудистую систему.
Спазмолитические средства (расслабляют гладкие мышцы внутренних органов).
V. Желчегонные средства.
1). Антипротозойные (противомалярийные) средства.
VIII. Противоопухолевые средства.
Препараты клубнелуковиц безвременника великолепного
1X. Разные фармакологические группы.
Очистка извлечения из сырья, содержащего алкалоиды, путем смены растворителя
Подобный материал:
1   2   3

Применяются


- при отравлении снотворными, наркотиками;

- при пониженном артериальном давлении;

- при повышенной утомляемости;

- для лечения параличей, при поражении спинного мозга.


- препараты семян чилибухи:

= стрихнина нитрат, настойка, сухой экстракт.


3. Средства для лечения паркинсонизма.

препараты корней, листьев и травы красавки («Беллагон»).


4. Наркотические анальгетики.

Действие характерно для алкалоидов мака снотворного.

- морфина гидрохлорид и его пролонгированный препарат «Морфилонг»;
  • «Омнопон» (смесь гидрохлоридов алкалоидов мака снотворного).
  • кодеин, кодеина фосфат - противокашлевые наркотические средства. Кодеин входит в состав:

= микстура Бехтерева (успокаивающее средство);

= комбинированные препараты - противокашлевые средства (« Кодтерпин», «Кодтермопс», таблетки от кашля);

= комбинированные препараты - анальгетическое, успокаивающее, спазмолитическое средства («Пенталгин», «Седалгин»).


- полусинтетические препараты на основе морфина:

= этилморфина гидрохлорид (дионин). Применяется как спазмолитическое средство в офтальмологии, как противокашлевое средство.

= апоморфина гидрохлорид. Применяется при лечении алкоголизма.


5. Ненаркотические противокашлевые средства (препараты травы мачка желтого):
  • глауцина гидрохлорид;

= «Бронхолитин» (содержит эфедрина гидрохлорид, масло шалфея)

II. Средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы.


1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы:

* Холиномиметики.

- препараты листьев пилокарпуса /хаборанди/:

= пилокарпина гидрохлорид (амп.растворы, глазные мази и пленки,. мазь «Пиларен»),

* Ингибиторы холинэстеразы.

- препараты семян физостигмы (калабарские бобы):

= физостигмина салицилат (амп.растворы);

- препараты листьев унгернии Виктора:

= галантамина гидробромид (амп.растворы);
    • препараты клубней с корнями стефании гладкой:

= стефаглабрина сульфат (амп.растворы);
    • препараты травы гармалы обыкновенной:
  • = дезоксипеганина гидрохлорид (амп.растворы, табл.).

* Антихолинергические средства.
  • препараты корней, травы и листьев красавки:

= настойка (входит в состав капель Зеленина);

= густой экстракт;

= сухой экстракт;

=комбинированные препараты, содержащие экстракты красавки:

а) таблетки « Бекарбон», «Бесалол», «Уробесал», «Бепасал, «Беллалгин», «Белластезин;

б) таблетки желудочные с экстрактом красавки, «Беллатаминал» (содержат эрготамина тартрат), «Белласпон», «Теофедрин»

Применяются: как спазмолитическое и болеутоляющее средства при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холециститах, желчно- и мочекаменной болезни и других заболеваниях) сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, для расширения зрачка в офтальмологии.

в) свечи «Бетиол», «Анузол».

Применяются при геморрое и трещинах заднего прохода.

г) «Беллатаминал», «Белласпон», «Беллоид».


Применяются как успокаивающие средства:

= атропина сульфат (амп. раствор, табл., мазь глазная, пленки глазные.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома.

= комбинированные препараты, содержащие атропина сульфат:

«Эфатин» (аэрозоль), «Аэрон» (табл.);

= «Солутан» (содержит сумму алкалоидов корня красавки),

= противоастматические сборы («Астматин», «Астматол»).

Применяются как бронхолитические средства (при бронхиальной астме).

= пластырь перцовый (содержит густые экстракты перца стручкового

и красавки, настойку арники и др.).

Применяется как раздражающее, отвлекающее средство.

= полусинтетические препараты:

гоматропина гидробромид.

- препараты листьев белены:

= сбор противоастматический;

= масло беленное.

Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидных артритах. Входит в состав различных линиментов:

«Капсин», «Салинимент», линимент метилсалицилата сложный, линимент хлороформный сложный, линимент скипидарный сложный.


- препараты листьев дурмана:

= сбор противоастматический;

= масло дурманное.

Применяется как обезболивающее в виде растираний при невралгиях, ревматизме. Является заменителем беленного масла в линиментах:

«Салинимент», линимеит метилсалицилата сложный, линимент

хлороформный сложный, линимент скипидарный сложный.


- препараты плодов и семян дурмана индейского;

= скополамина камфорат, скополамина гидробромид (амп. растворы). Применяются как противорвотные, успокаивающие средства.

= «Аэрон» (содержит смесь камфорнокислых солей скополамина и

гиосциамина).

Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезней.


- препараты травы и корневищ с корнями крестовника плосколистного:

= платифиллина гидротартрат (табл., амп .растворы).

Применяется как спазмолитическое, холинолитическое средство.

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Тепафиллин», «Палюфин» - (смеси платифиллина гадротартрата, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала в различных дозах). Применяются как спазмолитическое, холинолитическое, сосудо­расширяющее средство.


- препараты травы софоры толстоплодной:

= пахикарпина гидройодид (табл., амп.раствор).

Входит в состав комбинированного препарата «Пульснорма».

  1. Средства, действующие на периферические адренергические процессы.

а) Адреномиметики (стимуляторы а- и р-адренорецепторов).

- препараты травы эфедры хвощевой:

= эфедрина гидрохлорид (табл., амп.раствор).

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Теофедрин», «Эфатин» (аэрозоль, содержит атропина сульфат),

бальзам «Солутан», «Бронхолитин», «Дэфедрин», «Супореф»».

б) Антиандренергические средства (а-адреноблокаторы).
  • препараты рожков спорыньи:

= дигидроэрготамин(табл.,амп.раствор);

= дигидроэрготоксина малеат (амп.).

Входит в состав комбинированных препаратов:

«Редергин», «Синепрес» (содержит резерпин), драже «Неокристепин», «Кристепин».

= Бромкриптин (=«Парлодел») - применяется как дофаминэргическое

средство.

= «Лизурид», «Метизергид» - применяются как антисеротониновые

средства.

= «Беллатаминал» = драже «Анавенол»

III. Действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний.

/. Понижающие чувствительность нервных окончаний.

А) Местноанестезирующие средства.

- комбинированные препараты:

- «Белластезин» (содержит атропина сульфат);

- «Павестезин» (содержит папаверина гидрохлорид).


2) Стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей.

- препараты плодов перца стручкового:

- настойка;

- мазь от обморожения;

- «Капситрин»;

- перцово-камфорный и перцово-аммиачный линименты;

- пластырь перцовый;

- мази «Эспол», «Эфкамон»;

- «Никофлекс-крем»;

- комбинированные препараты:

«Камфоцин», «Капсин», «Персалан», «Перкасалан».


3. Отхаркивающие средства.

Средства, стимулирующие отхаркивание.

- препараты травы термопсиса ланцетного:

- настой (1:400);

- экстракт сухой; Входит в состав комбинированных препаратов:

- таблетки от кашля,

- сухая микстура от кашля для взрослых.

- препараты листьев унгернии Северцова:

- ликорина гидрохлорид .


1V. Действующие на сердечно-сосудистую систему.


1) Антиаритмические средства.

- препараты коры хинного дерева:

Хинидина сульфат (табл.),

- комбинированные препараты («Хинидин-дурулекс», «Хинипек»,

«Канилектин», «Кинидурон»).

- препараты корневищ и корней раувольфии змеиной:

- аймалин (табл., амп.),

- комбинированный препарат «Пульснорма» (содержит спартеин -

стереоизомер пахикарпина - из травы софоры толстоплодной).


2) Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Улучшающие мозговое кровообращение.

- препараты травы барвинка малого:

- полусинтетический препарат на основе девинкана

«Кавинтон» (=«Винпоцетин», табл., амп.).

Применяется как сосудорасширяющее средство при нарушениях мозгового кровообращения;

- «Винканор» («Винкапан», Болгария; «Винкатон», Венгрия).

Содержат сумму алкалоидов травы барвинка малого. Оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное и седативное действие.


Спазмолитические средства (расслабляют гладкие мышцы внутренних органов).

- препараты семян какао:

«Теобромин» (табл.) и его комбинированные препараты

(«Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин» - содержит папаверина

гидрохлорид, «Теофедрин»).

- препараты листьев чая и семян кофе:

Теофиллин» (свечи),

- комбинированные препараты («Эуфиллин», «Теофедрин», «Теоастка-

лин», «Тео-Асткалин форте», «Теобиолонг», «Теопак», «Теодур», «Теоард», «Дурофиллин-ретард», «Ретафил», «Диафиллин»).


3) Гитотензивные средства.

Препараты корневищ и корней раувольфии змеиной:

- резерпин (табл., амп.),

- комбинированные препараты («Адельфан», «Бринердин», «Кристепин».

«Неокристепин» /содержат дигидроэргокристин/, «Триреэид», «Трипитон»).

«Раунатин» (син. «Раувазан») - сумма алкалоидов.
  • папаверина гидрохлорид (алкалоид коробочек мака). В настоящее время получают синтетическим путем. Входит в различные комбинированные препараты.
  • препараты корневищ и корней гидрастиса канадского (желтокорень)

- жидкий экстракт и гидрастенин - используют как понижающее кровяное давление и тонизирующее средство, при внутренних кровотечениях, а также как стимулятор родовой деятельности.

V. Желчегонные средства.

- настой травы чистотела (1:400);

- препарат корней барбариса:

- берберина бисульфат (табл.).

VI. Стимулирующие мускулатуру матки.

- препараты рожков спорыньи:

- «Эрготал»

- эрготамина гидротартрат

- эргометрина малеат,

- метилэргометрин.

- препарат листьев барбариса:

- настойка листьев.

VII. Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства.


1). Антипротозойные (противомалярийные) средства.

- препараты коры хинного дерева:

- хинина гидрохлорид,

- хинина дигидрохлорид,

- хинина сульфат.


2). Антимикробные средства.

- препараты травы маклейи:

- «Сангвиритрин» (табл., линимент).

- препараты корневищ кубышки желтой:

- «Лютенурин» - сумма алкалоидов корневищ кубышки желтой.

Обладает противозачаточным действием.


3). Противопаразитарные средства.

- препараты корневищ с корнями чемерицы:

- чемеричная вода.

VIII. Противоопухолевые средства.

1. Цитостатические средства.
  • Препараты листьев катарантуса розового (применяется при лейкемии)

- «Розевин» (син. «Винбластин»),

- «Винкристин»

Препараты клубнелуковиц безвременника великолепного:

«Колхамин», «Колхицин» (табл.) — применяются при раке желудка и пищевода.

- Мазь колхаминовая (0,5%) — применяется для лечения рака кожи.

1X. Разные фармакологические группы.

1. Средства для лечения алкоголизма.

- Отвар травы плауна-баранца (5%).

Подробно применение лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды, см. в справочниках:

М.Д. Машковский «Лекарственные средства». - т. 1, 2. - М.:Медицина, 2000. С.Я. Соколов, И.П.Замотаев «Справочник по лекарственным растениям». -1988.

ОЧИСТКА ИЗВЛЕЧЕНИЯ ИЗ СЫРЬЯ, СОДЕРЖАЩЕГО АЛКАЛОИДЫ, ПУТЕМ СМЕНЫ РАСТВОРИТЕЛЯ





Хлороформ

Эфирное

Или хло- Водное Хлороформное

ЛРС + NH4OH роформное + HCl (вод.р-р) извлечение + NH4OH извлечение

+ орг.раст- извлечение или H2SO4 + хлороформ

воритель Сухой

остаток





Alk-соли Alk-основания Alk-соли Alk-основания




Alk-основания Alk-основания




Сопутствующие Сопутствующие Сопутствующие

Вещества вещества гидрофильно- вещества

гидрофобные и гидрофильные

гидрофобные





Вода Эфир или хлороформ Вода


Сопутствующие Сопутствующие Сопутствующие

вещества вещества вещества

Гидрофильные гидрофобные гидрофильные