Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | Titu_stom_ctranica_1_26.qxd 21.04.2006 15:53 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ В СТОМАТОЛОГИИ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. Брискин ...
-- [ Страница 10 ] --Метотрексат Усиление выраженности Взаимодействие гепато и нефротоксичес кого действия Группы и ЛС Результат Моксалактам Повышение риска Антиагреганты Повышение риска развития кровотечений развития кровотечений Парацетамол Усиление выраженности Гипотензивные ЛС Ослабление нефротоксического гипотензивного эффекта действия Диуретики Ослабление Пентоксифиллин Повышение риска диуретического эффекта развития кровотечений за счет снижения синтеза простагландинов Трамадол Фармацевтическая несовместимость Золотосодержащие Увеличение риска ЛС развития поражения Цефамандол Повышение риска почек развития кровотечений Ингибиторы АПФ Повышение Цефаперазон Повышение риска нефротоксичности развития кровотечений кеторолака Цефотетан Повышение риска Инсулины Усиление развития кровотечений гипогликемического Этанол Повышение риска действия (необходим образования язв ЖКТ перерасчет дозы) и развития Литийсодержащие Фармацевтическая желудочно кишечных ЛС несовместимость кровотечений ЛС, блокирующие Снижение клиренса канальцевую кеторолака и повышение секрецию его концентрации в плазме Синонимы Долак (Индия), Кеталгин (Россия), Кетанов (Ин ЛС, конкурирующие Повышение концентрации дия), Кеторол (Индия), Кеторолак (Украина), Ке за связь с белками ЛС из за связывания плазмы с белками плазмы торолака трометамин (Испания) (фармакокинетическое взаимодействие) ЛС, обладающие Усиление выраженности Кларитромицин нефротоксическим нефротоксического действием действия (Clarithromycin) НПВС, Повышение риска ГКС, образования язв ЖКТ Антибиотики, макролиды препараты кальция и развития желудочно кишечных кровотечений Форма выпуска Пероральные Повышение риска Гранулы д/сусп. орал. 125 мг/5 мл антикоагулянты развития кровотечений Пор. лиоф. д/ин. 500 мг _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Пор. д/сусп. орал. 1,5 г, 2,5 г, 125 мг/5 мл Продукты метаболизма и минимальная часть Табл., п.о., 250 мг, 500 мг неизмененного ЛС элиминируются с желчью. Со Табл., п.о., ретард 500 мг держание активного ЛС в кале чаще незначи тельно, но может достигать 500 мг/кг, соответст Механизм действия вуя концентрации телитромицина и других мак Кларитромицин Ч полусинтетический антибио ролидов. Кларитромицин является единственным тик группы макролидов II поколения. Механизм из макролидов, создающих клинически значимые антимикробного действия кларитромицина обус концентрации в моче: через почки выводится ловлен нарушением синтеза белка в клетках бак 20Ч40% неизмененного ЛС и 10Ч15% в виде терий, в результате замедляются их рост и раз 14 гидроксикларитромицина.
множение.
Действует на вне и внутриклеточных возбуди Показания телей. Высокоактивен в отношении грамположи Острые и обострение хронических гнойно вос тельных и грамотрицательных кокков, спирохет, палительных процессов челюстно лицевой об легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, ласти: периодонита, периостита, остеомиелита, активен в отношении анаэробов, энтеробактерий, перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса, палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита, отношении грамположительных бактерий, устой тяжелых инфекционных заболеваний полости чивых к эритромицину. рта.
Профилактика инфекционных осложнений пе Фармакокинетика ред травматичными стоматологическими опе Хорошо всасывается при приеме внутрь, био рациями пациентам группы риска, имеющим в доступность составляет 55%. Пиковая концент анамнезе эндокардит, заболевания сердечных рация в плазме крови после перорального при клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, ема 500 мг достигается через 2Ч3 ч и составля получающим противобластомные средства, им ет 1,77Ч1,89 мг/л. При регулярном приеме мунодепрессанты и т.д.
внутрь максимальное значение равновесной Неосложненные инфекции кожи и мягких тка концентрации (Сss) неизмененного ЛС и его ме ней (вызванные S. aureus и S. pyogenes).
таболита через 2Ч3 суток в плазме составляет 2,4 0,7 и 0,7 0,2 мкг/мл соответственно. Прием Способ применения и дозы пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и Внутрь: не разжевывая, запивая небольшим ко биодоступность. С белками плазмы связывает личеством жидкости. Детям назначается в виде ся на 65Ч75%;
при достижении плазменной суспензии.
концентрации выше 1 мг/л свободная фракция Взрослым и детям старше 12 лет по 250Ч500 мг ЛС увеличивается. Концентрация кларитроми каждые 12 ч. Максимальная суточная доза Ч 2 г.
цина в секретах (кроме слюны) и тканях значи Продолжительность лечения составляет 5Ч тельно превышает сывороточную: в 39 раз в 14 дней;
при тяжелом течении инфекций или в жидкости, выстилающей слизистую бронхов;
случае затруднения перорального применения в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе средне общая длительность курса Ч 10 дней.
го уха;
в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и Детям назначается в виде суспензии в дозе бронхиальном секрете соответственно;
в 1,5 ра 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная за в синусах и в 33,1 раза в миндалинах. Однако доза Ч 500 мг. Длительность курса лечения Ч 7Ч наиболее высокие концентрации Ч в 471 и 10 дней.
16,4 раза превышающие сывороточные Ч со У пациентов с почечной недостаточностью, при здаются в лизосомах альвеолярных макрофа клиренсе креатинина менее 30 мл/мин Ч гов и полиморфноядерных лейкоцитах. Ткане 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекци вая тропность кларитромицина определяет и ях Ч по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длитель значительный объем распределения (Vd), до ность лечения у пациентов этой группы Ч стигающий 3,5 л/кг. ЛС проходит через плацен 14 дней. Для профилактики бактериальных ос тарный, но не гематоэнцефалический барьер, ложнений за 1 ч до операции однократно взрос попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме лым и детям старше 16 лет Ч 500 мг, детям до внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличени 16 лет Ч 15 мг/кг.
ем дозы.
Кларитромицин подвергается биотрансфор Противопоказания мации в печени с участием ферментов системы Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макро цитохрома P450;
при этом образуются 8 метабо лидам.
литов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в Возраст до 6 месяцев.
14 гидроксикларитромицин, определяющий ан Беременность и грудное вскармливание.
тигемофильную активность ЛС, снижение кото Тяжелые заболевания печени, желтуха в анам рой можно наблюдать при значительном нару незе.
шении функции печени. Порфирия.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page Клемастин Одновременный прием цизаприда, пимозида, Синонимы терфенадина, линкозамидов, хлорамфеникола. Биноклар (Австрия), Веро Кларитромицин (Рос сия), Клабакс (Индия), Кларбакт (Индия), Клари Предостережения, контроль терапии тромицин (Индия), Кларитромицин Протекх (Ин Контроль ЭКГ при одновременном назначении с дия), Кларицин (Индия), Клацид (Италия), Кла ЛС, удлиняющими интервал QЧТ, при наличии цид СР (Великобритания), Клеримед (Кипр), желудочковых аритмий. Фромилид (Словения) С осторожностью назначать:
при почечной и/или печеночной недостаточности.
Клемастин Побочные эффекты Аллергические реакции: (Clemastine) крапивница;
синдром СтивенсаЧДжонсона и другие анафи Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов, лактоидные реакции.
производное этаноламина Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
рвота;
Форма выпуска боли в области живота;
Р р д/ин. 1 мг/мл диарея;
Сироп 0,67 мг/5 мл псевдомембранозный колит;
Табл. 1 мг стоматит;
глоссит;
Механизм действия увеличение активности ферментов печени;
Клемастин блокирует H1 гистаминовые рецеп холестатическая желтуха. торы.
Со стороны органов чувств:
шум в ушах;
Основные эффекты изменение вкуса. Обладает противоаллергическим действием.
Со стороны ЦНС: Снижает проницаемость сосудов.
головокружение;
Оказывает умеренный седативный эффект.
головная боль;
Оказывает М холиноблокирующий эффект.
беспокойство, страх;
Обладает местноанестезирующей активно бессонница;
стью.
ночные кошмары. Предупреждает развитие вазодилатации и со Со стороны системы крови: кращения гладких мышц, индуцируемых гиста тромбоцитопения (необычные кровотечения, кро мином.
воизлияния) Ч редко. Уменьшает проницаемость капилляров, тормо зит экссудацию и формирование отека.
Передозировка Уменьшает зуд.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная Проявляет местноанестезирующую активность.
боль, спутанность сознания. Антигистаминное действие после приема внутрь Лечение: промывание желудка, симптоматичес достигает максимума через 5Ч7 ч и сохраняет кая терапия. ся в течение 10Ч12 ч.
Взаимодействие Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро. TCmax Группы и ЛС Результат в плазме Ч 2Ч4 ч.
ЛС, метаболизи Увеличение концентрации Связь с белками плазмы Ч 90Ч95%. Проходит рующиеся в печени ЛС в крови при участии фермен через ГЭБ. В период лактации в небольшом коли тов цитохромного честве проникает в грудное молоко. Метабо комплекса P лизм Ч в печени.
Зидовудин Снижение всасывания Выведение из плазмы Ч двухфазное, T1/2 пер зидовудина (между вой фазы Ч 2,7Ч4,5 ч, второй Ч 21Ч53 ч. Мета применением ЛС необхо болиты (45Ч65%) выделяются почками, неизме дим интервал не менее 4 ч) ненный клемастин обнаруживается в моче в сле Пимозид Не совместимы при одно довых количествах.
временном применении Терфенадин Не совместимы при одно Показания временном применении Аллергические и токсико аллергические забо Цизаприд Не совместимы при одно левания полости рта: медикаментозный стома временном применении тит, гингивит, глоссит, хейлит.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В составе комплексной терапии пародонтита, при стенозе привратника желудка;
многоформной экссудативной эритемы, синдро при гиперплазии предстательной железы, со ма СтивенсаЧДжонсона, хронического рециди провождающейся задержкой мочи;
вирующего афтозного стоматита, кандидоза при обструкции шейки мочевого пузыря;
слизистой оболочки полости рта. при тиреотоксикозе;
Аллергические реакции на лекарства и стома при заболеваниях сердечно сосудистой систе тологические материалы. мы (в т.ч. артериальной гипертензии);
Отек Квинке. в детском возрасте (до 6 лет Ч для таблеток, до Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая 1 года Ч для сиропа и раствора для инъекций).
крапивница).
Лекарственная аллергия. Побочные эффекты Анафилактический шок;
аллергические и псев Со стороны нервной системы:
доаллергические реакции (профилактика). повышенная утомляемость;
Анафилактоидные реакции. сонливость;
головная боль;
Способ применения и дозы головокружение;
Внутрь: до еды, взрослым и детям до 12 лет таблет тремор;
ки по 1 мг 2 р/сут, при необходимости дозу увели седативный эффект;
чивают до 3Ч6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до слабость;
12 лет назначают по 0,5 мг утром и вечером ощущение усталости;
(2 р/сут), сироп детям в возрасте от 1 до 6 лет Ч заторможенность;
0,67 мг (1 ч. л.), 4Ч6 лет Ч 2 ч. л., 7Ч12 лет Ч 1 ст. л. нарушения координации движений.
В/м и в/в назначают по 2 мг 2 р/сут (утром и Редко Ч стимулирующее действие (обычно у вечером), детям Ч в/м по 25 мкг/кг/сут, разде детей):
ляя на 2 инъекции. Для профилактики аллерги беспокойство;
ческих реакций вводят в/в 2 мг медленно (в тече повышенная раздражительность;
ние 2Ч3 мин и более). Непосредственно перед возбуждение;
инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9% рас нервозность;
твором натрия хлорида или 5% раствором декст бессонница;
розы в соотношении 1 : 5. истерия;
эйфория;
Противопоказания тремор;
Гиперчувствительность. судороги;
Беременность. парестезии;
Период лактации. неврит.
Детский возраст (сироп Ч до 1 года, в форме Со стороны органов чувств:
таблеток Ч до 6 лет). нарушение четкости зрительного восприятия;
Прием ингибиторов МАО. диплопия;
Заболевания нижних отделов дыхательных пу острый лабиринтит;
тей (в т.ч. бронхиальная астма). шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы:
Предостережения, контроль терапии сухость во рту;
Снижает скорость психомоторной реакции: в пе снижение аппетита;
риод лечения необходимо воздерживаться от за тошнота, рвота;
нятий потенциально опасными видами деятель диарея или запоры;
ности, требующими повышенной концентрации гастралгия.
внимания и быстроты психомоторных реакций. Со стороны мочевыделительной системы:
На период лечения следует отказаться от упо учащенное или затрудненное мочеиспускание.
требления этанола. Со стороны дыхательной системы:
Необходимо тщательное наблюдение за детьми сгущение бронхиального секрета и затруднение и пациентами пожилого возраста (повышена чув отделения мокроты;
ствительность к антигистаминным ЛС). ощущение давления в грудной клетке;
Необходимо исключить возможность внутри нарушение дыхания, заложенность носа.
артериального введения. Раствор для инъекций Со стороны сердечно сосудистой системы:
содержит этанол. снижение АД (чаще у пожилых);
Для предотвращения искажения результатов сердцебиение;
прием кожных скарификационных проб на аллерге экстрасистолия.
ны прием клемастина необходимо отменить за 72 ч Со стороны системы крови:
до проведения аллергологического обследования. гемолитическая анемия;
С осторожностью назначать: тромбоцитопения;
при закрытоугольной глаукоме;
агранулоцитоз.
_.qxd 24.04.2006 14:31 Page Ксантинола никотинат Аллергические реакции: Механизм действия кожные реакции;
Ксантинола никотинат блокирует аденозиновые бронхоспазм;
рецепторы и фосфодиэстеразу, что увеличивает одышка (парентеральное введение);
уровень внутриклеточного цАМФ, субстратно фотосенсибилизация;
стимулирует синтез никотинадениндинуклеоти анафилактический шок. да и никотинадениндинуклеотид фосфата. В ре зультате вызывает расслабление наиболее чувст Передозировка вительных к нему гладкомышечных клеток пери Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей): воз ферических сосудов. Под действием ксантинола буждение, галлюцинации, атаксия, нарушение никотината усиливается окислительное фосфо координации движений, цианоз, атетоз, тремор, рилирование и синтез АТФ. Ксантинола никоти гиперрефлексии, тонико клонические судороги;
нат стимулирует процессы фибринолиза, увели проявления холиноблокирующего действия: фик чивает активность липопротеинлипазы, снижает сированное расширение зрачков;
приливы кро концентрацию холестерина и атерогенных липи ви к лицу;
нарушения со стороны ЖКТ;
у взрос дов, уменьшает вязкость крови, снижает агрега лых Ч угнетение ЦНС, сонливость, сердечно со цию тромбоцитов.
судистый коллапс, кома.
Лечение: если рвота не возникла спонтанно, про Основные эффекты мыть желудок. Промывание желудка 0,9% рас Расширяет периферические сосуды, улучшает твором натрия хлорида (через 3 ч и более с момен микроциркуляцию, оксигенацию и питание та приема ЛС);
активированный уголь;
солевые тканей.
слабительные;
симптоматическая и поддержива При продолжительном применении оказывает ющая терапия;
необходим тщательный контроль антиатеросклеротическое действие.
и поддержание жизненно важных функций. Уменьшает общее периферическое сопротивле ние сосудов, усиливает сокращения миокарда, Взаимодействие увеличивает минутный объем крови.
Группы и ЛС Результат Улучшает мозговое кровообращение, уменьша ет выраженность последствий церебральной ги Ингибиторы МАО Не совместимы с одно временным приемом. поксии.
Удлиняют и усиливают холиноблокирующее Показания действие клемастина Хронические воспалительные и дегенератив ЛС для общей анестезии Усиливает действие ные заболевания челюстно лицевой области, со ЛС, угнетающие ЦНС Усиливает действие провождающиеся нарушением микроциркуля ции (в составе комплексной терапии).
М холиноблокаторы Усиливает действие Хронические травмы слизистой оболочки поло Нейролептики Усиливает действие сти рта.
Седативные ЛС Усиливает действие Дерматозы, вызванные нарушением трофики Снотворные ЛС Усиливает действие сосудистого генеза.
Этанол Не совместим с одно Диабетическая ангиопатия.
временным приемом Способ применения и дозы Синонимы Пути введения ксантинола никотината: внутрь, Бравегил (Россия), Клемастин (Болгария), Кле в/м и в/в (струйно или капельно).
мастина фумарат (Япония), Ривтагил (Швейца Внутрь средство принимают после еды, начи рия), Тавегил (Индия, Швейцария) ная со 150 мг 3 р/сут;
при необходимости дозу увеличивают до 300Ч600 мг 3 р/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до Ксантинола никотинат 150 мг 2Ч3 р/сут. Курс лечения продолжается (Xantinol nicotinate) обычно не менее 2 месяцев.
В/м назначают по 2Ч6 мл 15% раствора еже Ангиопротекторы и корректоры дневно в течение 2Ч3 недель. Разовая доза при этом составляет 300Ч600 мг.
микроциркуляции, антиагреганты, В/в струйное введение проводят по 2 мл вазодилататоры 15% раствора 1Ч2 р/сут (больной при этом дол жен находиться в горизонтальном положении) Форма выпуска в течение 5Ч10 дней. Разовая доза при этом со Р р для в/в и в/м введ. 150 мг/мл ставляет 300Ч800 мг.
Р р для в/м введ. 150 мг/мл В/в капельно вводят в дозе от 150 до 900 мг со ско Табл. 150 мг ростью 40Ч50 капель/мин, разведя необходимый _.qxd 24.04.2006 14:31 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ объем раствора в 200Ч500 мл 5% раствора декстро Со стороны нервной системы:
зы или в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида. слабость;
При острых расстройствах кровоснабжения головокружение.
тканей одновременно с парентеральным введени Со стороны сердечно сосудистой системы:
ем ксантинола никотината показано его назначе артериальная гипотензия;
ние внутрь по 300 мг 3 р/сут. гиперемия кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы:
Противопоказания тошнота;
Гиперчувствительность. диарея;
Острая сердечная недостаточность или деком снижение аппетита;
пенсированная хроническая сердечная недоста гастралгия;
точность. повышение активности печеночных трансаминаз Острое кровотечение. и щелочной фосфатазы.
Острый инфаркт миокарда. Другие эффекты:
Митральный стеноз. при приеме натощак и парентеральном введе Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст нии возможны ощущения покалывания кожи ной кишки (в фазе обострения). верхней части тела (головы и шеи), особенно Острая почечная недостаточность. выраженные при вертикальном положении Глаукома. тела;
Беременность (I триместр). преходящее ощущение тепла;
длительное назначение в высоких дозах снижа Предостережения, контроль терапии ет толерантность к глюкозе;
Большие дозы могут вызвать снижение АД и го может вызывать гиперурикемию.
ловокружение: применять с особой осторожно стью при необходимости управления транспорт Передозировка ными средствами. Симптомы: снижение АД, боль в животе, рвота.
Избегать попадания в глаза или на слизистые Лечение: симптоматическое.
оболочки.
Взаимодействие Не применять с ингибиторами моноаминокси дазы. Группы и ЛС Результат Следует соблюдать осторожность при одновре Гипотензивные ЛС: Резкое взаимное менном назначении с гипотензивными средства адреноблокаторы, усиление действия ми и строфантином.
алкалоиды спорыньи, При одновременном назначении сердечных адреноблокаторы, гликозидов необходим регулярный контроль ЭКГ.
симпатолитики, При необходимости допустимо применение ЛС ганглиоблокаторы на сроках беременности более трех месяцев при условии тщательного наблюдения за больной. Строфантин Возможно развитие брадикардии и аритмии, Побочные эффекты необходим контроль ЭКГ Со стороны органов чувств:
никотиноподобный синдром, сопровождаю щийся гиперестезией слизистой оболочки поло Синонимы сти носа и рта: обостряется чувствительность Компламин (Югославия), Ксантинола никотинат обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с (Россия, США, Чешская Республика), Ксантино этим запах и вкус воспринимаются более резки ла никотинат Н.С. (Россия), Ксантинола никоти ми и неприятными. нат УБФ (Россия), Ксавин (Венгрия) _.qxd 21.04.2006 17:11 Page Левофлоксацин Л Показания Левофлоксацин Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи че люстно лицевой области (нагноившиеся ате (Levofloxacin) ромы, абсцессы, флегмоны), придаточных па зух носа.
Антибиотики, хинолоны и фторхинолоны Тяжелые инфекции кожи и суставов.
Форма выпуска Способ применения и дозы Р р д/инф. 100 мл 5 мг/мл Применяется внутрь и в/в. Ввиду большой био Табл., п.о., 250 мг, 500 мг доступности левофлоксацина при приеме внутрь возможно проведение последовательной (сту Механизм действия пенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в, Левофлоксацин Ч производное фторхинолонов а через 3Ч4 дня переходят на его пероральный III поколения. Ингибирует фермент ДНК гира прием.
зу, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, пре Способ применения и дозы зависят от вида и пятствует росту и делению клеток. Имеет широ тяжести инфекции.
кий спектр действия. Активен в отношении аэ Внутрь таблетки принимают до еды не разже робных грамотрицательных и грамположитель вывая, с достаточным количеством жидкости (ЛС, ных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы. содержащие катионы металлов, должны назна Большинство анаэробов к нему малочувстви чаться за 2 ч до или после приема левофлокса тельны или резистентны. цина). Доза Ч 250Ч500 мг 1Ч2 р/сут.
Дозирование при почечной недостаточности Фармакокинетика определяется на основании клиренса креатинина Быстро и полно (биодоступность около 100%) (снижение дозы или/и увеличение интервала всасывается из ЖКТ после приема внутрь, до между дозами).
стигая максимальных концентраций в крови через 1Ч2 ч. Умеренно связывается с белками Противопоказания крови (30Ч40%) и имеет большой объем рас Гиперчувствительность к левофлоксацину и дру пределения. гим фторхинолонам и хинолонам.
Хорошо проникает в разные органы и ткани, Детский и подростковый возраст.
в частности в ткани дыхательных путей, где со Беременность.
здаются концентрации, превышающие сыворо Период лактации.
точные и намного превосходящие минимальную Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
подавляющую концентрацию (МПК) для боль шинства микроорганизмов, вызывающих инфек Предостережения, контроль терапии ции дыхательных путей. Хорошо проникает в Во время лечения избегать солнечной инсоляции клетки макроорганизма, в частности в альвео и УФ облучения.
лярные макрофаги, в которых создаются кон С осторожностью назначать:
центрации, значительно превышающие внекле пациентам с предрасположенностью к судоро точные. Длительная циркуляция в организме в гам или при заболеваниях ЦНС;
терапевтических концентрациях позволяет при пациентам с почечной недостаточностью (кон менять ЛС 1 р/сут. тролировать клиренс креатинина и при необ Левофлоксацин метаболически стабилен: ходимости корректировать режим дозиро в печени в процессе биотрансформации обра вания).
зуются два метаболита, которые в количестве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин Побочные эффекты выводится преимущественно с мочой (70%). Со стороны пищеварительной системы:
При тяжелой почечной недостаточности наблю тошнота;
даются выраженные изменения фармакоки диарея;
нетики ЛС, требующие корректировки дозиро запор.
вания. Со стороны ЦНС:
_.qxd 21.04.2006 17:11 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ головная боль. нов натрия, и блокируется проведение импульса Другие эффекты: по нервному волокну.
фототоксичность;
Лидокаин расширяет сосуды, и в стоматологиче реакции гиперчувствительности;
ской практике используется с вазоконстриктором удлинение интервала QЧT на ЭКГ;
(эпинефрина гидрохлорид 1 : 50 000 или 1 : 100 000).
тендинит. Обладает противоаритмическим и седативным действием.
Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Фармакокинетика Лечение: антидотов нет. Промывание желудка. Лидокаин имеет высокую жирорастворимость, Адекватная гидратационная терапия. Назначе хорошо всасывается. 70% всосавшегося лидокаи ние симптоматических средств. на подвергается биотрансформации уже при пер вом прохождении через печень, биодоступность Взаимодействие составляет 15Ч35%. Около 77% лидокаина связы вается белками плазмы крови. Лидокаин быстро Группы и ЛС Результат распределяется (Т1/2 фазы распределения Ч 6Ч Антациды, Задерживают всасывание 9 мин) в легких, печени, сердце, мышечной и жи содержащие левофлоксацина ровой ткани. Проникает через плаценту путем алюминий и магний простой диффузии. 90Ч95% введенной дозы ли ЛС, содержащие Задерживают всасывание докаина метаболизируется в печени микросомаль железо и цинк левофлоксацина ными оксидазами путем окислительного N дезал НПВС Увеличение риска килирования аминогруппы, гидроксилирования Теофиллин стимуляции ЦНС кольца, расщепления амидной связи и конъюгации.
Пробенецид Может блокировать Образующиеся метаболиты (моноэтилглицинкси канальцевую секрецию лидин и глицинксилидин) частично сохраняют левофлоксацина в почках активность и могут оказывать токсическое дейст Не установлено взаимодействия с циметидином, вие. Моноэтилглицинксилидин обладает противо ранитидином, циклоспорином, глибенкламидом, рвотным и противоаритмическим действием, мо теофиллином, кофеином, варфарином. жет вызывать судороги. Глицинксилидин облада ет местноанестезирующим действием и может Синонимы угнетать ЦНС. При недостаточности печени ин Таваник (Германия) тенсивность метаболизма лидокаина снижается, Т1/2 может увеличиваться в два раза и более.
Выделяется почками в неизмененном виде Ч около 10% дозы и более 80% Ч в виде метаболи Лидокаин тов. Подкисление мочи способствует увеличению (Lidocainum) выделения лидокаина. Т1/2 в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5Ч2 ч (у ново Местные анестетики группы амидов рожденных Ч 3 ч, при тяжелой сердечной недо статочности Ч до 10Ч12 ч). Оба фармакологичес ки активных метаболита лидокаина Ч моноэтил Форма выпуска глицинксилидин и продукт его дальнейшего дез Аэрозоль д/местн. прим. 10% алкилирования глицинксилидин имеют Т1/2 2 и Гель д/местн. прим. 1%, 2,5%, 5% 10 ч соответственно. Т1/2 лидокаина и моногли Капли глазные 2%, 4% цинксилидина удлиняется у больных инфарктом Р р д/ин. 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл миокарда, так же как и Т1/2 глицинксилидина у больных сердечной недостаточностью после ин Механизм действия фаркта миокарда. Т1/2 лидокаина при почечной Обладает местноанестезирующим эффектом. недостаточности Ч 2Ч3 ч. Клиренс лидокаина Действует на чувствительные нервные оконча составляет 0,95 л/мин. Дисфункция почек может ния или проводники, прерывая проведение им вызвать кумуляцию метаболитов.
пульсов с места болезненных манипуляций в Лидокаин имеет рК 7,7, быстро гидролизуется ЦНС, вызывает обратимую временную утрату при слабощелочном рН тканей, легко проникает болевой чувствительности. Применяется в виде через мембраны тканей, создавая высокую кон солянокислой соли, которая подвергается гидро центрацию на рецепторе.
лизу в слабощелочной среде тканей. Освобожда ющееся липофильное основание анестетика Показания проникает через мембрану нервного волокна, Инфильтрационное обезболивание вмешательств переходит в активную катионную форму, кото на верхней челюсти.
рая взаимодействует с рецепторами мембраны. Проводниковая анестезия.
Нарушается проницаемость мембраны для ио Интралигаментарная анестезия.
_.qxd 21.04.2006 17:11 Page Лидокаин Внутрипульпарная анестезия. судорожные подергивания;
Поверхностная анестезия. тремор;
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии. дезориентация.
Со стороны сердечно сосудистой системы:
Способ применения и дозы снижение АД;
В стоматологии для инфильтрационной и проводни брадикардия.
ковой анестезии используется 2% раствор и его соче Аллергические реакции:
тания с вазоконстриктором (эпинефрин 1 : 50 000 и описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.
1 : 100 000), для поверхностной анестезии Ч 10% аэ розоль и 5% гель или мазь. Максимальная общая Передозировка доза для инъекционного введения Ч 4,4 мг/кг, но Симптомы: фаза стимуляции ЦНС сменяется фа не более 300 мг. Для поверхностной анестезии сли зой угнетения, но фаза стимуляции может быть зистых оболочек применяют не более 2 мл 10% рас короткой, почти не выраженной. Наблюдаются твора лидокаина (200 мг). сонливость, нарушение зрения, бледность, тош нота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При Противопоказания тяжелой интоксикации (в случае быстрого введе Гиперчувствительность к лидокаину и другим ния ЛС в кровь) Ч гипотензия, сосудистый кол компонентам лидокаина (эпинефрину, суль лапс, судороги, угнетение дыхательного центра.
фатам). Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют Синдром слабости синусового узла у пожилых применением барбитуратов короткого действия пациентов. или транквилизаторов группы бензодиазепинов, Атриовентрикулярная блокада. для коррекции брадикардии и нарушений про Выраженная брадикардия. водимости используют холиноблокаторы, при Кардиогенный шок. артериальной гипотензии Ч адреномиметики.
Тяжелые нарушения функции печени и/или Взаимодействие почек.
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, Группы и ЛС Результат вызванных лидокаином.
Барбитураты Мембраностабилизиру Беременность, лактация.
ющее действие анестетика Тяжелая миастения.
адреноблокаторы Нежелательное сочетание:
возможность развития Предостережения, контроль терапии брадикардии, При использовании в стоматологии гипса в каче гипотензии, гипертензии, стве слепочного материала не следует использо бронхоспазма вать аэрозоль лидокаина из за риска аспирации.
Для исключения внутрисосудистого попадания Вазоконстрикторы Усиление и удлинение раствора лидокаина с эпинефрином следует обя действия зательно проводить аспирационную пробу перед Курареподобные ЛС Лидокаин усиливает введением всей дозы ЛС.
мышечную релаксацию, С осторожностью назначать:
вызванную при заболеваниях нервной системы, септице курареподобными мии, гипертонии;
средствами, что может детям и пациентам пожилого возраста;
способствовать все растворы лидокаина, содержащие вазокон развитию паралича стрикторы, следует с осторожностью назначать дыхательных мышц пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин ЛС, угнетающие Влияют на уровень ными заболеваниями (пороки сердца, артери и возбуждающие лидокаина, альная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный ЦНС продуцирующий диабет и др.), а также получающим адрено системные эффекты блокаторы, трициклические антидепрессанты Дигитоксин Ослабление и ингибиторы МАО.
кардиотонического эффекта вследствие Побочные эффекты разнонаправленного Со стороны ЦНС:
влияния на миотропные головная боль;
свойства миокарда головокружение;
Дифенин Возможность развития сонливость;
кардиодепрессивного беспокойство;
эффекта шум в ушах;
Циметидин Уменьшает клиренс нарушение зрения;
в/в введенного лидокаина металлический привкус во рту;
_.qxd 21.04.2006 17:11 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Синонимы Герпетический стоматит.
Дентакаин (Россия), Ксикаин (Россия), Ксилесте Эрозивное поражение слизистой оболочки по зин (Германия), Ксилодонт (Италия), Ксилокаин лости рта различной этиологии.
(Швеция), Лигнокаин (Польша), Луан (Италия), Октокаин (Канада) Способ применения и дозы Местно: таблетки медленно рассасывают;
по 2 таблетки 3Ч4 р/сут. Растворенную массу необ ходимо как можно дольше задерживать в полости Лизобакт рта. Курс лечения Ч 8 дней, при необходимости (Lysobact) его можно продлить.
АО Босналек (Босния и Герцеговина) Таблетки не глотать!
Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine) Противопоказания Стоматологические средства, средства с противо Повышенная чувствительность к компонентам микробным действием для местного применения Лизобакта.
Форма выпуска и состав Предостережения, контроль терапии Табл. д/рассасывания В случае появления аллергических реакций на Состав: какой либо из компонентов Лизобакта необходи лизоцима гидрохлорид Ч 20 мг, пиридоксина ги мо прекратить его применение.
дрохлорид Ч 10 мг Лизобакт можно назначать во время беремен ности и кормления грудью.
Механизм действия Лизоцим является ферментом белковой природы Побочные эффекты (муколитический энзим мукопептид N ацетилму Лизобакт хорошо переносится, побочные явления рамил гидролаза) и применяется как антисептик при его приеме встречаются редко.
(вызывает лизис клеточной мембраны грамположи тельных и грамотрицательных бактерий и грибов), Регистрационное удостоверение:
обладает также противовирусной активностью. П № 014179/01 2002 от 01.07. Пиридоксин (Витамин В6) способствует регене рации слизистой полости рта.
Ликопид Основные эффекты Профилактика и лечение инфекционно воспали (Licopid) тельных заболеваний слизистой оболочки полос ти рта, десен и гортани (стоматит, гингивит, гер Иммуномодуляторы петические поражения и эрозии слизистой обо лочки полости рта любой этиологии, катаральные явления в верхних отделах дыхательных путей). Форма выпуска Лизоцим усиливает терапевтическую эффектив Табл. 1 мг, 10 мг ность антибиотиков и нитрофуранов, в т.ч. пени циллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина. Механизм действия и основные эффекты Ликопид Ч полусинтетический гликопептид, яв Фармакокинетика ляющийся основным структурным фрагментом Лизоцим и пиридоксин хорошо адсорбируются из клеточной стенки практически всех известных ЖКТ. Cmax лизоцима в плазме крови достигается бактерий. Действует преимущественно на гумо через 1Ч1,5 ч, пиридоксина Ч через 1,25 ч. Оба ральное звено иммунитета, стимулирует функ компонента хорошо распределяются в организме: циональную активность фагоцитов (макрофагов, наибольшей концентрации лизоцим достигает в нейтрофилов), Т и В лимфоцитов, нормализует слизистых оболочках, пиридоксин Ч в мышцах. показатели В и Т систем иммунитета, увеличи Пиридоксин проникает через плацентарный ба вает синтез специфических антител и цитокинов рьер и выделяется с грудным молоком. После био (интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейки трансформации лизоцим выводится с мочой, био на 12, фактора некроза опухоли, гамма интерфе трансформация пиридоксина происходит в пече рона, колониестимулирующего фактора).
ни и эритроцитах, метаболиты выводятся пре Основной эффект Ч иммуномодулирующий.
имущественно с мочой. В дозах выше 20 мг при аутоиммунных забо леваниях ингибирует синтез противоспалитель Показания ных цитокинов.
Гингивит.
Стоматит. Фармакокинетика Кандидоз полости рта. Не разработана.
_.qxd 21.04.2006 17:11 Page Линкомицин Показания Мазь 2% В стоматологической практике используется Пленки у пациентов с вторичным иммунодефицитом: Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г в комплексной терапии острых и хронических Р р д/ин. 300 мг, 500 мг, 600 мг вялотекущих инфекционно воспалительных за болеваний челюстно лицевой области любой ло Механизм действия кации;
Активен в отношении грамположительных мик в комплексной терапии герпетического стома роорганизмов. Высокоактивен в отношении ана тита, плоского лишая, хронического рецидиви эробов. Проявляет активность в отношении H. in рующего афтозного стоматита;
fluenzae, B. anthracis, Mycoplasma spp., C. diph при вторичных иммунодефицитных состояниях theriae.
в составе комплексной профилактики и терапии Подавляет белковый синтез бактерий, оказы постоперационных гнойно септических ослож вает бактериостатическое действие.
нений.
Фармакокинетика Способ применения и дозы При приеме внутрь всасывание составляет 20Ч Взрослым: за 20Ч30 мин до еды таблетку 1 мг 40%. Прием пищи замедляет скорость и степень сублингвально, 10 мг Ч внутрь. Для профилакти всасывания. Время достижения Cmax Ч 2Ч3 ч.
ки гнойных послеоперационных осложнений 1 мг T1/2 Ч 5 ч.
1 р/сут в течение 10 дней. Хорошо проникает в ткани легких, печени, по Детям от 1 года до 16 лет только в виде таблеток чек, через плацентарный барьер, в грудное моло для приема внутрь: 1Ч6 лет Ч 1 мг 1 р/сут, 6Ч ко матери. В высоких концентрациях обнаружи 12 лет Ч 1 мг 2 р/сут. При герпетической инфек вается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ ции Ч внутрь по 1 мг 3 р/сут. Курс лечения Ч линкомицин проникает в незначительных коли 10 дней. чествах, при менингите Ч проникновение повы шается.
Противопоказания Частично биотрансформируется в печени.
Гиперчувствительность. Выводится в неизмененном виде и в виде мета Беременность. болитов с желчью и почками.
Лактация.
Показания Предостережения, контроль терапии Острые и обострение хронических гнойно воспа Не применять на фоне имеющейся температур лительных процессов костей и суставов: периос ной реакции. тит, остеомиелит, альвеолит, одонтогенный сеп Данные о применении ликопида в период бере сис, гайморит, абсцедирующая форма пародон менности и лактации отсутствуют. тита, артрит височно нижнечелюстного сустава.
Профилактика инфекционных осложнений пе Побочные эффекты ред травматичными стоматологическими опе Кратковременное незначительное повышение рациями пациентам группы риска, имеющим в температуры тела. анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, Взаимодействие получающим противобластомные средства, им Повышает активность антибактериальных, про мунодепрессанты и т.д.
тивогрибковых и противовирусных средств, поз воляет сократить продолжительность лечения и Способ применения и дозы снизить дозу химиотерапевтических ЛС. Антаци Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 ч по ды, сорбенты и глюкокортикоиды снижают эф сле еды;
взрослым Ч 500 мг 3Ч4 р/сут.
фект ликопида. Вводят в/м или в/в. В/в вводят только капель но, со скоростью 60Ч80 капель/мин. Перед вве Синонимы дением 2 мл 30% раствора (600 мг) разбавляют Ликопид (Россия) 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям от 1 месяца до 14 лет линкомицин на значают внутрь в дозе 30Ч60 мг/кг/сут, в/в Ч 10Ч20 мг/кг/сут независимо от возраста.
Линкомицин Продолжительность лечения в зависимости от (Lincomycin) формы и тяжести заболевания составляет 7Ч 14 дней, при остеомиелите Ч 3 недели и более.
Антибиотики, линкозамиды При почечной и/или печеночной недостаточно сти при парентеральном введении максимальная Форма выпуска суточная доза составляет 1,8 г, интервал между Капс. 250 мг, 500 мг введениями Ч не менее 12 ч.
_.qxd 21.04.2006 17:11 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Противопоказания Группы и ЛС Результат Гиперчувствительность.
Ампициллин Несовместимость Тяжелая печеночная недостаточность. (при системном и наруж ном применении) Тяжелая почечная недостаточность.
Беременность. Гепарин Несовместимость Лактация.
Кальция глюконат Несовместимость Детский возраст до 1 месяца.
Канамицин Несовместимость (при системном Предостережения, контроль терапии и наружном применении) Во избежание развития тромбофлебита и асепти Магния сульфат Несовместимость ческого абсцесса ЛС следует вводить глубоко в/м.
Теофиллин Несовместимость При лечении линкомицином следует учиты Эритромицин Антагонизм действия вать возможность развития псевдомембранозного (при системном колита.
и наружном применении) С осторожностью назначать при:
Нельзя смешивать в одной емкости.
печеночной недостаточности Ч только по жиз ненным показаниям;
миастении (для парентерального введения). Синонимы Линкомицин (Россия), Линкомицин АКОС (Рос Побочные эффекты сия), Линкомицина гидрохлорид (Россия, Испа Со стороны пищеварительной системы: ния), Линкоцин (Бельгия), Медоглицин (Кипр) при длительном применении Ч кандидоз сли зистой оболочки полости рта;
глоссит;
Лоратадин стоматит;
(Loratadine) тошнота, рвота;
диарея;
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов боли в эпигастрии;
абдоминальная боль;
транзиторная гипербилирубинемия;
Форма выпуска повышение активности печеночных трансаминаз;
Сироп 5 мг/5 мл при длительном применении Ч кандидоз ЖКТ, Сусп. д/пр. внутрь 5 мг/5 мл антибиотик ассоциированная диарея, псевдо Табл. 10 мг мембранозный колит.
Со стороны системы крови: Механизм действия обратимые лейкопения, тромбоцитопения, ней Блокатор H1 гистаминорецепторов (длительного тропения. действия). Подавляет высвобождение гистамина Аллергические реакции: и лейкотриена С4 из тучных клеток.
крапивница;
эксфолиативный дерматит;
Основные эффекты отек Квинке;
Предупреждает развитие и облегчает течение анафилактический шок. аллергических реакций.
Местные реакции: Обладает:
при в/в введении Ч флебит. противоаллергическим;
При быстром в/в введении: противозудным;
снижение АД;
противоэкссудативным действием.
головокружение;
Уменьшает проницаемость капилляров, преду общая слабость;
преждает развитие отека тканей.
расслабление скелетной мускулатуры. Предотвращает спазмы гладкой мускулатуры, вызываемые гистамином.
Взаимодействие Противоаллергический эффект развивается Группы и ЛС Результат через 30 мин, достигает максимума через 8Ч12 ч и длится 24 ч.
Барбитураты Несовместимость Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания Миорелаксанты Усиление нервно мышеч (т.к. не проникает через ГЭБ).
ной блокады, вызванной миорелаксантами (особенно при Фармакокинетика парентеральном введении Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax Ч линкомицина) 1,3Ч2,5 ч;
прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax Противодиарейные Уменьшение действия лоратадина и его активного метаболита у пожилых ЛС линкомицина людей возрастает на 50%, при алкогольном пора _.qxd 21.04.2006 17:11 Page Лоратадин жении печени Сmax возрастает с увеличением тя головная боль;
жести заболевания. Связь с белками плазмы Ч повышенная утомляемость;
97% (активного метаболита 73Ч77%). сонливость;
Метаболизируется в печени с образованием ак тошнота;
тивного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при гастрит;
участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в аллергические реакции (сыпь);
меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метабо анафилаксия;
лита в плазме достигаются на пятые сутки введения. алопеция;
Не проникает через ГЭБ. Легко поступает в нарушение функции печени.
грудное молоко. У детей:
T1/2 лоратадина Ч 3Ч20 ч (в среднем Ч 8,4), головная боль;
активного метаболита Ч 8,8Ч92 ч (в среднем Ч повышенная нервная возбудимость;
28 ч);
у пожилых пациентов соответственно 6,7Ч седация.
37 ч (в среднем Ч 18,2 ч) и 11Ч38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает Передозировка пропорционально тяжести заболевания. Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Выводится почками и с желчью. У пациентов с Лечение: промывание желудка;
прием активиро хронической почечной недостаточностью Cmax ванного угля;
солевые слабительные;
симптома лоратадина и его активного метаболита увеличи тическая и поддерживающая терапия;
необхо ваются (в среднем на 73 и 120% соответственно), дим тщательный контроль и поддержание жиз Т1/2 не претерпевает значительных изменений. ненно важных функций.
Взаимодействие Показания Аллергические и токсико аллергические забо Группы и ЛС Результат левания полости рта: медикаментозный стома Барбитураты Индуктор микросомального тит, гингивит, глоссит, хейлит.
окисления, снижает В составе комплексной терапии пародонтита, эффективность многоформной экссудативной эритемы, синдро Ингибиторы Увеличивают ма СтивенсаЧДжонсона, хронического рециди CYP3A4 (в т.ч. концентрацию лоратадина кетоконазол, в крови вирующего афтозного стоматита, кандидоза эритромицин) слизистой оболочки полости рта.
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая). Ингибиторы Увеличивают CYP2D6 концентрацию лоратадина Отек Квинке.
(циметидин и др.) в крови Псевдоаллергические реакции, вызванные вы свобождением гистамина. Трициклические Индуктор микросомального антидепрессанты окисления, снижает Аллергические реакции на укусы насекомых.
эффективность Рифампицин Индуктор микросомального Способ применения и дозы окисления, снижает Внутрь: до еды, взрослым и детям старше 12 лет эффективность с массой тела более 30 кг Ч по 10 мг 1 р/сут. При Фенилбутазон Индуктор микросомального печеночной недостаточности начальная доза Ч окисления, снижает 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее эффективность 30 кг Ч 5 мг/сут в один прием.
Фенитоин Индуктор микросомального окисления, снижает Противопоказания эффективность Гиперчувствительность.
Этанол Индуктор микросомального Период лактации.
окисления, снижает Детский возраст (до 2 лет).
эффективность Предостережения, контроль терапии В период лечения необходимо воздерживаться от Синонимы занятий потенциально опасными видами деятель Веро Лоратадин (Россия), Клавористин (Индия), ности, требующими повышенной концентрации Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Клари внимания и быстроты психомоторных реакций. дол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бель С осторожностью назначать при: гия), Кларифарм (Россия), Кларифер (Россия), печеночной недостаточности;
Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломи беременности и лактации. лан (Словения), Лорагексал (Германия), Лорадин (Сирия), Лоратадин (Нидерланды), Лоратадин Побочные эффекты СЛ (Словакия), Лоратин (Польша), Лорид (Ин У взрослых: дия), Лоридин (Индия), Тирлор (Австрия), Эро сухость во рту;
лин (Венгрия) _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ М Способ применения и дозы Маннитол Раствор маннитола вводят в/в (медленно струй но или капельно) в дозе 0,5Ч1,5 г/кг;
суточная (Mannitol) доза не должна превышать 140Ч180 г. Готовят раствор непосредственно перед использованием, Диуретические средства растворяя лиофилизированную массу водой для инъекций или 5% раствором декстрозы. При опе Форма выпуска рациях с искусственным кровообращением ман Р р д/инф. 150 мг/мл нитол (20Ч40 г) помещают в аппарат только пе Р р для в/в введ. 150 мг/мл, 200 мг/мл ред началом перфузии.
Механизм действия Противопоказания Маннитол является осмотическим диуретиком. Повышенная чувствительность к маннитолу.
Повышая осмотическое давление плазмы Тяжелая почечная недостаточность, наруше крови, маннитол вызывает перемещение жид ние фильтрационной функции почек.
кости из тканей (в частности, глазного яблока, Застойная сердечная недостаточность.
головного мозга) в сосудистое русло, с чем свя Геморрагический инсульт, субарахноидальное зано противоотечное действие маннитола. Та кровоизлияние (кроме кровотечений во время ким образом, при введении маннитола происхо трепанации черепа).
дит увеличение объема циркулирующей крови. Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
В почках маннитол фильтруется и не подверга ется реабсорбции, препятствуя тем самым ре Предостережения, контроль терапии абсорбции воды, что приводит к удержанию во 10% раствор готовят при комнатной температу ды в канальцах и, следовательно, увеличению ре, 15% и 20% растворы необходимо готовить при объема мочи. На клубочковую фильтрацию не подогревании на водяной бане до 37о C. В 20% влияет. Диурез сопровождается возрастанием растворе маннитола, особенно при его охлажде натрийуреза без существенного влияния на вы нии, могут образовываться кристаллы, для рас ведение ионов калия. Маннитол применяется в творения которых необходимо нагреть флакон в виде 10%, 15%, 20% растворов. Диуретический горячей воде или в автоклаве, периодически эффект тем выше, чем больше концентрация встряхивая. Перед применением следует охла (доза) ЛС. Маннитол неэффективен при нару дить до температуры тела или ниже.
шении фильтрационной функции почек, а так При левожелудочковой недостаточности в же при азотемии у больных с циррозом печени связи с риском развития отека легких нужно со и с асцитом. четать маннитол с быстродействующими пет левыми диуретиками.
Показания Терапию необходимо проводить под контро Маннитол назначают при состояниях, требующих лем водно электролитного баланса и централь дегидратации тканей и/или быстрого выведения ной гемодинамики.
из организма больших количеств жидкости у па С осторожностью применять:
циентов, способных перенести увеличение объе при беременности;
ма циркулирующей крови. Таким образом, пока в период лактации.
заниями являются применения в составе ком плексной терапии при лечении: Побочные эффекты токсических форм инфекционных заболеваний Обезвоживание.
челюстно лицевой области;
Сухость кожи.
посттрансфузионных осложнений, вызванных Диспепсия.
введением несовместимой крови, острых от Миастения.
равлений, в т.ч. ЛС (барбитуратами, салицила Судороги.
тами, бромидами, препаратами лития и др.), Сухость во рту, жажда.
и других случаев, когда требуется форсиро Галлюцинации.
ванный диурез. Снижение АД.
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Мексидол Нарушение электролитного баланса. ни, интенсивно метаболизируется с образовани Тахикардия, боли за грудиной. ем фосфат 3 оксипиридина, глюкуронконъюга Тромбофлебит. тов и быстро элиминируется из организма с мо Кожная сыпь. чой в основном (50%) в виде глюкуронового конъ югата.
Взаимодействие При приеме внутрь быстро всасывается из Из за выведения ионов калия и возможного раз ЖКТ. Время достижения Сmах в плазме крови Ч вития гипокалиемии вероятно увеличение ток 27Ч30 мин. T1/2 Ч 4,9Ч5,2 ч.
сического действия сердечных гликозидов.
Показания Синонимы В комплексной терапии гнойно воспалитель Маннит (Россия), Маннитол (Индия, Россия, ных процессов слизистой оболочки полости Турция) рта, слюнных желез и тканей пародонта.
В комплексной терапии травм челюстно лице вой области.
Профилактика гнойно септических осложне Мексидол ний в послеоперационном периоде.
(Mexidolum) Профилактика заболеваний пародонта.
Премедикация перед стоматологическим вме Антигипоксанты и антиоксиданты шательством.
Способ применения и дозы Форма выпуска Внутрь: по 250Ч500 мг в 2Ч3 приема. Высшая Р р д/ин. 5%, 2 мл суточная доза Ч 0,6Ч0,8 г.
Табл., п.о., 125 мг В/м и в/в (струйно или капельно): 100Ч Лечебно профилактические зубные пасты 200 мг/сут. Для премедикации перед стоматологи ческим вмешательством Ч в/м за 15Ч20 мин до Механизм действия вмешательства вводят 2 мл 5% раствора мексидола.
Синтетический антигипоксант и антиоксидант. Местно: 0,5Ч5% раствор в виде полосканий, Улучшает энергетический обмен клетки, активи пародонтальных повязок.
зирует энергосинтезирующие функции митохонд Продолжительность курса Ч 12Ч14 дней.
рий. Ингибирует свободнорадикальное окисление Зубная паста для чистки зубов утром и вече липидов, стабилизирует биологические мембраны, ром (для профилактики заболеваний пародонта).
модулирует рецепторные комплексы мембран моз га. Улучшает процессы микроциркуляции, крово Противопоказания снабжение головного мозга и мозговой метаболизм. Гиперчувствительность.
Влияет на содержание биогенных аминов, улучша Острые нарушения функции печени и почек.
ет синаптическую передачу. Стимулирует звено неспецифической гуморальной защиты. Предостережения, контроль терапии Адекватных и строго контролируемых исследова Основные эффекты ний безопасности применения ЛС при беременно Антиоксидантный. сти, в период лактации и у детей не проводилось.
Антигипоксический. Пациентам с АД выше 180/100 и кризовым те Мембраностабилизирующий. чением артериальной гипертензии требуется Ноотропный. тщательный контроль АД во время проведения Стресспротективный. терапии мексидолом.
Противосудорожный.
Анксиолитический. Побочные эффекты Гиполипидемический и антиатерогенный. Сухость во рту.
Антитоксический. Тошнота.
Противовоспалительный. Аллергические реакции.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Передозировка Стимулирует звено неспецифической гумо О случаях передозировки не сообщалось.
ральной защиты.
Взаимодействие Фармакокинетика Группы и ЛС Результат При в/м введении определяется в крови в тече Противосудорожные Действие потенцируется ние 4 ч. Время достижения Сmах в плазме кро средства, транкви мексидолом ви Ч 0,45Ч0,5 ч. Сmах при дозах 400Ч500 мг со лизаторы, анальгетики, ставляет 3,5Ч4,0 мкг/мл. Быстро переходит в тка _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Показания Воспалительные и дегенеративные заболевания противопаркинсони челюстно лицевой области, височно нижнече ческие средства люстного сустава, пародонтит, альвеолит, ос Этиловый спирт Мексидол уменьшает теомиелит, перикоронит, артроз и артрит (в со токсические эффекты ставе комплексной терапии).
Посттравматические и постоперационные боли.
Синонимы Мексидол (Россия), Мексидант (Россия) Способ применения и дозы Внутрь: во время еды, в суточной дозе 7,5Ч15 мг.
Максимальная суточная доза Ч 15 мг, у пациен тов с тяжелой почечной недостаточностью, нахо Мелоксикам дящихся на гемодиализе, Ч 7,5 мг. При незначи (Meloxicam) тельном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также Нестероидные противовоспалительные средства при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Началь ная доза у пациентов с повышенным риском по Форма выпуска бочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Р р для в/м введ. 10 мг/мл Ректально: 15 мг (одна свеча) 1 р/сут.
Супп. рект. 7,5 мг, 15 мг В/м: 7,5Ч15 мг 1 р/сут.
Табл. 7,5 мг, 15 мг Противопоказания Механизм действия Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп).
Мелоксикам относится к классу оксикамов;
про Аспириновая триада (сочетание бронхиаль изводное энолиевой кислоты. Механизм дейст ной астмы, рецидивирующего полипоза носа и вия Ч ингибирование синтеза Pg в результате околоносовых пазух и непереносимости АСК и избирательного подавления ферментативной ЛС пиразолонового ряда).
активности ЦОГ 2. Подавляет синтез Pg в обла Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер сти воспаления в большей степени, чем в слизи стной кишки (в фазе обострения).
стой оболочке желудка или почках, что связано с Тяжелая печеночная и/или почечная недоста относительно избирательным ингибированием точность.
ЦОГ 2. Реже вызывает эрозивно язвенные забо Хроническая почечная недостаточность у боль левания ЖКТ. При назначении в высоких дозах, ных, не подвергающихся диализу.
длительном применении и индивидуальных осо Детский возраст (до 15 лет).
бенностях организма ЦОГ 2 селективность сни Беременность.
жается. Период лактации.
Основные эффекты Предостережения, контроль терапии Противовоспалительный. При возникновении пептических язв или желу Жаропонижающий. дочно кишечного кровотечения, развитии по Анальгетический. бочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек ЛС следует отменить.
Фармакокинетика У больных с уменьшенным ОЦК и снижен Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или ной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ректального введения Ч 89%;
таблетки и суппо хроническая сердечная недостаточность, цир зитории биоэквивалентны;
Сmax достигается че роз печени, нефротический синдром, клини рез 4Ч6 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию. чески выраженные заболевания почек, прием Концентрация в плазме дозозависима. Связь с диуретиков, обезвоживание после больших белками плазмы Ч 99%. Проходит через гисто хирургических операций) возможно появле гематические барьеры, проникает в синовиаль ние клинически выраженной хронической по ную жидкость. Концентрация в синовиальной чечной недостаточности, которая полностью жидкости Ч 50% от концентрации в плазме. Ме обратима после отмены ЛС (у таких пациентов таболизм в печени Ч до неактивных метаболи в начале лечения следует мониторировать су тов, в основном за счет окисления под воздейст точный диурез и функцию почек).
вием цитохрома Р450. При стойком и существенном повышении Выводится через кишечник и почками (при трансаминаз и изменении других показателей мерно в равной пропорции), в неизмененном ви функции печени ЛС следует отменить и прове де Ч 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 Ч сти контрольные тесты.
20 ч. Плазменный клиренс Ч в среднем 8 мл/мин У больных с повышенным риском побочных (снижается в пожилом возрасте). эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В тер _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Менадиона натрия бисульфит минальной стадии хронической почечной недо бронхоспазм.
статочности у пациентов, находящихся на диа лизе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Передозировка В период лечения необходимо воздерживать Симптомы: усиление побочных эффектов.
ся от вождения автотранспорта и занятий потен Лечение: специфических антидотов и антагони циально опасными видами деятельности, требу стов нет;
холестирамин ускоряет выведение ющими повышенной концентрации внимания и мелоксикама из организма;
показано промыва быстроты психомоторных реакций (при появле ние желудка, назначение активированного уг нии головокружений и сонливости). ля и симптоматическая терапия.
С осторожностью назначать:
Взаимодействие в пожилом возрасте;
при застойной сердечной недостаточности;
Группы и ЛС Результат при бронхиальной астме;
Гипотензивные ЛС Снижает эффективность при полипозной риносинусопатии;
гипотензивных ЛС для ректального введения (дополнительно):
Диуретики Повышают риск развития воспалительные заболевания прямой кишки и нарушений функции почек анального отдела, ректальное или анальное Непрямые Повышают риск кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
антикоагулянты кровотечений НПВС При одновременном Побочные эффекты приеме с НПВС повыша Со стороны пищеварительной системы:
ется риск развития стоматит;
язвенных поражений ЖКТ тошнота;
и желудочно кишечного рвота;
кровотечения отрыжка;
Тромболитики Повышают риск боль в животе;
кровотечений запоры или диарея;
Гепарин Повышает риск метеоризм;
кровотечений повышение активности печеночных трансаминаз;
Колестирамин Ускоряет выведение гипербилирубинемия;
Литий Увеличивает концентра эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
цию лития в плазме желудочно кишечное кровотечение (скрытое или явное).
Метотрексат Усиливает миело Аллергические реакции: депрессивное действие кожная сыпь;
Тиклопидин Повышает риск зуд;
кровотечений крапивница.
Циклоспорин Усиливает нефро Со стороны нервной системы:
токсическое действие головокружение;
головная боль;
сонливость. Синонимы Со стороны системы крови: Мелокс (Кипр), Мовалис (Германия) анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения.
Менадиона натрия бисульфит Со стороны сердечно сосудистой системы:
повышение АД;
(Menadione sodium bisulfite) приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
Средства, повышающие свертываемость крови сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы:
отеки;
Форма выпуска гиперкреатининемия;
Р р д/ин. 1% повышение концентрации мочевины. Табл. 15 мг В редких случаях:
интерстициальный нефрит;
Механизм действия гломерулонефрит;
Повышает свертывание крови за счет усиления почечный медуллярный некроз;
синтеза в печени II, VII, IX, X факторов гемоко нефротический синдром. агуляции. Субстратно стимулирует K витамин Другие эффекты: редуктазу, активирующую витамин К и обеспе звон в ушах;
чивающую его участие в печеночном синтезе ви _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ тамин K зависимых плазменных факторов ге Другие эффекты:
мостаза. гипербилирубинемия;
желтуха (особенно у недоношенных).
Основные эффекты Взаимодействие Оказывает гемостатическое действие (при де фиците витамина К возникает кровоточивость). Группы и ЛС Результат Эффект проявляется через 12Ч18 ч (после в/м Непрямые Ослабление эффекта введения).
антикоагулянты Фармакокинетика После приема внутрь всасывается из ЖКТ. По Синонимы сле в/м введения легко и быстро всасывается. Викасол (Россия, Украина), Викасол Дарница Пройдя цикл метаболической активации, окис (Украина) ляется до диоловой формы. Выводится в основ ном почками.
Мепивакаин Показания Профилактика капиллярных кровотечений (Mepivacainum) при подготовке к хирургическим стоматологи ческим вмешательствам. Местные анестетики группы амидов Лечение паренхиматозных и капиллярных кровотечений после ранений, хирургических вмешательств. Форма выпуска Р р д/ин. 30 мг/мл Способ применения и дозы Р р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1 : 100 В/м: вводят по 10Ч15 мг 1 р/сут в течение 3Ч 4 дней подряд, через 4 дня цикл повторяют. При Механизм действия хирургических вмешательствах с возможным Обладает местноанестезирующим эффектом.
сильным паренхиматозным кровотечением назна Действует на чувствительные нервные оконча чают в течение 2Ч3 дней перед операцией. Выс ния или проводники, прерывая проведение им шие дозы (в/м): разовая Ч 15 мг, суточная Ч 30 мг. пульсов с места болезненных манипуляций в Внутрь взрослым назначают по 15Ч30 мг/сут. ЦНС, вызывает обратимую временную утрату Детям: новорожденным Ч до 4 мг/сут, до 1 го болевой чувствительности.
да Ч 2Ч5 мг/сут, до 2 лет Ч 6 мг/сут, 3Ч Применяется в виде солянокислой соли, кото 4 лет Ч 8 мг/сут, 5Ч9 лет Ч 10 мг/сут, 10Ч рая подвергается гидролизу в слабощелочной 14 лет Ч 15 мг/сут. среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембра Противопоказания ну нервного волокна, переходит в активную ка Гиперчувствительность. тионную форму, которая взаимодействует с ре Гиперкоагуляция. цепторами мембраны. Нарушается проницае Тромбоэмболия. мость мембраны для ионов натрия, и блокирует Гемолитическая болезнь новорожденных. ся проведение импульса по нервному волокну.
Мепивакаин, в отличие от большинства мест Предостережения, контроль терапии ных анестетиков, не оказывает выраженного со При заболеваниях, приводящих к нарушению отто судорасширяющего действия, что обусловливает ка желчи, рекомендуется парентеральное введение. большую длительность его эффекта и возмож Следует учитывать, что ЛС неэффективно при ность использования без вазоконстриктора.
гемофилии и болезни Верльгофа.
Фармакокинетика Побочные эффекты По химической структуре, физико химическим Аллергические реакции: свойствам и фармакокинетике близок к лидока кожная сыпь;
ину. Хорошо всасывается, связывается белками зуд;
плазмы (75Ч80%). Проникает через плаценту. Бы эритема;
стро метаболизируется в печени микросомаль крапивница;
ными оксидазами смешанной функции с образо бронхоспазм. ванием неактивных метаболитов (3 гидроксиме Со стороны системы крови: пивакаин и 4 гидроксимепивакаин). В процессе гемолитическая анемия;
биотрансформации важную роль играет гидро гемолиз у новорожденных детей с врожденным ксилирование и N деметилирование. Т1/2 со дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
ставляет около 90 мин. У новорожденных актив гемолитическая болезнь новорожденных. ность печеночных ферментов недостаточно вы _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Метронидазол сока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится депрессия;
мепивакаин почками, преимущественно в виде нарушение речи;
метаболитов. В неизмененном виде выделяется нарушение глотания;
от 1 до 16% введенной дозы. нарушение зрения;
Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), брадикардия;
в связи с чем быстро гидролизуется при слабо артериальная гипотензия;
щелочном рН тканей, легко проникает через судороги;
мембраны тканей, создавая высокую концентра угнетение дыхания;
цию на рецепторе. кома.
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) Показания наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с Инфильтрационное обезболивание вмешательств другими местными анестетиками не отмечается.
на верхней челюсти.
Проводниковая анестезия. Передозировка Интралигаментарная анестезия. Симптомы: сонливость, нарушение зрения, блед Внутрипульпарная анестезия. ность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быс повышенной чувствительностью к вазоконст трого введения в кровь) Ч гипотензия, сосудис рикторам (тяжелая сердечно сосудистая недо тый коллапс, судороги, угнетение дыхательного статочность, сахарный диабет, тиреотоксикоз центра.
и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикто Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют ров Ч бисульфиту (бронхиальная астма и ал применением барбитуратов короткого действия лергия на ЛС, содержащие серу). или транквилизаторов группы бензодиазепинов;
для коррекции брадикардии и нарушений про Способ применения и дозы водимости используют холиноблокаторы, при Для инъекционного обезболивания использует артериальной гипотензии Ч адреномиметики.
ся 3% раствор мепикаваина без вазоконстрикто Взаимодействие ра или 2% раствор с эпинефрином (1 : 100 000).
Максимальная общая доза для инъекционного Группы и ЛС Результат введения Ч 4,4 мг/кг.
адреноблокаторы, Усиление угнетающего блокаторы кальцие действия ЛС на Противопоказания вых каналов и др. проводимость противо и сократимость миокарда Гиперчувствительность.
аритмические ЛС Тяжелые нарушения функции печени.
Вазоконстрикторы Усиление и удлинение Миастения.
действия Порфирия.
Предостережения, контроль терапии Синонимы Для исключения внутрисосудистого попадания Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), раствора мепивакаина с эпинефрином следует обя Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция) зательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.
С осторожностью назначать:
Метронидазол при тяжелых сердечно сосудистых заболева ниях;
(Metronidazole) при сахарном диабете;
в период беременности и лактации;
Синтетические антибактериальные средства, детям и пациентам пожилого возраста;
производные нитроимидазола все растворы мепивакаина, содержащие вазо констрикторы, следует с осторожностью назна чать пациентам с сердечно сосудистыми и эн Форма выпуска докринными заболеваниями (тиреотоксикоз, Гель наружн. 1% сахарный диабет, пороки сердца, артериальная Р р д/ин. 500 мг гипертензия и др.), а также получающим ад Р р д/инф. 500 мг реноблокаторы, трициклические антидепрессан Сусп. оральн. 200 мг/5 мл ты и ингибиторы МАО. Табл. 200 мг, 250 мг, 400 мг Побочные эффекты Механизм действия Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосуди Активен в отношении большинства облигатных стом введении ЛС): (спорообразующих и неспорообразующих) грам эйфория;
отрицательных и грамположительных анаэро _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ бов (особенно бактероидов, фузобактерий) и воз слоем. При необходимости накладывают окклю будителей протозойных инфекций (трихомонад, зионную повязку. Нанесение крема и геля можно амеб и лямблий). чередовать.
В микробной клетке под влиянием редуктаз Для местного применения (промывания зубо восстанавливается нитрогруппа метронидазола, десневых карманов или каналов зуба, обработки являющаяся акцептором электронов, наруша слизистой оболочки полости рта) 1Ч2 таблетки ются дыхательные процессы. метронидазола растворяют в дистиллированной Активный метаболит, взаимодействуя с ДНК, воде или растворе хлоргексидина.
вызывает ее деградацию, нарушает процессы реп Внутрь назначают при системных анаэробных ликации и транскрипции ДНК. или смешанных инфекциях, принимают во вре мя или после еды (или запивая молоком), не раз Основные эффекты жевывая. Взрослым и детям старше 15 лет в Оказывает антибактериальное, противопрото первые дни Ч 0,25Ч0,5 г 3 р/сут, затем Ч 0,25 г зойное (трихомонацидное), противоязвенное дей 2 р/сут, при необходимости Ч по 500 мг каждые ствие. 6Ч8 ч (не более 4 г/сут).
Детям для приема внутрь ЛС назначают в сле 1/ Фармакокинетика дующих дозах: в возрасте 1Ч3 лет Ч дозы Хорошо и быстро всасывается после приема взрослого, в возрасте 3Ч7 лет Ч 1/3 дозы взрос внутрь, биодоступность около 100%;
Сmax достига лого, 7Ч10 лет Ч 1/2 дозы взрослого.
ется через 1Ч2 ч и составляет в зависимости от При гнойно септических заболеваниях вводят дозы от 6 до 40 мг/л;
связывается с белками плаз в/в капельно (длительные инфузии 30Ч40 мин):
мы до 20%. Проникает в ткани и жидкости орга взрослым Ч 500 мг в 100 мг растворителя, детям низма, проходит гистогематические барьеры, в возрасте до 12 лет Ч в разовой дозе 7,5 мг/кг обеспечивает терапевтические концентрации в по той же схеме, что и взрослым.
ликворе и ткани мозга, проникает в грудное моло ЛС в форме суспензии для приема внутрь на ко. Медленно выводится из организма: Т1/2 Ч 6Ч значают при анаэробных бактериальных инфек 10 ч. При повторных введениях кумулирует. Био циях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лече трансформируется в печени с образованием двух ния Ч 7Ч10 дней.
метаболитов, из которых один (2 гидрокси ме Режим дозирования при выраженных наруше тил метронидазол) обладает таким же антими ниях функции почек (клиренс креатинина менее кробным спектром, как метронидазол, но не 10 мл/мин): суточную дозу для приема внутрь сколько уступает ему по степени активности;
этот следует уменьшить в два раза.
метаболит действует синергидно с метронидазо При в/в введении пациентам с хронической лом, повышая его антимикробный эффект. почечной недостаточностью и клиренсом креа Метронидазол и его метаболиты выводятся в тинина менее 30 мл/мин и/или печеночной не основном путем почечной экскреции до 60Ч80%, достаточностью максимальная суточная до причем около 20% составляет неизмененный ме за Ч не более 1 г, кратность введения Ч тронидазол;
от 6 до 15% выводится с желчью и 2 р/сут.
фекалиями.
Противопоказания Показания Гиперчувствительность к производным нитро Местная терапия: имидазола.
заболевание пародонта;
Органические заболевания ЦНС с выраженны периодонит;
ми клиническими проявлениями.
язвенные поражения слизистой оболочки по Нарушения функции печени.
лости рта;
Беременность (I триместр).
длительно не заживающие раны. Лейкопения.
Системная терапия: Период лактации.
анаэробные и смешанные аэробно анаэробные Ранний детский возраст.
инфекции челюстно лицевой области (моноте рапия или в сочетании с антибиотиками): паро Предостережения, контроль терапии донтит, язвенный гингивит, язвенно некротиче Применение при беременности допустимо по ский стоматит Венсана, абсцесс, флегмона, аль жизненным показаниям во II и III триместрах веолит, периостит, перикоронит, остеомиелит;
при отсутствии более безопасных альтерна профилактика и терапия послеоперационных тивных средств.
смешанных аэробно анаэробных инфекций по При применении у детей раннего возраста учи сле вмешательств на костной ткани и пародонте. тывать возможное увеличение Т1/2 у новорож денных до суток и более.
Способ применения и дозы При нарушении метаболической функции пече При наружном применении крем или гель нано ни учитывать снижение метаболизма метрони сят на предварительно очищенную кожу тонким дазола, увеличение концентрации ЛС в крови _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Метронидазол выше терапевтических и риск нежелательных Другие эффекты:
реакций в связи с передозировкой. нейтропения;
При нарушении функции почек снижают дозу лейкопения;
или кратность приема. уплощение зубца Т на ЭКГ.
При смешанной аэробно анаэробной инфекции и комбинированном применении с фторхиноло Передозировка нами контролировать возможные нежелатель Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении ные реакции со стороны ЦНС (в клинических тошнота, рвота, анорексия, атаксия, в тяжелых наблюдениях не отмечены). случаях Ч периферическая нейропатия и эпи Длительное введение проводят под контролем лептические припадки.
формулы крови. Лечение: симптоматическое. Специфического Терапию прекращают при ухудшении неврологи антидота нет.
ческого статуса (атаксия, головокружение и т.д.).
Взаимодействие Во время лечения нельзя применять алкоголь.
Метронидазол для в/в введения не рекоменду Побочные эффекты ется смешивать с другими ЛС.
Со стороны пищеварительной системы:
металлический привкус во рту;
Группы и ЛС Результат сухость во рту;
ЛС, индуцирующие Повышение элиминации глоссит;
ферменты метронидазола стоматит;
микросомального и уменьшение его кандидоз;
окисления в печени концентрации в плазме диарея;
крови анорексия;
Препараты лития Повышение концентрации тошнота;
(векуроний) лития в плазме крови рвота;
и развитие симптомов кишечная колика;
интоксикации запоры;
Варфарин и другие Усиление действия панкреатит.
непрямые варфарина и других Со стороны нервной системы:
антикоагулянты непрямых антикоагулянтов головокружение;
нарушение координации движений;
Дисульфирам Возможно развитие атаксия;
неврологических спутанность сознания;
симптомов раздражительность;
Циметидин Торможение метаболизма депрессия;
метронидазола, что повышенная возбудимость;
может привести слабость;
к повышению его бессонница;
концентрации в сыворотке головная боль;
крови и увеличению риска судороги;
развития побочных галлюцинации;
явлений периферическая нейропатия.
Этанол Непереносимость этанола Со стороны мочевыделительной системы:
(подобно дисульфираму) дизурия;
цистит;
При всех способах применения метронидазола.
полиурия;
Не следует назначать метронидазол пациентам, которые недержание мочи;
принимали дисульфирам в течение последних двух не кандидоз;
дель.
окрашивание мочи в красно коричневый цвет.
Аллергические реакции:
крапивница;
Синонимы кожная сыпь;
Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Канада), гиперемия кожи;
Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил заложенность носа;
(Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол лихорадка;
Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Да артралгии;
ния), Метронидазол Русфар (Россия), Метрони слезотечение. дазол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева (Изра Местные реакции: иль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция), в месте в/в введения Ч тромбофлебит (боль, Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол покраснение или отечность). (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения) _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Показания Мидазолам Премедикация перед стоматологическим вме шательством для снятия психоэмоционального (Midazolam) напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
Транквилизаторы (анксиолитики) В анестезиологии Ч вводный наркоз, поддер бензодиазепинового ряда жание общей анестезии (в составе комбиниро ванного наркоза), атаралгезия у детей (в/м в Форма выпуска сочетании с кетамином).
Р р для в/в и в/м введ. 1 мг/мл, 5 мг/мл Бессонница, в т.ч. накануне стоматологических Табл., п.о., 15 мг вмешательств.
Механизм действия Способ применения и дозы Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, Внутрь, в/в, в/м, ректально.
вызывают активацию ГАМКА рецепторов и Внутрь: перед сном взрослым Ч 7,5Ч15 мг од усиливает ГАМКергическое синаптическое тор нократно.
можение в системах мозга, ответственных за ре Для премедикации взрослым в/м в дозе 0,07Ч гуляцию эмоциональных реакций, где нейроме 0,1 мг/кг за 30Ч60 мин до стоматологического диатором является ГАМК (лимбическая система, вмешательства, детям Ч 0,08Ч0,2 мг/кг в/м или таламус, гипоталамус и ретикулярная форма ректально 0,35Ч0,5 мг/кг (разбавляя раствор из ция). Блокирует вставочные нейроны спинного ампулы водой).
мозга, оказывая центральное миорелаксантное Для вводного наркоза в/в взрослым в дозе действие. 0,1Ч0,4 мг/кг, для поддержания наркоза Ч 0,03Ч0,3 мг/кг, детям старше 7 лет для индук Основные эффекты ции Ч 0,05 мг/кг.
Анксиолитический. При сочетании с местной анестезией за 5Ч10 мин Седативный. до стоматологического вмешательства взрослым Снотворный. медленно вводят 2,5 мг мидазолама, при необходи Миорелаксантный центральный. мости Ч повторно по 1 мг, но не более 7,5 мг. Для Противосудорожный. пожилых и ослабленных пациентов начальная Вегетостабилизирующий. доза Ч 1Ч1,5 мг, общая доза Ч не более 3 мг.
Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
В больших дозах может вызывать амнезию. Об Противопоказания ладает быстрым началом и короткой продолжи Гиперчувствительность.
тельностью снотворного эффекта. Миастения.
Органические поражения мозга.
Фармакокинетика Апноэ во время сна.
При приеме внутрь быстро и полностью всасы Тяжелая сердечная и дыхательная недоста вается из ЖКТ, обладает эффектом первого точность.
прохождения через печень (метаболизирует Расстройства сна при психозах и тяжелых де ся 30Ч50% мидазолама), биодоступность Ч прессиях.
50Ч70%. При в/м введении абсорбируется бы Беременность, роды.
стро и полностью, биодоступность Ч более 90%. Лактация.
Сmax зависит от дозы и от способа введения: Детский возраст (для приема внутрь).
при приеме внутрь Ч 30Ч60 мин, при в/м вве дении Ч 30Ч45 мин. Объем распределения в Предостережения, контроль терапии равновесном состоянии Ч 1Ч3,1 л/кг. Подвер В период лечения следует воздержаться от уп гается биотрансформации в печени путем гид равления транспортными средствами, выполне роксилирования с участием изофермента сис ния работы, требующей повышенного внимания, темы цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты имеют быстроты психомоторных реакций.
более низкую фармакологическую активность. Бензодиазепины могут снижать анальгетиче Выводится почками в виде глюкуроновых ский эффект рефлексотерапии. В/в введение конъюгатов. можно проводить только при наличии реанима Связывание с белками плазмы Ч 95Ч98%. ционного оборудования и обученного для его Т1/2 Ч 1,5Ч3 ч. Т1/2 может удлиняться у ново применения персонала.
рожденных, пожилых пациентов, у больных с за В период лечения недопустимо применение стойной сердечной или печеночной недоста алкоголя.
точностью, ожирением. Проникает через ГЭБ, С осторожностью назначать:
плацентарный барьер, в небольшом количест пожилым и ослабленным пациентам (доза ве может секретироваться с грудным молоком. должна быть снижена);
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Мидазолам при печеночной недостаточности. высоких дозах Ч угнетение дыхания и сердеч в детском возрасте (для вводного наркоза). ной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при Побочные эффекты применении внутрь);
в/в введение специфичес Со стороны ЦНС: кого антагониста бензодиазепиновых транквили головная боль;
заторов Ч флумазенила (анексат);
симптомати головокружение;
ческая и поддерживающая терапия.
вялость;
Взаимодействие мышечная слабость;
диплопия;
Группы и ЛС Результат притупление эмоций;
Ингибиторы МАО, Уменьшение эффекта атаксия;
аналептики, психости снижение быстроты реакции и концентрации муляторы, стрихнин, внимания;
эуфиллин и теофиллин сонливость;
Наркозные, Взаимное усиление парадоксальные реакции (возбуждение, трево снотворные, действия га, галлюцинации, кошмарные сновидения, болеутоляющие, приступы ярости, неадекватное поведение);
противосудорожные, антероградная амнезия (дозозависимая).
антигистаминные, Другие эффекты:
местноанестезиру лекарственная зависимость (при длительном ющие ЛС, алкоголь, применении);
барбитураты, аллергические реакции;
нейролептики диарея.
группы фенотиазина Местные реакции:
Карбамазепин, Снижают эффект флебиты и тромбофлебиты на месте введения фенитоин, мидазолама (при в/в введении);
рифампицин эритема и боль в месте введения (при в/м вве Циметидин, Замедляют выведение дении).
эритромицин, мидазолама амиодарон, Передозировка итраконазол Симптомы: заторможенность, мышечная сла бость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до двух суток;
редко Ч дизартрия, ригидность или Синонимы клонические подергивания конечностей, в очень Дормикум (Швейцария), Фулсед (Индия) _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Н Натрия тиосульфат Натрия хлорид (Sodium chloride) (Sodium thiosulfate) Вспомогательные вещества, реактивы Детоксицирующие средства, и полупродукты противопаразитарные средства Форма выпуска Форма выпуска Р р д/инф. 0,9% Р р для в/в введ. 300 мг/мл Р р д/ин. 100 мг/мл Растворитель д/приг. лек. форм д/ин. 0,9% Механизм действия Табл. 900 мг Продуктами реакции натрия тиосульфата с со единениями мышьяка, ртути, свинца являются Механизм действия неядовитые вещества. Растворы натрия хлорида широко используются С цианидами ЛС образует менее ядовитые со в медицинской практике и в зависимости от кон единения. центрации разделяются на изотонический (0,9%) Тиосульфат ион взаимодействует с синиль и гипертонические (3Ч5Ч10%). Они содержат ной кислотой, солями йода, брома с образова ионы натрия и хлора Ч основных неорганичес нием нетоксичных или малотоксичных ве ких компонентов плазмы крови и внеклеточной ществ. жидкости, поддерживающих осмотическое давле Натрия тиосульфат обладает дезинтоксика ние этих сред.
ционным, противовоспалительным, десенсиби Изотонический раствор после введения в сосу лизирующим, противопаразитарным (противо дистое русло быстро выводится, лишь временно чесоточным) действием. увеличивая объем циркулирующей жидкости, поэтому его эффективность при кровопотерях и Показания шоке недостаточна.
Использование в комплексной терапии: Гипертонические растворы при наружной Ч аллергических заболеваний;
аппликации способствуют выделению гноя, про Ч артрита;
являют антимикробную активность, при в/в вве Ч невралгий;
дении они усиливают диурез и восполняют де Ч многоформной экссудативной эритемы. фицит ионов натрия и хлора, что может наблю Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, бро даться при длительном сильном холероподобном мом, йодом, цианидами. поносе, неукротимой рвоте, обширных ожогах с экссудацией, гипофункции коры надпочечников.
Способ применения и дозы Снижение концентрации натрия хлорида в плаз При интоксикациях вводят в/в 5Ч50 мл 30% ме крови ведет к ее сгущению, при значительном раствора (в зависимости от вида и тяжести ин дефиците спазмируются гладкие мышцы и по токсикации) или внутрь 2Ч3 г в виде 10% рас являются судорожные сокращения скелетной твора в воде или изотоническом растворе натрия мускулатуры, нарушаются функции нервной и сер хлорида. дечно сосудистой систем.
Предостережения, контроль терапии Показания При отравлении цианидами рекомендуют одно Изотонический раствор применяется:
временное назначение натрия гипосульфита и на для восполнения дефицита жидкости при обез трия нитрита воживании;
для поддержания объема плазмы во время опе Синонимы раций и в послеоперационный период;
Натрия тиосульфат (Россия), Натрия тиосуль в качестве дезинтоксикационного средства;
фат Дарница (Украина) как растворитель для других ЛС;
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Натрия хлорид для промывания глаз, ран, слизистой оболочки При использовании изотонического раствора полости носа;
натрия хлорида в качестве растворителя необ для увлажнения перевязочного материала. ходимо строго следовать указаниям инструкции для растворения ЛС для исключения несовмес Способ применения и дозы тимости.
Изотонический 0,9% раствор натрия хлорида на Особые указания:
значают в/в капельно, п/к, ректально и местно. возможно замораживание ЛС при условии со Доза определяется в зависимости от потери ор хранности герметичности контейнера;
ганизмом жидкости, ионов натрия, хлора и со температура раствора при инфузии должна ставляет 1000 мл/сут в среднем. При выражен быть 38о С.
ной дегидратации и интоксикациях суточная до за может быть доведена до 3000 мл. Скорость Побочные эффекты введения Ч 540 мл/ч;
при необходимости ско Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.
рость введения увеличивают. Тошнота, рвота.
Детям при выраженном снижении АД на фоне Диарея.
дегидратации (до определения лабораторных Спазмы желудка.
параметров) вводят 20Ч30 мл/кг. В дальнейшем Жажда.
режим дозирования корректируется в зависи Слезотечение.
мости от лабораторных показателей. Потливость.
Лихорадка.
Противопоказания Тахикардия.
Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, ги Артериальная гипертензия.
покалиемия, внеклеточная гипергидратация. Нарушение функции почек, отеки.
Циркуляторные нарушения, угрожающие оте Одышка.
ком мозга и легких. Головная боль, головокружение, беспокойство, Отек мозга, отек легких. слабость, подергивание и гипертонус мышц.
Острая левожелудочковая недостаточность. При наружном и местном применении побочные Сопутствующее назначение ГКС в больших реакции к настоящему времени не установлены.
дозах.
Ограничениями к применению растворов натрия Синонимы хлорида являются: Натрия хлорид (Венгрия, Германия, Индия, Ис нарушения функции почек;
пания, Россия, Сербия и Черногория, Швейца сердечная недостаточность (для больших объ рия, Югославия), Натрия хлорид Биеффе (Испа емов изотонического раствора). ния, Швейцария), Натрия хлорид Дарница (Ук раина), Натрия хлорид Сендересис (Россия), Предостережения, контроль терапии Натрия хлорид Синко (Россия), Нормасол (Бан При длительном введении больших доз 0,9% гладеш), Салорид (Бангладеш), Содиум хлорид раствора необходимо регулярно проводить кон (Вьетнам), Тата салин (Индия), Хлорат натрия троль электролитов в плазме и моче. (Польша), Хлорид натрия (Болгария, Литва) _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ О дые 4Ч6 ч, новорожденным и недоношенным де Оксациллин тям Ч 0,02Ч0,04 г/кг/сут, детям до 3 месяцев Ч 0,06Ч0,08 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет Ч (Oxacillin) 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет Ч 2 г/кг/сут.
Антибиотики, пенициллины Внутрь: за 1 ч до еды или через 2Ч3 ч после еды. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет Ч по Форма выпуска 0,25Ч0,5 г 4Ч6 р/сут, суточная доза Ч 3 г, при Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг тяжелых инфекциях Ч до 6Ч8 г. Новорожден Табл. 250 мг, 500 мг ным и недоношенным детям Ч 0,09Ч0,1 г/кг/сут, детям до 3 месяцев Ч 0,2 г/кг/сут, от 3 месяцев до Механизм действия 2 лет Ч 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет Ч 2 г/кг/сут;
су Ч Оксациллин Ч полусинтетический бета лактам точную дозу делят на 4Ч6 приемов.
ный антибиотик группы полусинтетических пе нициллинов II поколения узкого спектра дейст Противопоказания вия. Активен в отношении грамположительных, Гиперчувствительность к пенициллинам и дру в т.ч. пенициллиназообразующих, микроорганиз гим бета лактамным антибиотикам.
мов, некоторых грамотрицательных микроорга низмов, спирохет. Предостережения, контроль терапии Механизм действия обусловлен нарушением При применении оксациллина в больших дозах образования опорного полимера клеточной стен необходимо контролировать печеночные фер ки, что приводит к прекращению роста и лизису менты в крови.
микробной клетки. В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям.
Фармакокинетика При необходимости использовать в период лакта Устойчив в слабокислой среде, быстро и полно ции следует прекратить грудное вскармливание.
всасывается в ЖКТ. После в/м введения в дозе Нецелесообразно применять при инфекциях, 500 мг максимальные концентрации оксацилли вызванных чувствительными к бензилпеницил на в крови составляют 6,5 мг/л, после приема лину микроорганизмами.
внутрь в той же дозе Ч 2 мг/л. Пища снижает С осторожностью назначать:
биодоступность оксациллина. T1/2 в крови Ч при указаниях в анамнезе на аллергические 0,6Ч0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с реакции и/или бронхиальную астму;
белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Био при указаниях в анамнезе на энтероколит на трансформируется в организме с образованием фоне применения антибиотиков;
неактивных метаболитов. при хронической почечной недостаточности;
Выводится с мочой в виде неизмененного ЛС и при беременности;
метаболитов (40%), остальное количество Ч в период кормления грудью.
с фекалиями. При почечной недостаточности су щественной аккумуляции ЛС не происходит. Побочные эффекты Аллергические реакции немедленного типа:
Показания анафилактический шок;
Инфекции кожи, мягких тканей и костей челю отек Квинке;
стно лицевой области: флегмона, абсцесс, пе бронхоспазм;
риостит, остеомиелит, артрит височно нижне крапивница;
челюстного сустава. кожный зуд;
Инфицированные ожоги, раневая и послеопе эритема;
рационная инфекция, одонтогенный сепсис. эозинофилия;
Актиномикоз, сифилис. артралгии;
васкулит.
Способ применения и дозы Со стороны ЦНС:
В/м и в/в взрослым и детям старше 6 лет Ч судороги;
в дозе 0,5Ч1 г (в тяжелых случаях Ч до 2 г) каж головная боль;
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Оксолин головокружение. ствует на внеклеточные вирионы, обладает ви Со стороны мочевыделительной системы: рулицидной активностью.
интерстициальный нефрит (очень редко).
Местные реакции: Основные эффекты боль при в/м введении. Оказывает противовирусное действие, обладает Со стороны пищеварительной системы: интерфероногенными свойствами.
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелоч ной фосфатазы;
Фармакокинетика тошнота;
Применяется местно. Фармакокинетика не раз рвота;
работана.
диарея.
Со стороны системы крови: Показания тромбоцитопения (редко). Острый герпетический гингивостоматит.
Хронический рецидивирующий герпетический Передозировка стоматит.
Симптомы: судороги, нарушение сознания. Вирусные бородавки ротовой полости, красной Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. каймы губ.
Профилактика герпетических стоматитов и Взаимодействие гингивитов у детей.
Группы и ЛС Результат Способ применения и дозы Аминогликозиды Не совместимы в растворе Местно наносят 2Ч4 р/сут на пораженную по ЛС, блокирующие Повышение концентрации верхность слизистой оболочки полости рта 0,25% канальцевую оксациллина в крови мазь, на кожные поражения Ч 3% мазь до нача секрецию ла эпителизации. В период эпителизации при (в т.ч. пробенецид) менение ограничивают до полной отмены. Для ЛС, оказывающие Усиление профилактики вирусных заболеваний на слизи гепатотоксическое гепатотоксического стые оболочки полости рта и носа наносят 0,25% действие действия мазь не менее 3 р/сут.
Слабительные ЛС Уменьшение всасывания из ЖКТ Противопоказания Метотрексат Повышение токсичности Гиперчувствительность.
метотрексата вследствие конкуренции за каналь Побочные эффекты цевую секрецию Жжение на месте нанесения мази.
Избегать одновременного назначения.
Синонимы Может потребоваться увеличение доз кальция фолината Оксолин (Россия) (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более дли тельное его применение.
Орнидазол Синонимы Оксациллин (Россия), Оксациллин АКОС (Россия), (Ornidazole) Оксациллин ТАТ (Россия), Оксациллин Ферейн Синтетические антибактериальные средства, (Россия), Оксациллина натриевая соль (Россия) производные нитроимидазола Форма выпуска Оксолин Табл., п.о., 0,5 г (Oxolin) Механизм действия Противовирусные синтетические средства Активен в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грам положительных и грамотрицательных анаэро Форма выпуска бов (особенно бактероидов, фузобактерий) и воз Мазь 0,25%, 3%;
10 г будителей протозойных инфекций.
В микробной клетке под влиянием редуктаз Механизм действия восстанавливается нитрогруппа. Активный мета Активен в отношении вирусов простого герпеса болит, взаимодействуя с ДНК, вызывает ее дегра I и II типа и опоясывающего герпеса. Подавляет дацию, нарушает процессы репликации и транс синтез цитоплазматических белков вируса, дей крипции ДНК.
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Основные эффекты Противопоказания Оказывает антибактериальное, противопрото Гиперчувствительность к производным нитро зойное действие. имидазола.
Органические заболевания ЦНС с выраженны Фармакокинетика ми клиническими проявлениями.
Быстро всасывается после приема внутрь, био Беременность.
доступность около 90%;
Сmax достигается через Кормление грудью.
3 ч после приема. С белками плазмы связывает ся менее 15%. Легко проникает через гистогема Побочные эффекты тические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Медленно Со стороны пищеварительной системы:
выводится из организма: Т1/2 Ч около 13 ч. Био диспептические расстройства.
трансформируется в печени. Выводится в ос Со стороны нервной системы:
новном в виде метаболитов: до 65% Ч почками, головокружение;
22% Ч кишечником. нарушение координации движений;
спутанность сознания;
Показания тремор;
Местная терапия: судороги;
заболевания пародонта;
ригидность;
пульпит;
головная боль;
периодонтит;
сенсорная или смешанная периферическая язвенные поражения слизистой оболочки по нейропатия.
лости рта.
Системная терапия: Передозировка анаэробные и смешанные аэробно анаэробные Симптомы: эпилептиформные судороги, депрес инфекции челюстно лицевой области (моно сия, периферический неврит.
терапия или в сочетании с антибиотиками): Лечение: промывание желудка, активированный пародонтит, язвенный гингивит, язвенно не уголь, симптоматическое лечение.
кротический стоматит Венсана, абсцесс, флег Взаимодействие мона, альвеолит, периостит, перикоронит, ос теомиелит;
Группы и ЛС Результат профилактика и терапия послеоперационных Варфарин и другие Усиление действия непрямые варфарина и других смешанных аэробно анаэробных инфекций антикоагулянты непрямых антикоагулянтов после вмешательств на костной ткани и паро Венкуроний Пролонгирует донте.
миорелаксантный эффект венкурония Способ применения и дозы Этанол Совместим Внутрь: после еды, взрослым и детям массой те ла более 35 кг Ч 0,25Ч0,5 г утром и вечером, де тям массой тела до 35 кг Ч однократно 25Ч Синонимы 40 мг/кг/сут. Тиберал (Швейцария), Гайро (Швейцария) _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Парацетамол П Фармакокинетика Парацетамол Абсорбция высокая, Cmax достигается через 0,5Ч2 ч;
Cmax Ч 5Ч20 мг/л. Связывается с бел (Paracetamol) ками плазмы на 15%. Проникает через ГЭБ. Ме Неселективные ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2, нее 1% принятой кормящей матерью дозы пара неопиоидные (ненаркотические) анальгетики цетамола проникает в грудное молоко. Терапев тически эффективная концентрация парацета Форма выпуска мола в плазме достигается при его назначении в Каплеты 500 мг дозе 10Ч15 мг/кг.
Капли д/пр. внутрь 100 мг/мл Метаболизируется в печени на 90Ч95%, из Капли д/пр. внутрь детск. 80 мг/0,8 мл них 80% вступает в реакции конъюгации с глю Капс. 325 мг, 500 мг куроновой кислотой и сульфатами с образовани Пор. доз. д/р ра д/пр. внутрь детск. 80 мг, ем неактивных метаболитов;
17% подвергается 150 мг, 240 мг гидроксилированию с образованием активных Р р д/ин. 150 мг/мл метаболитов, которые конъюгируют с глутатио Р р д/пр. внутрь 24 мг/мл, 120 мг/5 мл ном и образуют неактивные метаболиты (8%).
Р р д/пр. внутрь детск. 30 мг/мл При недостатке глутатиона эти метаболиты мо Р р стер. гут блокировать ферментные системы гепатоци Сироп 120 мг/5 мл, 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл;
2,4% тов и вызывать их некроз. При этом ведущую Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишней роль играет токсичный метаболит N ацетил п бен Супп. 125 мг, 150 мг, 500 мг зохинонимин. T1/2 Ч 1Ч4 ч. Выводится в основ Супп. детск. 50 мг, 100 мг, 250 мг ном почками в виде метаболитов, преимущест Супп. рект. 80 мг, 125 мг, 150 мг, 250 мг, 300 мг, венно конъюгатов, только 3% в неизмененном 500 мг, 600 мг виде. У пожилых больных снижается клиренс Супп. рект. детск. 125 мг, 0,25 г, 0,05 г, 0,1 г ЛС и увеличивается T1/2.
Сусп. д/пр. внутрь 120 мг/5 мл, 250 мг/5 мл Сусп. д/пр. внутрь детск. 120 мг/5 мл;
2,4% Показания Табл. 200 мг, 325 мг, 500 мг Болевой синдром легкой и средней степени вы Табл. дел. 125 мг раженности: зубная боль при пульпите, обост Табл. жев. 80 мг рении хронического периодонтита, заболевани Табл. жев. детск. 80 мг ях слизистой оболочки полости рта и пародон Табл., п.о., 500 мг та, альвеолите, перикороните, остеомиелите, Табл. раствор. 500 мг болезненном прорезывании зубов, в послеопе Табл. шип. 500 мг, 1 г рационном периоде, при невралгии тройничного Эликсир нерва, неврите.
Лихорадочный синдром, в т.ч. при инфекцион Механизм действия но воспалительных заболеваниях челюстно ли Парацетамол ингибирует ЦОГ преимуществен цевой области.
но в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные перок Способ применения и дозы сидазы нейтрализуют влияние парацетамола на Внутрь принимают с большим количеством ЦОГ, что объясняет практически полное отсут жидкости через 1Ч2 ч после приема пищи (при ствие у него противовоспалительного эффекта и ем сразу после еды приводит к задержке на обусловливает отсутствие отрицательного влия ступления действия).
ния у парацетамола на водно солевой обмен (за Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса держка натрия и воды) и слизистую оболочку тела более 40 кг) разовая доза Ч 500 мг, макси ЖКТ. мальная разовая доза Ч 1 г. Кратность назначе ния Ч до 4 р/сут. Максимальная суточная до Основные эффекты за Ч 4 г;
максимальная продолжительность ле Обезболивающий. чения Ч 5Ч7 дней. У пациентов с нарушениями Жаропонижающий. функции печени или почек, синдромом Жильбе _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ра, у пожилых больных суточная доза должна детям грудного возраста (до 3 месяцев);
быть уменьшена и увеличен интервал между при дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
приемами. сироп при сахарном диабете.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 месяцев (до 7 кг) Ч 350 мг, до 1 года (до Побочные эффекты 10 кг) Ч 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) Ч 750 мг, до Со стороны пищеварительной системы:
6 лет (до 22 кг) Ч 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) Ч тошнота;
1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) Ч 2000 мг. В виде су боль в эпигастрии;
спензии детям 6Ч12 лет Ч по 10Ч20 мл повышение активности печеночных фермен (в 5 мл Ч 120 мг), 1Ч6 лет Ч 5Ч10 мл, от 3 меся тов, как правило, без развития желтухи;
цев до 1 года Ч 2,5Ч5 мл. Дозу для детей в воз гепатонекроз (дозозависимый эффект).
расте от 1 до 3 месяцев определяют индивиду Со стороны ЦНС:
ально. Кратность назначения Ч 4 р/сут, интер обычно развиваются при приеме высоких вал между каждым приемом Ч не менее 4 ч. доз Ч головокружение, психомоторное воз Максимальная продолжительность лечения буждение и нарушение ориентации.
без консультации врача Ч 3 дня (при приеме в Со стороны кожи и ее производных:
качестве жаропонижающего средства) и 5 дней кожный зуд;
(в качестве обезболивающего). сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно Ректально: взрослым Ч по 500 мг 1Ч4 р/сут;
эритематозная или уртикарная);
максимальная разовая доза Ч 1 г;
максимальная отек Квинке;
суточная доза Ч 4 г. мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.
Детям 12Ч15 лет Ч 250Ч300 мг 3Ч4 р/сут, синдром СтивенсаЧДжонсона);
8Ч12 лет Ч по 250Ч300 мг 3 р/сут, 6Ч8 лет Ч токсический эпидермальный некролиз (Синд по 250Ч300 мг 2Ч3 р/сут, 4Ч6 лет Ч по 150 мг ром Лайелла).
3Ч4 р/сут, 2Ч4 лет Ч по 150 мг 2Ч3 р/сут, 1Ч Со стороны эндокринной системы:
2 лет Ч по 80 мг 3Ч4 р/сут, от 6 месяцев до 1 го гипогликемия (вплоть до гипогликемической да Ч по 80 мг 2Ч3 р/сут, от 3 до 6 месяцев Ч по комы).
80 мг 2 р/сут. Со стороны системы крови:
анемия, в т.ч. гемолитическая (особенно у боль Противопоказания ных с дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидроге Гиперчувствительность. назы);
Период новорожденности (до 1 месяца). сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия Заболевания крови. (цианоз, одышка, боль в сердце);
Тяжелые нарушения функции почек. при длительном применении в больших до Тяжелые нарушения функции печени. зах Ч апластическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, Предостережения, контроль терапии агранулоцитоз.
При продолжающемся лихорадочном синдро Со стороны мочевыделительной системы:
ме на фоне применения парацетамола более при приеме больших доз Ч нефротоксичность 3 дней, а при болевом синдроме более 5 дней (почечная колика, интерстициальный нефрит, требуется консультация врача. папиллярный некроз).
Риск развития повреждений печени возраста ет у больных с алкогольным гепатитом. Передозировка Искажает показатели лабораторных исследо Симптомы: клиническая картина острой пере ваний при количественном определении содер дозировки развивается в течение 6Ч14 ч после жания глюкозы и мочевой кислоты в плазме. приема парацетамола. Симптомы хронической Во время длительного лечения необходим кон передозировки проявляются через 2Ч4 суток троль картины периферической крови и функ после превышения дозы ЛС. Симптоматика ос ционального состояния печени. трой передозировки: острая печеночная недо Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что статочность, желудочно кишечные расстрой следует учитывать при лечении больных са ства (диарея, снижение аппетита, тошнота и харным диабетом. рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или С осторожностью назначать: абдоминальная боль), бледность, повышение при почечной и/или печеночной недостаточ потоотделения. Симптоматика хронической ности;
передозировки: развивается гепатотоксиче при доброкачественной гипербилирубинемии ский эффект, характеризующийся общими (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, симптомами (боль, слабость, адинамия, повы алкогольное поражение печени), алкоголизме;
шенное потоотделение) и специфическими, ха при беременности;
рактеризующими поражения печени. В ре в период лактации;
зультате может развиваться гепатонекроз. Ге пациентам пожилого возраста;
патотоксический эффект парацетамола может _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Пилокарпин осложняться развитием печеночной энцефало Группы и ЛС Результат патии (угнетение высшей нервной деятельно Урикозурические ЛС Снижение сти, в т.ч. нарушения мышления, ажитация и их эффективности ступор), судорогами, угнетением дыхания, ко Дифлунизал Повышение плазменной мой, отеком мозга, нарушением свертывания концентрации крови, развитием ДВС синдрома, гипоглике парацетамола на 50% мией, метаболическим ацидозом, аритмией, и увеличение риска коллапсом. Редко нарушение функции печени гепатотоксичности развивается молниеносно и может осложнять Этанол Повышение риска ся ОПН (тубулярный некроз).
развития острого Лечение: введение донаторов SH групп и пред панкреатита шественников синтеза глутатиона Ч метионина через 8Ч9 ч после передозировки и ацетилцис теина Ч в первые 12 ч (пока не наступили нео Синонимы братимые изменения). Необходимость в прове Ацетаминофен (Иран), Далерон (Словения), дении дополнительных терапевтических меро Детский Панадол (Португалия, Франция), До приятий (дальнейшее введение метионина, в/в ломол (Иордания), Калпол (Германия), Панадол введение ацетилцистеина) определяется в зави (Ирландия), Панадол актив (Великобритания), симости от концентрации парацетамола в крови, Парацет (Югославия), Парацетамол (Россия, а также от времени, прошедшего после его при Беларусь, США, Франция, Молдова, Китай), ема. Используют гемодиализ или гемосорбцию. Парацетамол АКОС (Россия), Парацетамол Альтфарм (Россия), Парацетамол Н.С. (Рос Взаимодействие сия), Парацетамол Русфар (Россия), Парацета Группы и ЛС Результат мол УБФ (Россия), Парацетамол Хемофарм (Сербия и Черногория), Парацетамол (Ацето Барбитураты Снижение эффективности фен) (Россия), Парацетамол МС (Россия), Пер и повышение гепатоток фалган (Франция), Проходол (Россия), Прохо сичности парацетамола при длительном дол детский (Россия), Цефекон Д (Россия), Эф использовании фералган (Франция), Эффералган Максимум барбитуратов (Франция) Ингибиторы Снижение риска развития микросомального гепатотоксического окисления в печени, действия Пилокарпин в т.ч. циметидин Индукторы Увеличение продукции (Pilocarpine) микросомального гидроксилированных окисления в печени, активных метаболитов М холиномиметики в т.ч. фенитоин, (риск развития тяжелой этанол, барбиту интоксикации даже при раты, рифампицин, небольшой Форма выпуска фенилбутазон, передозировке) Капли глазные 1%, 2%, 6% трициклические Табл. 5 мг антидепрессанты, гепатотоксичные ЛС Механизм действия Непрямые Повышение их эффекта Пилокарпин непосредственно стимулирует М хо антикоагулянты в результате снижения линорецепторы.
синтеза прокоагулянтных факторов в печени Основные эффекты НПВС Повышение риска Усиливает секрецию желез (слюнных, пото развития анальгетической вых, кишечника, поджелудочной и др.), стиму нефропатии и почечного лирует мукозные клетки дыхательных путей.
папиллярного некроза, Повышает тонус гладкой мускулатуры внут наступление терминальной ренних органов (бронхов, кишечника, желчного стадии почечной недостаточности и мочевого пузырей, матки) и глаза.
Вызывает сужение зрачка глаза, снижает вну Салицилаты Повышение риска триглазное давление.
развития рака почки или Замедляет сердечный ритм.
мочевого пузыря при одновременном Наиболее выражено действие ЛС на мышцы гла длительном применении за. Пилокарпин вызывает сокращение цирку парацетамола в высоких лярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомо дозах и салицилатов дации), увеличивает угол передней камеры гла _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ за, улучшает отток водянистой влаги из глаза, миоз, спазм аккомодации;
в итоге снижается внутриглазное давление и улуч астения;
шается трофика тканей глаза. ощущение прилива крови к лицу;
усиление секреции, в т.ч. саливации;
Фармакокинетика тошнота;
После приема внутрь быстро всасывается, мак рвота;
симальная концентрация в плазме достигается боли в животе;
через 1 ч. Метаболизируется в синапсах и в диарея;
плазме крови с образованием неактивных мета бронхоспазм;
болитов. Т1/2 составляет 0,76Ч1,35 ч, его дли учащение мочеиспускания;
тельность увеличивается пропорционально дозе. брадикардия;
Экскретируется в основном почками, как в неиз дисфагия;
мененном виде, так и в виде метаболитов. изменение голоса;
затруднение дыхания.
Показания Пониженная секреторная активность слюнных Передозировка желез. Симптомы: значительное усиление М холино Сухость слизистой оболочки полости рта (ксе миметических эффектов с развитием тяжелой ростомии). сердечно сосудистой недостаточности и брон хоконстрикции.
Способ применения и дозы Лечение: промывание желудка, введение атро При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор пина (0,5Ч1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина по 4Ч6 капель 1Ч2 р/сут во время или после (0,3Ч1,0 мг п/к или в/м), а также достаточ еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во вре ного количества жидкости;
мониторинг час мя или после еды, запивая 1 стаканом воды, тоты сердечных сокращений, АД, дыхатель 3 р/сут (последний прием совмещают с вечер ной функции.
ним приемом пищи);
курс Ч 4Ч8 недель. Макси Взаимодействие мальная суточная доза Ч 30 мг.
Группы и ЛС Результат Противопоказания Адреномиметики Взаимный антагонизм Гиперчувствительность.
в отношении действия Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.
на величину зрачка Состояние после офтальмологических опера Антихолин Усиливается ций и другие заболевания глаз, при которых эстеразные М холиномиметическая сужения зрачка нежелательно.
средства активность пилокарпина Миопия высокой степени.
адреноблокаторы Возможно усиление Не следует назначать пилокарпин:
побочных эффектов при бронхиальной астме;
адреноблокаторов:
в детском, подростковом и юношеском возрасте выраженная брадикардия, (до 18 лет).
нарушения внутрисердеч Пилокарпин противопоказан при беременности ной проводимости и кормлении грудью.
М холино Действие пилокарпина Предостережения, контроль терапии блокирующие ослабляется или В некоторых случаях при назначении пилокарпи средства прекращается на наблюдается преходящее ухудшение зрения. (антагонизм) В период лечения необходимо соблюдать осто Трициклические Снижается рожность при вождении автотранспорта и занятии антидепрессанты, М холиномиметическая другими потенциально опасными видами дея производные активность пилокарпина тельности, требующими повышенной концент фенотиазина, рации внимания и быстроты психомоторных ре хлорпротиксен, акций, т.к. пилокарпин может вызвать ощуще клозапин ние близорукости.
Фторотановый Возможно развитие На период лечения необходим отказ от корм наркоз брадикардии и гипотензии ления грудью.
у больных, пользующихся пилокарпином Побочные эффекты гидрохлоридом в глазных При приеме внутрь:
каплях озноб;
Тимолола малеат, Потенциирует снижение потливость;
фенилэфрин внутриглазного давления головокружение;
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Повидон/натрия хлорид/калия хлорид/кальция хлорид/магния хлорид/натрия гидрокарбонат Синонимы судистое русло и способствует восстановлению Изопто карпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин объема циркулирующей крови.
(Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпин лон (Россия), Пилокарпин Ферейн (Россия), Пи Фармакокинетика локарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пи Метаболическим превращениям в организме по локарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Ни лимер не подвергается. Быстро выводится поч дерланды), Хумакарпин (Венгрия) ками: до 80% за 4 ч, частично экскретируется че рез кишечник.
Показания Повидон/натрия хлорид/ ЛС вводят при состояниях, сопровождающихся калия хлорид/кальция интоксикацией:
ожоговая болезнь в фазе интоксикации;
хлорид/магния хлорид/ лучевая болезнь в фазе интоксикации;
послеоперационная интоксикация;
натрия гидрокарбонат токсические формы острых инфекционных за (Povidone/Sodium болеваний челюстно лицевой области.
ЛС используют для растворения других средств Chloride/Potassium при приготовлении лекарственных форм для инъекций.
Chloride/Calcium Chloride/Magnesium Chloride/ Способ применения и дозы Вводят в/в капельно со скоростью 40Ч80 ка Sodium Hydrocarbonate) пель/мин. Число вливаний и общее количество вводимого ЛС зависят от тяжести интоксикации Детоксицирующие средства, включая антидоты;
и возраста больного.
заменители плазмы и других компонентов Разовая доза для взрослых Ч 200Ч500 мл, крови для детей Ч 5Ч10 мл/кг (максимальная разовая доза для грудных детей Ч 50Ч70 мл (2,5 мл/кг), Форма выпуска 2Ч5 лет Ч 100 мл, 5Ч10 лет Ч 150 мл, 10Ч Р р д/инф. 15 лет Ч 200 мл).
Повторные инфузии производят не ранее чем Механизм действия через 12 ч после окончания предыдущего введе Дезинтоксикационные свойства данного водно ния. При острых желудочно кишечных инфек солевого раствора обусловлены входящим в его циях в среднем достаточно 1Ч2 введений, при состав поливинилпирролидоном с молекулярной ожоговой болезни ЛС применяют на 1 й и 5 й дни массой 12 600 2700 (поливидоном, повидоном). после ожога, в фазе интоксикации острой луче При введении в сосудистое русло полимер спо вой болезни производят 1Ч2 инфузии, при гемо собен связывать токсины и быстро выводить их литической болезни и токсемии новорожден из организма. ных Ч 2Ч8 инфузий. ЛС эффективно при сеп сисе, но в связи с возможным понижением АД во Основные эффекты время инфузии необходимо тщательное наблю Полимер наиболее прочно связывает токсины, дение за состоянием больного.
циркулирующие в крови больных при дизенте рии, сальмонеллезе, пищевых интоксикациях, Противопоказания а также токсические вещества, которые обра Повышенная чувствительность.
зуются в первые 4Ч5 дней ожоговой болезни Бронхиальная астма.
(токсины, образующиеся в более поздние сро Острый нефрит.
ки, нейтрализуются значительно слабее). Ток Геморрагический инсульт.
сические соединения, появляющиеся в орга Тяжелая сердечно сосудистая недостаточность, низме больных при острой лучевой болезни, дыхательная недостаточность.
практически не связываются, хотя возможно Флеботромбоз, тромбоэмболия.
ускорение их выведения. Состояния после черепно мозговой травмы.
Усиливает почечный кровоток, повышает клу Олигурия, анурия.
бочковую фильтрацию и диурез.
Улучшает микроциркуляцию: способствует Предостережения, контроль терапии ликвидации стаза эритроцитов в капиллярах, ЛС нетоксично, не обладает антигенными и пи развивающегося при интоксикации любого рогенными свойствами.
происхождения. При парентеральном введении следует ис Высокая коллоидно осмотическая активность пользовать систему с фильтром, раствор перед ЛС вызывает выход жидкости из тканей в со вливанием подогревают до температуры тела.
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Если в процессе инфузии начали проявляться внутрисосудистом введении поливинилпирро побочные эффекты, введение следует немедлен лидон, во первых, хорошо связывает токсины, но прекратить и назначить симптоматическую поступающие в организм или образующиеся в терапию. организме, и, во вторых, ускоряет их выведение, Нет противопоказаний для назначения ЛС де т.к. увеличивает почечный кровоток, повышает тям и беременным женщинам. клубочковую фильтрацию и диурез.
При обширных ожогах возможно сочетание Наиболее полно поливидон связывает токсины, вливаний ЛС с введением плазмы, альбумина, гам продуцирующиеся при дизентерии, сальмонелле ма глобулина. зе и попадающие в кровь при пищевых интокси Перед началом инфузии врач обязан провести кациях. Токсины, образующиеся при ожоговой бо визуальный осмотр ЛС и зарегистрировать ре лезни в разные периоды заболевания, неодинако зультаты в истории болезни больного. во связываются низкомолекулярным поливидо Хранение: при температуре от 0о до +20о С. ном: токсины, продуцирующиеся в первые 4Ч Замораживание не оказывает влияния на каче 5 дней, нейтрализуются достаточно полно, а те, ство средства. что образуются в более поздние сроки, Ч значи тельно слабее. При острой лучевой болезни по Побочные эффекты ливидон не способен связывать образующиеся Медленное введение ЛС обычно не сопровож токсины, но способствует ускорению их выведе дается нежелательными реакциями. ния из организма за счет увеличения диуреза.
Увеличение скорости инфузии может вызвать Уменьшение молекулярного веса полимера понижение АД, тахикардию, затруднение ды способствует усилению дезинтоксикационного хания. действия. Препараты поливидона с более низкой молекулярной массой (в среднем 8000 Ч гемо Синонимы дез Н и неогемодез) быстрее выводятся почками Гемодез (Республика Беларусь, Россия) и повышают эффективность дезинтоксикацион ных мероприятий.
Введенный энтерально поливидон проявляет энтеросорбирующую активность: в ЖКТ он свя Поливидон зывает токсические вещества, поступающие из (Polyvidone) вне с пищей или выделяющиеся в просвет ки шечника при образовании их в организме. Вмес Детоксицирующие средства, включая антидоты;
те с полимером они выводятся через кишечник.
Эффект проявляется через 15Ч30 мин после заменители плазмы и других компонентов крови приема поливидона.
Раствор поливинилпирролидона (15%) сходен Форма выпуска по физическим свойствам с синовиальной жидко Пор. д/р ра д/пр. внутрь 5 г, 50 г стью и может быть использован как ее искусст венный заменитель. С этой целью его применяют Механизм действия при заболеваниях суставов, сопровождающихся Поливидон (поливинилпирролидон) Ч группа отсутствием или нехваткой жидкости в суставной соединений с разной степенью полимеризации, щели. Поливинилпирролидон устойчив к дейст хорошо растворимых в воде. В медицине нашли вию ферментов, вызывающих расщепление гли применения полимеры с молекулярной массой козаминогликанов в суставном хряще. Введение 8000 2000, 12 600 2700, 35 000 5000, раствора в полость сустава улучшает скольжение 850 000 200 000. Их применяют в виде раство суставных поверхностей, препятствует развитию ров различной концентрации (из сухого порошка спаек. Поливидон медленно выводится из полости готовят растворы). В большинстве ЛС использу сустава и создает депо для других ЛС, что про ют поливинилпирролидон 12 600 2700. лонгирует их действие. Кроме того, и в этом слу Растворы применяют как плазмозамещающие чае поливидон способен связывать токсины и средства, которые обладают противошоковым продукты метаболизма, нейтрализуя их действия действием. При внутрисосудистом введении вы и способствуя их выведению из сустава.
сокая коллоидно осмотическая активность по Поливидон нетоксичен, не обладает антиген ливидона стимулирует выход межклеточной ными и пирогенными свойствами.
жидкости в сосудистое русло, что увеличивает объем циркулирующей крови. Кроме того, поли Основные эффекты видон способствует ликвидации стаза эритроци Детоксикационный.
тов в капиллярах, развивающегося при интокси Гидратирующий.
кации любого происхождения, тем самым улуч шая микроциркуляцию. Фармакокинетика Но наиболее важным свойством поливидона Поливидон в организме не подвергается метабо является дезинтоксикационное действие. При лическим превращениям. Быстро выводится в ос _.qxd 21.04.2006 17:12 Page Преднизолон новном почками, частично Ч с калом. Скорость Препараты поливидона противопоказаны при выведения зависит от степени полимеризации. состояниях после черепно мозговой травмы.
Показания Предостережения, контроль терапии В комплексной терапии при функциональной Перед началом инфузии врач обязан проверить недостаточности печени и почек. герметичность и целостность упаковки. Поливи При различных интоксикациях: инфекцион дон должен быть прозрачен, не содержать взве ных, послеоперационных, алкогольной, ожого си и осадка. Результаты визуального осмотра вой, раковой, токсикозе беременности, токсе регистрируются в истории болезни больного.
мии новорожденных, тиреотоксикозе, лучевой Перед введением раствор подогревают до тем болезни. пературы тела.
При шоке (посттравматический, послеопера При парентеральном введении следует ис ционный, ожоговый, геморрагический). пользовать систему с фильтром.
Развитие побочных эффектов требует немед Способ применения и дозы ленного прекращения введения ЛС и назначения Принимают внутрь, вводят в/в и внутрисуставно. симптоматической терапии.
Выбор определенного полимера, концентрации При обширных ожогах поливидон сочетают с его раствора, дозы и способа введения зависит от введением плазмы, альбумина, бета глобулина.
локализации, особенностей патологического про Раствор для энтерального введения следует цесса, состояния больного и его возраста. Число готовить ex tempore.
введений, длительность курса лечения, разовая и общая дозы ЛС определяются индивидуально. Побочные эффекты При в/в введении используют систему с При парентеральном введении отмечались ре фильтром, раствор подогревают до 35Ч36о С, акции со стороны сердечно сосудистой систе применяют капельно, со средней скоростью 40Ч мы (снижение АД, тахикардия), при быстром 80 капель в минуту, обычно 1 р/сут, реже Ч 2 р/сут введении наблюдалось затруднение дыхания.
с интервалом не менее 12 ч. Однократная доза для Возможны аллергические реакции.
взрослых в среднем составляет 300Ч500 мл, для При приеме внутрь отмечены случаи тошноты, детей Ч из расчета 5Ч10 мл/кг. Для грудных редко Ч рвоты. Симптомы быстро проходят и младенцев максимальная разовая доза состав не являются причиной для отмены поливидона.
ляет 70 мл, для детей 2Ч5 лет Ч 100 мл, 6Ч При внутрисуставном введении поливидон обыч 10 лет Ч 150 мл, 11Ч15 лет Ч 200 мл. При ост но хорошо переносится, однако у больных с вы рых желудочно кишечных заболеваниях и ин раженным локальным процессом наблюдались токсикациях обычно достаточно 1Ч2 вливаний. усиление симптомов синовита и неблагоприят При энтеральном введении перед употреблени ные сдвиги в составе синовиальной жидкости.
ем 5 г порошка полимера (1 ч. л.) растворяют в 100 мл кипяченой воды. Для улучшения вкусовых Взаимодействие качеств в раствор могут быть добавлены сахар или При энтеральном введении влияют на скорость и фруктовые соки. Принимают по 100 мл приготов степень всасывания других ЛС из ЖКТ, снижая ленного раствора 1Ч3 р/сут в течение 2Ч7 дней эти показатели.
(до исчезновения симптомов интоксикации). При необходимости терапию продлевают до 10Ч Синонимы 15 дней. При язвенной болезни желудка и двенад Коллидон (Германия), Кросповидон М (Германия), цатиперстной кишки курс лечения составляет 2Ч Лакофталь (Германия), Пласдон (США), Повидон 4 недели. Назначают ЛС в той же дозе 3 раза в день (Германия), Поливинилпирролидон (Россия), Эн перед едой на фоне диеты и приема антацидов. теродез (Россия), Энтеросорб (Россия) Противопоказания Не следует назначать при гиперчувствительно Преднизолон сти пациента к компонентам ЛС.
Противопоказаны средства больным с диагно (Prednisolone) зами:
сердечная недостаточность (IIБЧIII степени);
Глюкокортикоидные средства острый нефрит;
бронхиальная астма;
дыхательная недостаточность;
Форма выпуска геморрагический инсульт;
Мазь 0,5% флеботромбоз, тромбоэмболия;
Пор. лиоф. д/ин. 25 мг сахарный диабет (для ЛС, содержащих декст Р р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг розу);
Сусп. д/ин. 25 мг олигурия, анурия. Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг _.qxd 21.04.2006 17:12 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия системная красная волчанка, буллезный пем Преднизолон Ч синтетический аналог гидро фигоид, плоский лишай, многоформная экссу кортизона. Основным молекулярным механиз дативная эритема, синдром СтивенсаЧДжон мом является регуляция экспрессии ряда генов сона (в комплексной терапии);
на транскрипционном и посттранскрипционном неотложная помощь при шоке (ожоговом, трав уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную матическом, операционном, токсическом, кар активацию цитоплазматического ингибитора диогенном) при неэффективности другой те NF kB Ч IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоци рапии;
тах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и астматический статус;
снижает продукцию простаноидов, лейкотриа аллергические заболевания (гиперчувствитель нов и фактора, активирующего тромбоциты. Ста ность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сы билизирует клеточные мембраны, тормозит об вороточная болезнь, крапивница, аллергичес разование свободных радикалов кислорода и пе кий ринит, отек Квинке).
рекисей липидов, суживает в очаге воспаления Парентеральное введение:
сосуды и уменьшает их проницаемость, тормо ожоговый шок;
зит экссудацию, снижает синтез мукополисаха травматический шок;
ридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза, операционный или возникающий вследствие уменьшает количество и активность Т лимфо отравления шок;
цитов, циркулирующих в крови, снижает коли шок при инфаркте миокарда;
чество и активность циркулирующих базофи аллергические реакции (тяжелые формы);
лов, уменьшает выделение из сенсибилизиро анафилактический шок;
ванных клеток медиаторов аллергии немедлен трансфузионный шок;
ного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.), астматический статус;
влияет на водно солевой обмен и повышает чув интоксикация на фоне инфекционных заболева ствительность сосудов к катехоламинам. В зави ний (при длительном лечении преднизолон ком симости от дозы эффекты ГКС могут реализо бинируют с соответствующим антибиотиком);
вываться на разных уровнях. острая надпочечниковая недостаточность;
печеночная кома;
Основные эффекты в педиатрии Ч все виды анафилаксии, аллер Противовоспалительный. гии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхи Противоаллергический. альная астма (тяжелая форма), шок.
Противошоковый.
Десенсибилизирующий. Способ применения и дозы Иммунодепрессивный. В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5Ч Антитоксический. 30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличива Антиметаболический. ют до 150Ч300 мг. Детям Ч 1Ч2 мг/кг/сут.
Наружно: мазь наносят на пораженные участ Фармакокинетика ки кожи или слизистые оболочки тонким слоем После перорального приема хорошо абсорбиру 1Ч3 р/сут. Курс лечения Ч 7Ч14 дней.
ется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме Ч 1Ч1,5 ч. В плазме большая часть (90%) предни Противопоказания золона связывается с транскортином (кортизол Внутрисуставное введение в стоматологии не связывающим глобулином) и альбумином. применяется.
Метаболизируется окислением преимущест Для системного применения:
венно в печени, частично в почках, тонкой киш гиперчувствительность;
ке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизи генерализованный микоз, герпетические забо руются или сульфатируются. T1/2 Ч 2Ч4 ч. Вы левания;
водится почками Ч 20% в неизмененном виде. инфекционные поражения суставов и околосу При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч. ставных мягких тканей;
T1/2 Ч 2Ч3 ч. ожирение (IIIЧIV степени);
дивертикулит, недавно созданный анастомоз Показания кишечника, язвенная болезнь желудка и две Местное применение: надцатиперстной кишки;
артрит и артроз височно нижнечелюстного су хроническая почечная недостаточность;
става;
системный остеопороз;
келоидные рубцы;
миастения;
в эндодонтии Ч для снятия воспалительного артериальная гипертензия;
процесса в пульпе и периапикальных тканях: декомпенсированный сахарный диабет;
пульпит, периодонтит. психические заболевания;
Системная терапия: глаукома;
отек Квинке;
гипоальбуминемия;
_.qxd 21.04.2006 17:12 Page Преднизолон синдром ИценкоЧКушинга;
надпочечников у плода (возможно проведение туберкулез (активная форма). заместительной терапии у новорожденного).
Для местного применения: При экстремальных состояниях перечислен гиперчувствительность;
ные выше абсолютные противопоказания можно туберкулез;
рассматривать как относительные.
сифилис;
бактериальные, вирусные, грибковые пораже Побочные эффекты ния кожи;
Со стороны пищеварительной системы:
опухоли кожи;
тошнота, рвота;
беременность;
стероидные язвы в ЖКТ;
обыкновенные и розовые угри (возможно обо кровотечение из язв;
стрение заболевания). перфорация стенки кишечника;
панкреатит;
Предостережения, контроль терапии гепатомегалия.
Перед началом лечения пациент должен быть об Со стороны центральной и периферической следован на предмет выявления возможных проти нервной системы:
вопоказаний. Клиническое обследование должно эпилепсия;
включать исследование сердечно сосудистой сис судороги;
темы, рентгенологическое исследование легких, ис черепно мозговая гипертензия;
следование желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная утомляемость;
системы мочевыделения, органов зрения. нарушения настроения;
Во время лечения следует: психозы;
контролировать общий анализ крови, содержа головокружение;
ние глюкозы в крови и моче, содержание элек головная боль.
тролитов в плазме;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
при интеркуррентных инфекциях, септичес брадикардия;
ких состояниях и туберкулезе проводить анти повышение АД;
биотикотерапию;
аритмии;
исключить проведение иммунизации;
остановка сердца;
детям, которые в период лечения находились в усугубление явлений сердечной недостаточности;
контакте с больными корью или ветряной ос миокардиодистрофия;
пой, профилактически назначить специфичес стероидный васкулит;
кие иммуноглобулины;
гиперкоагуляция;
с целью уменьшения побочных эффектов ис тромбоэмболия.
пользовать анаболические стероиды и увели Со стороны эндокринной системы:
чить поступление K+ с пищей;
дисменорея;
при болезни Аддисона исключить одновремен синдром ИценкоЧКушинга;
ное назначение барбитуратов Ч риск развития замедление роста детей;
острой надпочечниковой недостаточности (ад атрофия коры надпочечников;
дисонический криз);
гиперлипопротеинемия;
при местном применении курс лечения не дол гипергликемия;
жен превышать 14 дней. стероидный диабет;
При внезапной отмене, особенно в случае пред гирсутизм;
Pages: | 1 | ... | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | Книги, научные публикации