Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 21 | Оглавление Предисловие.............................................................. Авторский коллектив..................... ...
-- [ Страница 17 ] --Антимикробная активность Метронидазол Ч один из основных анти микробных ЛС для лечения анаэробных и протозойных инфекций, характеризуется широким спектром действия в отношении большинства анаэробных бактерий, споро образующих и неспорообразующих (не клостридиальных), активен в отношении возбудителей протозойных заболеваний и некоторых бактерий из группы микроаэро филов. Наиболее активен в отношении боль шинства грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.Ч B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus;
Fusobacterium Ч F. nucleatum, F. necrophorum;
Prevotella spp. Ч P. bivia;
P. buccae, P. disiens;
Porphyromonas spp.;
грамположительных анаэрoбных спорооб разующих палочек Ч Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.;
грамположительных анаэробных кокков Ч Peptococcus;
Peptostreptococcus;
T. vagina lis, E. histolytica, G. lamblia (L. intestinalis), Balantidium coli. Менее активен в отношении микроаэро филов Ч Helicobacter spp., H. pylori;
G. vaginalis. К метронидазолу устойчивы большинство штаммов Propionibacterium. Не активен в отношении факультатив ных анаэробов, аэробных грамположи тельных и грамотрицательных бактерий, плазмодиев малярии, патогенных грибов и вирусов.
Способ применения и дозы В/в в виде болюса или инфузии в дозе 500 мг 3 р/сут У детей старше 3 месяцев: 10Ч20 мг/кг 3 р/сут, при менингите, муковисцидозе Ч 40 мг/кг 3 р/сут.
Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. Синонимы Меронем Фармакокинетика Хорошо и быстро всасывается после прие ма внутрь, биодоступность около 100%;
Сmax достигается через 1Ч2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л;
свя зывается с белками плазмы до 20%. Проникает в ткани и жидкости организ ма, проходит гистогематические барьеры, обеспечивает терапевтические концентра ции в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т1/2 Ч 6Ч10 ч. При повторных введениях кумулирует. Биотрансформируется в печени с обра зованием двух метаболитов, из которых Метронидазол (Metronidazole) Нитроимидазолы Р р д/ин. 500 мг Р р д/инф. 500 мг Табл. 200 мг;
250 мг;
400 мг Супп. ваг. 100 мг Гель наружн. 1% Сусп. оральн. 200 мг/5 мл Метронидазол один (2Чгидрокси метил Ч метронидазол) обладает таким же антимикробным спект ром, как метронидазол, но несколько усту пает ему по степени активности;
этот мета болит действует синергидно с метронида золом, повышая его антимикробный эф фект. Метронидазол и его метаболиты выво дятся в основном путем почечной экскре ции до 60Ч80% причем, около 20% состав ляет неизмененный метронидазол;
от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.
Как радиосенсибилизирующее средст во, парентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой те рапии опухолей;
используется раствори мая форма в виде гемисукцината метро нидазола Профилактика: Ч анаэробной инфекции при хирурги ческих вмешательствах;
Ч трихомонадной инфекции (у половых партнеров).
Противопоказания Показания Основные показания Заболевания, вызванные анаэробными бактериями, в том числе при смешанной аэробно анаэробной инфекции (в комби нации с цефалоспоринами или фторхи нолонами). Интраабдоминальные инфекции: пери тонит, абсцессы. Инфекция мягких тканей, костей, суста вов, инфекция полости рта, околозубных тканей. Гинекологические инфекции: эндомет рит, тубоовариальный абсцесс. Инфекции ЦНС: абсцесс мозга, менин гит. Инфекции нижних дыхательных путей: аспирационная пневмония, абсцесс лег кого, эмпиема плевры. Псевдомембранозный колит. Бактериальные вагинозы. Инфекции, вызванные простейшими: Ч трихомониаз;
Ч амебная дизентерия Ч кишечная и, главным образом, Ч внекишечная ге нерализованная форма инфекции, включая амебный абсцесс печени и мозга;
Ч лямблиоз;
Ч балатидиаз. Комбинированная терапия инфекции, вызванной H. pylori.
Гиперчувствительность к производным нитроимидазола. Органические заболевания ЦНС с вы раженными клиническими проявле ниями. Беременность (I триместр). Период грудного вскармливания.
Предостережения Применение при беременности допусти мо по жизненным показаниям во II и III семестрах при отсутствии более безопас ных альтернативных средств. При применении у детей раннего возрас та учитывать возможное увеличение пе риода полувыведения у новорожденных до 1 суток и более. При нарушении метаболической функ ции печени учитывать снижение метабо лизма метронидазола, увеличение кон центрации ЛС в крови выше терапевти ческих и риск нежелательных реакций в связи с передозировкой. При смешанной аэробно анаэробной ин фекции и комбинированном применении с фторхинолонами контролировать воз можные нежелательные реакции со сто роны ЦНС (в клинических наблюдениях не отмечены).
Взаимодействия Метронидазол для в/в введения не реко мендуется смешивать с другими ЛС.
Группы и ЛС Результат Дополнительные показания Драгункулез (ришта Ч возбудитель Dracunculus medinensis), для уменьше ния воспалительной реакции вокруг об разующихся язв.
ЛС, индуцирующие ферменты микросо мального окисления в печени Повышение элиминации метронидазола и умень шение его концентрации в плазме крови РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Группы и ЛС Результат ЛС лития (векуроний) Повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов ин токсикации Другие реакции Ч нейтропения, лейко пения, уплощение зубца Т на ЭКГ;
после окончания отмены ЛС Ч развитие кан дидоза влагалища.
Варфарин и другие не Усиление действия варфа прямые антикоагулянты рина и других непрямых антикоагулянтов* Дисульфирам Циметидин Возможно развитие нев рологических симптомов** Торможение метаболизма метронидазола, что мо жет привести к повыше нию его концентрации в сыворотке крови и увели чению риска развития по бочных явлений Непереносимость этанола (подобно дисульфираму)* Способ применения и дозы Внутрь принимают во время или после еды (или запивая молоком), не разжевы вая. Вводят в/в капельно, длительность ин фузии 30Ч40 мин. При наружном применении крем или гель наносят на предварительно очищен ную кожу тонким слоем. При необходимос ти накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать. Интравагинально применяют в виде интравагинальных свечей или таблеток, одновременно с приемом внутрь. Во время курса лечения следует избегать половых контактов. Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1Ч3 лет Ч 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3Ч7 лет Ч 1/3 дозы взрослого, 7Ч10 лет Ч 1/2 дозы взрослого. ЛС в форме таблеток при трихомониазе назначают детям в возрасте 2Ч5 лет Ч 250 мг/сут;
5Ч10 лет Ч 250Ч375 мг/сут, старше 10 лет Ч 500 мг/сут. Суточную до зу следует разделить на 2 приема. Курс лечения Ч 10 дней. При лямблиозе детям в возрасте до 1 года Ч по 125 мг/сут, 2Ч4 лет Ч по 250 мг/сут, 5Ч8 лет Ч по 375 мг/сут, старше 8 лет Ч по 500 м. ЛС в форме суспензии для приема внутрь назначают при анаэробных бакте риальных инфекциях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения Ч 7Ч10 дней. При лямблиозе детям в возрасте 2Ч 5 лет Ч 200 мг/сут, 5Ч10 лет Ч 300 мг/сут, 10Ч15 лет Ч 400 мг/сут. Продолжитель ность лечения лямблиоза Ч 5 дней. Курс ле чения можно повторить через 10Ч15 дней. Детям в возрасте до 12 лет при гной но септических заболеваниях вводят в/в капельно в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым. Продолжительность зависит от показа ний и тяжести течения заболевания.
Этанол * При всех способах применения метронидазола ** Не следует назначать метронидазол пациентам, ко торые принимали дисульфирам в течение послед них двух недель.
Побочные эффекты ЖКТ Ч диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "ме таллический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Нервная система Ч головокружение, на рушение координации движений, атак сия, спутанность сознания, раздражи тельность, депрессия, повышенная воз будимость, слабость, бессонница, голов ная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Мочевыводящая система Ч дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в крас но коричневый цвет. Аллергические реакции Ч крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложен ность носа, лихорадка, артралгии, слезо течение. Местные реакции Ч в месте в/в введе ния Ч тромбофлебит (боль, покраснение или отечность);
при интравагинальном введении Ч ощущение жжения или раз дражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или уча щенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).
Мидекамицин Режим дозирования при нарушении функции почек При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в 2 раза. При в/в введении пациентам с хрониче ской почечной недостаточностью и кли ренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максималь ная суточная доза Ч не более 1 г, крат ность введения Ч 2 р/сут.
Передозировка Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия. Лечение симптоматическое. Специфиче ского антидота нет. Синонимы Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол (Хор ватия), Метрогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метрони дазол Русфар (Россия), Метронида зол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Ин дия), Эфлоран (Словения) Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Грамотрицательные энтеробактерии, анаэробы, P. aeruginosa устойчивы. Явля ется антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных воз будителями, устойчивыми к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.). Обладает бактериостатическим действи ем, в отношении стрептококков и пневмо кокков Ч бактерицидным. Обратимо свя зывается с 50S субъединицей рибосомаль ной мембраны бактерий и подавляет син тез белка.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ: Сmax после приема 600 мг Ч 0,8 мг/мл, Тmax Ч 1 ч. Кон центрации выше, чем в сыворотке, созда ются во внутренних органах (особенно в легких, миндалинах, бронхиальном секре те, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Проникает внутрь клеток микро организма. Терапевтические концентра ции сохраняются в течение 6 ч. Т1/2 Ч 0,6Ч 1,5 ч. Метаболизируется в печени с обра зованием двух фармакологически актив ных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть Ч с мочой (ме нее 10%).
Мидекамицин (Midecamycin) Макролиды Табл. п.о. 400 мг Пор. д/сусп. орал. 175 мг/5 мл Показания Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная), тонзиллит, отит, сину сит. Инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовых органов (в т.ч. негонококковый уретрит). Энтериты, вызываемые Campylobacter. Трахома, бруцеллез, болезнь легионе ров, скарлатина, рожа, дифтерия, кок люш.
Антимикробная активность Имеет широкий спектр антимикробного действия, включающий как грамположи тельные (Staphylococcus spp., Streptococ cus spp. (в т.ч. S. pneumoniae), L. monocy togenes, B. anthracis, C. diphtheriae), так и грамотрицательные (N. gonorrhoeae, H. in fluenzae, B. pertussis, Campylobacter spp., M. catarrhalis, Brucella spp.) и внутрикле точные микроорганизмы: Legionella spp., Противопоказания Гиперчувствительность. Почечная недостаточность. Печеночная недостаточность.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Предостережения Во время лечения следует: при длительном применении контролиро вать лабораторные показатели, характе ризующие функцию печени, особенно у па циентов с заболеванием печени в анамнезе.
Микомакс (Mycomax) Leciva a.o. (Чехия) Флуконазол (Fluconazole) Антимикотики Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при беременности;
кормлении грудью.
Капс. 50 мг N 7;
100 мг N 7;
150 мг N Противогрибковая активность Флуконазол относится к противогрибко вым средствам группы триазола, является мощным селективным ингибитором синте за стеролов в мембранах клетки грибов, механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р 450. Наиболее чувствитель ными к флуконазолу являются Candida spp., Cryptococcus spp., Microsporum spp. и Trichophyton spp. Флуконазол активен также при эндемических микозах, вызван ных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и внутричерепные ин фекции) и Histoplasma capsulatum.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Алкалоиды спорыньи, карбамазепин Непрямые антикоагу лянты (варфарин) Циклосерин Уменьшение метаболизма в печени алкалоидов спо рыньи, карбамазепина Снижение выведения не прямых антикоагулянтов (варфарина) Снижение выведения ми декамицина Побочные эффекты Аллергические реакции Ч крапивница. ЖКТ Ч тошнота, анорексия, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, по вышение активности печеночных тран саминаз, гипербилирубинемия. Другие реакции Ч слабость.
Показания Способ применения и дозы Внутрь, после еды. Детям младшего возрас та Ч желательно в форме суспензии. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дис тиллированной воды, перед каждым упот реблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии Ч 14 дней (при хранении в холодильнике). Максимальная суточная доза для взрос лых Ч 1,6 г. Разовая доза для детей зависит от мас сы тела и составляет: при массе до 5 кг Ч 3,75 мл;
5Ч10 кг Ч 7,5 мл;
10Ч15 кг Ч 10 мл;
15Ч20 кг Ч 15 мл;
20Ч30 кг Ч 22,5 мл. Продолжительность лечения со ставляет 7Ч10 дней, при хламидийных инфекциях Ч 14 дней. Синонимы Макропен (Словения) Генитальный кандидоз, включая ваги нальный кандидоз (острый или хрониче ский рецидивирующий). Препарат ис пользуют в качестве средства профи лактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза. Кандидозный баланит. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кан дидоз и другие формы инвазивных кан дидозных инфекций. Микозы кожи, включая микозы стоп, те ла, паховой области;
отрубевидный ли шай;
онихомикоз. Профилактика рецидива кандидоза сли зистых оболочек полости рта и глотки у больных СПИДом.
Фармакокинетика После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается в ЖКТ, уровни его концент рации в плазме и относительная биодос тупность превышают 90% от уровней кон центрации флуконазола, вводимого внут ривенно. Одновременный прием пищи не Миконазол оказывает влияния на всасывание препа рата. После приема препарата внутрь, на тощак, пик концентрации флуконазола в плазме отмечается через 30Ч90 мин, пе риод полувыведения составляет около 30 ч.
Противопоказания Препарат противопоказан при повышен ной чувствительности к флуконазолу или близким по структуре азольным соедине ниям, другим компонентам препарата, при одновременном назначении с астемизолом и терфенадином. Не рекомендуется назначать препарат в капсулах детям с массой тела ниже 20 кг и в возрасте до 3 лет. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
При кандидозе полости рта и глотки пре парат назначают по 50Ч100 мг 1 р/сут, продолжительность курса лечения Ч 7Ч 14 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом после окончания полного курса основного лечения препарат следует на значать в дозе по 150 мг 1 р/нед.
Побочные эффекты Обычно флуконазол переносится хорошо. В ряде случаев отмечаются побочные ре акции со стороны ЖКТ в виде тошноты, боли в животе, диареи, метеоризма. Сле дующим по частоте побочным эффектом является кожная сыпь. В редких случаях отмечается головная боль. Особые указания Лечение препаратом следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после по лучения данных микологического исследо вания следует соответствующим образом скорректировать схему курса лечения. Регистрационное удостоверение П 013252/01 2001 от 31.04. Способ применения и дозы При лечении вагинального кандидоза флу коназол назначают в дозе 150 мг однократно. С целью снижения частоты рецидивов ваги нального кандидоза препарат может быть назначен повторно в дозе 150 мг 1 р/мес пос ле окончания менструации. Продолжи тельность курса лечения определяется ин дивидуально, может варьировать в преде лах от 4 до 12 мес. В ряде случаев возмож но более частое назначение препарата. При лечении кандидозного баланита пре парат назначают однократно в дозе 150 мг. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 р/нед или 50 мг 1 р/сут. Продолжитель ность курса лечения составляет, как прави ло, 2Ч4 недели, однако в случае микоза стоп продолжительность курса лечения мо жет быть более длительной (до 6 недель). При лечении отрубевидного лишая реко мендуемая доза составляет 50 мг 1 р/сут в течение 2Ч4 нед или 300 мг 1 р/нед в тече ние 2 нед. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидоз ных инфекциях курс лечения начинают с дозы 400 мг, принимаемой в первые сутки, далее препарат назначают в дозе 200 мг, при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
Миконазол (Miconazole) Азолы Супп. ваг. 100 мг;
200 мг;
400 мг Капс. ваг. 200 мг;
400 мг Крем 2% Гель для приема внутрь 20 мг/г СпрейЧпудра 0,16% Антимикробная активность Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов (C. immitis, C. neoformans, P. boydii, P. brasil iensis, C. albicans, Trichophyton, Epidermo phyton, M. furfur), некоторых грамполо жительных бактерий. Не изменяет состав микрофлоры и рН влагалища. Быстро устраняет зуд, кото рый обычно сопровождает грибковые ин фекции.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Ингибирует синтез эргостерина, изменя ет липидный состав мембраны, в результа те чего происходит гибель грибка.
Фармакокинетика Системное всасывание ЛС при интраваги нальном и наружном применении очень низкое. При системном применении быстро разрушается в печени;
почками выводит ся 14Ч15% дозы в виде неактивных произ водных. Снижение концентраций в крови трех фазное, с T1/2 0,4, 2,1 и 24,1 ч для каждой из фаз. Гистогематические барьеры преодо левает плохо. В спинномозговую жидкость практически не проникает.
ваться во время беременности и в период грудного вскармливания;
избегать попадания ЛС в глаза;
при поражении ногтей обрезать их как можно короче, при поражении стоп тща тельно обрабатывать межпальцевые про межутки.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при сахарном диабете;
нарушениях микроциркуляции.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Показания Для наружного применения: Дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к ЛС (в т.ч. при вто ричном инфицировании грамположи тельными микроорганизмами). Онихомикоз. При местном применении: Вагинальные и вульвовагинальные кан дидозы. Грибковый баланит.
Кумариновые анти коагулянты Пероральные гипо гликемические ЛС Фенитоин Усиление действия кумарино вых антикоагулянтов Усиление действия перораль ных гипогликемических ЛС Усиление действия фенитоина Побочные эффекты Противопоказания Гиперчувствительность. Беременность (IIЧIII триместр Ч для применения вагинальных форм). Кормление грудью. Печеночная и/или почечная недостаточ ность. Детский возраст (до 12 лет).
При приеме внутрь Ч тошнота, при дли тельном лечении Ч диарея, в редких случаях Ч аллергические реакции. При наружном применении редко Ч кожные реакции. При применении влагалищного крема Ч аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах Ч раз дражение кожи, зуд, чувство жжения (обычно исчезает при прекращении те рапии).
Способ применения и дозы Наружно (крем, спрей порошок) наносят на пораженную поверхность мягкими вти рающими движениями. Местно (свечи вагинальные, капсулы ва гинальные) вводят глубоко во влагалище, на ночь. Длительность лечения при дерматоми козах определяется полным исчезновени ем симптомов и в течение нескольких по следующих дней для предупреждения их рецидивов. Лечение онихомикоза Ч не прерывное, в течение 3 мес. При местном применении миконазола ле чение продолжают еще в течение 14 дней после исчезновения симптомов.
Предостережения Необходимо проводить одновременное ле чение обоих половых партнеров. Во время лечения следует: проводить микологический контроль, результаты которого определяют про должительность лечения (обычно 2Ч 6 нед);
в период беременности вагинально ис пользовать миконазол только в первом триместре;
учитывать, что при местном применении крем не всасывается и может использо Микоспор Синонимы Гинезол 7 (США), Гино Дактарин (Бель гия), Гино Микозал (ОАЭ), Дактарин (Бельгия), Микозон (Индия) Показания Для крема и раствора Микоспора Микозы кожи, вызванные дерматофита ми, дрожжевыми, плесневыми и другими патогенными грибами, например Malas sezia furfur, а также инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum: эпидермо фития стоп, кистей, туловища, паховая дерматофития, отрубевидный лишай, по верхностный кандидоз и эритразма (сыпь в виде красновато коричневых пятен, пре имущественно в подмышечной и паховой области). Для мази в виде набора для лечения ног тей Атравматичное удаление инфицирован ных грибами ногтей с одновременным ан тимикотическим действием.
Микоспор (Mycospor) Bayer AG (Германия) Бифоназол (Bifonazole) Антимикотики Крем 1% Мазь 1% в наборе для лечения ногтей Р р 1% Фармакологическое действие Бифоназол, активное вещество крема, ма зи и раствора Микоспор, является произ водным имидазола и обладает широким спектром антимикотического действия, включающим дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы, а также такие грибы, как Malassezia furfur. Микоспор эффективен и против Corynebacterium minutissimum. Против дерматофитов бифоназол прояв ляет, главным образом, фунгицидное дей ствие, тогда как против дрожжеподобных грибов он в основном является фунгиста тическим. Бифоназол подавляет биосинтез эргостерола на двух различных уровнях, что отличает его от других азольных про изводных и противогрибковых веществ, действующих только на одном уровне. По давление синтеза эргостерола приводит к структурным и функциональным повреж дениям цитоплазматической мембраны грибов. В состав мази из набора для лече ния ногтей входит мочевина в качестве ке ратолитического средства. Благодаря осо бой формуле препарата, кератин инфици рованного ногтя под действием мочевины размягчается, что позволяет произвести его удаление безболезненно, нехирургиче ским путем. Более того, исследования in vitro показали, что мочевина увеличивает глубину проникновения бифоназола. Та ким образом, комбинация бифоназола и мочевины усиливает антимикотическое действие препарата.
Способ применения и дозы Для Микоспора в виде крема и раствора Применяют один раз в день, лучше всего вечером, перед сном. Микоспор тонким слоем наносят на пораженные участки ко жи и втирают. Для Микоспора в виде мази для лечения ногтей Мазь наносят на инфицированный ноготь 1 р/сут в количестве, достаточном для того, чтобы покрыть всю поверхность ногтя тон ким слоем. Затем обработанный ноготь за клеивают пластырем и оставляют под по вязкой на 24 часа, после чего повязку меня ют. После снятия пластыря палец (либо ру ку или ногу) погружают в теплую воду примерно на 10 минут и затем осторожно удаляют скребком размягченную субстан цию инфицированного ногтя. Обработанные таким образом ногти тщательно высушива ют, вновь наносят мазь и заклеивают плас тырем. Покрывать мазью участки кожи, прилегающие к ногтю, не нужно. Длительность терапии Для Микоспора в виде крема и раствора Обычно необходимая продолжитель ность лечения составляет:
Микозы и эпидермофития стоп Микозы туловища, рук и кожных складок (дерматофития туловища, кистей, паховая дерматофития) 3 недели 2Ч3 недели РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Отрубевидный лишай, эритразма Поверхностный кандидоз кожи 2 недели 2Ч4 недели Полоски крема (длиной 1 см) обычно до статочно для обработки поверхности, при близительно равной площади ладони. Для Микоспора в виде мази для лечения ногтей Лечение нужно проводить тщательно, меняя повязки каждый день, и продол жать до тех пор, пока инфицированная грибком размягченная ногтевая субстан ция не перестанет удаляться скребком, и ногтевое ложе не станет гладким. Для этого обычно требуется 7Ч14 дней, в зависимос ти от степени распространения инфекции и толщины ногтя. Крем Микоспор в наборе для лечения ногтей действует только на инфицирован ную ногтевую субстанцию, не влияя на здоровые участки. После отделения пораженной ногтевой пластины лечащий врач должен прове рить, завершен ли онихолизис, в случае необходимости полностью очистив ногте вое ложе, и назначить заключительную противогрибковую терапию. Заключительную противогрибковую те рапию ногтевого ложа следует проводить кремом Микоспор, который применяют по 1 р/сут в течение примерно 4 недель. Регистрационное удостоверение П 013923/03 2002 от 28.06. ные, атипичные), и относится к группе так называемых "респираторных фторхиноло нов". Единственный фторхинолон, прояв ляющий высокую активность в отношении анаэробов. Активен в отношении: S. pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пеницил лину), S. pyogenes, S. aureus (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к мети циллину), H. influenzae (не продуцирую щие и продуцирующие бета лактамазы), M. catarrhalis (не продуцирующие и проду цирующие бета лактамазы), M. pneumoni ae, L. pneumophila, Chlamydia spp., Borde tella, семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus и др.), Neis seria spp., V. cholera, M. tuberculosis, неко торые анаэробы (кокки, B. fragilis, C. perf ringens). Менее активен в отношении: P. aerugino sa, S. maltophilia, M. avium, некоторых анаэробов (C. difficile и др.). Мало активен: энтерококки, стафи лококки, резистентные к ципрофлокса цину.
Фармакокинетика Достаточно быстро всасывается из ЖКТ: максимальные концентрации в крови достигаются через 1,5Ч2,5 ч;
вса сывание почти полное (биодоступность 90%). Связывается белками крови на 40%, имеет большой объем распределе ния (2Ч3 л/кг). Хорошо проникает в различные органы и ткани, включая тка ни дыхательных путей, где создаются концентрации, превышающие сыворо точные. Хорошо проникает в клетки (нейтрофилы, альвеолярные макрофа ги), где содержится в концентрациях, на много превышающих внеклеточные. Длительно циркулирует в организме с периодом полуэлиминации 11Ч16 ч, что делает возможным его применение один р/сут. Подвергается в печени биотранс формации с образованием двух метабо литов. Выводится (неизмененный и ме таболиты) с мочой в количестве 35Ч40%, с фекалиями Ч 60%. Ввиду сбалансированности почечной и внепочечной элиминации выраженных Моксифлоксацин (Moxifloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. п.о. 400 мг Антимикробная активность Обладает широким спектром антимикроб ной активности. В отличие от ранних фтор хинолонов, сохраняя свойственную им ак тивность в отношении грамотрицательных аэробных микробов, обладает повышенной активностью в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих инфек ции дыхательных путей (грамположитель Мупироцин изменений фармакокинетики при почеч ной и печеночной недостаточности не происходит.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Показания Антациды, содержащие алюминий и(или) магний;
ЛС железа и цинка Глибенкламид Замедление всасыва ния моксифлоксацина Моксифлоксацин снижа ет концентрацию гли бенкламида в крови Увеличение максималь ных концентраций ди гоксина в крови Внебольничная пневмония. Обострение хронического бронхита. Острый и хронический синусит. Инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции мочевыводящих путей (пи елонефрит, простатит). В комплексной терапии туберкулеза лег ких.
Дигоксин Побочные эффекты Моксифлоксацин, как правило, хорошо пе реносится пациентами. ЦНС Ч судороги, головная боль, голо вокружение. ССС Ч удлинение интервала QT на ЭКГ. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, диспеп сия, боли в животе, изменение вкуса. Печень Ч транзиторное повышение уров ня трансаминaз, щелочной фосфатазы.
Противопоказания Гиперчувствительность к моксифлокса цину и другим фторхинолонам и хиноло нам. Детский возраст. Беременность. Кормление грудью.
Предостережения С осторожностью назначают: при заболеваниях ЦНС с предрасполо женностью к судорогам;
при врожденных или приобретенных за болеваниях, сопрождающихся удлине нием интервала QT на ЭКГ;
при нарушении электролитного баланса, особенно при гипокалиемии;
при клинически значимой брадикар дии;
при клинически значимой сердечной не достаточности со сниженным левожелу дочковым выбросом;
при наличии аритмии в анамнезе;
у пациентов с нарушенной функцией пе чени (увеличение содержания трансами наз более чем в 5 раз). Не следует назначать пациентам, по лучающим ЛС, потенциально замедляю щие проводимость сердца (антиаритми ческие средства классов Ia и III, три циклические антидепрессанты, нейро лептики. Во время лечения следует избегать сол нечной инсоляции и УФ облучения. С осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе была тяжелая ди арея при применении антибиотиков.
Способ применения и дозы Внутрь: по 400 мг один р/сут, не разжевы вая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы ме таллов, должны назначаться за 2 ч до или после приема моксифлоксацина). Длительность лечения: обострение хро нического бронхита Ч 5Ч10 дней, острый синусит Ч 7 дней, внебольничная пневмо ния Ч 7Ч10 дней, инфекции кожи и мяг ких тканей Ч 7 дней, пиелонефрит Ч 7Ч 14 дней, простатит Ч 3Ч4 недели.
Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Про мывание желудка. Адекватная гидратаци онная терапия. Назначение симптоматиче ских ЛС. Синонимы Авелокс (Германия) Мупироцин (Mupirocin) Антимикробные ЛС разных групп Мазь 2% Мазь интраназ. 2% РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Механизм действия Бактериостатический антибиотик широко го спектра для местного применения, полу чаемый в процессе ферментации Pseu domonas fluorescens. Ингибирует синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолей цил транспортной РНК синтетазой. Воз действует на возбудителей кожных ин фекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), Sta phylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазанегатив ные, Streptococcus pyogenes.).
Противопоказания Гиперчувствительность. Кормление грудью. Беременность.
Предостережения Во время лечения следует: строго соблюдать соответствие исполь зуемой лекарственной формы показани ям к применению;
избегать попадания в глаза;
применять с осторожностью при нали чии тяжелой хронической почечной не достаточности, так как полиэтиленгли коль, входящий в состав мази для на ружного применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками. С осторожностью назначать пациентам: при почечной недостаточности.
Фармакокинетика Характеризуется малой скоростью сис темной абсорбции. Всосавшаяся часть бы стро метаболизируется в неактивную мо ниевую кислоту. Выводится почками.
Показания В оториноларингологии: Стафилококковые инфекции полости носа. В дерматологии: Импетиго. Фолликулит. Фурункулез. Экзема. Инфицированные дерматиты. Эктима. Травматические повреждения кожных покровов, включая раны, ссадины, ожоги. Профилактика раневой инфекции. Другие показания: Санация носителей метициллинрезис тентных стафилококков Ч пациентов в ОРИТ и медперсонал. Профилактика катетер ассоциированных инфекций.
Взаимодействия Отсутствие перекрестной устойчивости с следующими ЛС: Гентамицин Линкомицин Метициллин Неомицин Стрептомицин Тетрациклин Фузидиевая кислота Хлорамфеникол Эритромицин Побочные эффекты Аллергические реакции Ч жжение, зуд в месте нанесения. Синонимы Бактробан (Великобритания) Способы применения и дозы Наружно наносят на пораженный участок кожи, при необходимости накладывают асептическую повязку. Интраназально мазь вводится в перед ние носовые ходы. Продолжительность лечения при ин фекционно воспалительных заболеваниях кожи составляет 10 дней, стафилококко вых инфекциях полости носа Ч 5Ч7 дней.
Назол (Nazol) Sagmel, Inc. (США) Оксиметазолин (Oxymetazoline) Альфа2 адреномиметическое средство Спрей назальн.
Налидиксовая кислота Состав. 1 мл препарата содержит: актив ный ингредиент Ч оксиметазолина гид рохлорид Ч 0,5 мг;
неактивные ингреди енты Ч глицерин, бензиловый спирт, ди натрия эдетат, полиэтиленгликоль1450, повидон, пропиленгликоль, натрия фос фат двузамещенный, натрия фосфат однозамещенный, бензалкония хлорид, вода.
Налидиксовая кислота (Nalidixic acid) Хинолоны и фторхинолоны Капс. 500 мг Табл. 500 мг Антимикробная активность Налидиксовая кислота является хиноло ном, не содержащим в молекуле атома фтора. Обладает преимущественным дей ствием на грамотрицательные бактерии;
не оказывает влияния на синегнойную па лочку.
Фармакологическое действие Данное средство облегчает носовое дыха ние через 5 минут после использования, содержит эффективный сосудосуживаю щий компонент и облегчает симптомы на сморка на протяжении 12 ч. Для устране ния возможной сухости слизистой носа, которая наблюдается при применении лю бых сосудосуживающих средств, в препа рат включены специальные вещества Ч гликоли. Лекарственная форма Ч спрей Ч позволяет экономно расходовать препарат, при этом лекарственное вещество равно мерно орошает всю слизистую носа.
Фармакокинетика Быстро и полно (свыше 90%) всасывается из желудочно кишечного тракта после приема внутрь, достигая максимальных значений в крови через 1Ч2 ч. С белками крови связывается на 90%. Концентрации в тканях (за исключением почек) достаточно низкие. Проникает в СМЖ, плаценту, в грудное молоко. Быстро выводится из ор ганизма: период полуэлиминации состав ляет 1Ч2,5 ч, значительно увеличиваясь (более 20 ч) при тяжелой почечной недо статочности. Подвергается биотрансфор мации в печени с образованием активного метаболита Ч гидроксиналидиксовой кис лоты. Выводится преимущественно почка ми: 2Ч3% в виде неизмененной налидиксо вой кислоты, 13% Ч активного метаболита, 80% Ч неактивного метаболита.
Показания Для длительного облегчения носового ды хания (до 12 ч) при простудных заболева ниях и вирусных инфекциях верхних от делов дыхательных путей, синусите, рини те любой этиологии, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях верх них дыхательных путей.
Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет: 2Ч 3 впрыскивания в каждый носовой ход 2 р/сут (утром и вечером). Детям 6Ч12 лет: 1 впрыскивание каж дые 12 ч.
Показания Инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания Особые указания Длительное применение противоотечных средств для закапывания в полость носа может приводить к ослаблению их дейст вия. В период кормления ребенка грудью перед приемом препарата необходимо про консультироваться с врачом. Регистрационное удостоверение 013208/01 2001 от 20.07. Гиперчувствительность к налидиксовой кислоте, другим хинолонам и фторхино лонам. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 3 мес.) Нарушение функции печени и почек. Атеросклероз сосудов головного мозга. Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидроге назы.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Предостережения Эпилепсия и другие заболевания ЦНС. Заболевания печени и почек. Пожилой возраст.
Натамицин (Natamycin) Полиены Крем 2% Супп. ваг. 0,1 г Табл. п.о. 0,1 г Взаимодействия Возможно взаимодействие с лекарствен ными средствами, подвергающимися био трансфoрмации в печени (антикоагулянты, противоэпилептические ЛС, пероральные антидиабетические ЛС и др.).
Антимикробная активность Активен в отношении большинства пато генных дрожжеподобных грибов (особенно C. albicans), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (Torulopsis, Rhodoturola), а также др. пато генных грибов (Aspergillus, Penicillium). Оказывает фунгицидное действие. Связы вает стеролы клеточных мембран, нару шая их целостность и функции, что приво дит к гибели микроорганизмов.
Побочные эффекты Налидиксовая кислота, как правило, хоро шо переносится пациентами. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, гаст ралгия, кровотечения из ЖКТ, холес таз. ЦНС Ч сонливость, головная боль, нару шение зрения и цветовосприятия, дипло пия, черепно мозговая гипертензия, дис фория, при длительном применении Ч судороги. Система кроветворения Ч при дли тельном применении Ч тромбоцитопе ния, лейкопения, гемолитическая ане мия. Аллергические реакции Ч кожная сыпь, зуд, отек Квинке. Фотосенсибилизация. Костно мышечная система Ч миалгия.
Фармакокинетика Практически не всасывается из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых.
Показания Способ применения и дозы Внутрь. Взрослые: начальная доза 1 г, поддер живающие дозы Ч по 500 мг каждые 6 ч. Дети: начальная доза 60 мг/кг, поддер живающая доза Ч 30 мг/кг/сут (разделен ная на 4 приема). Максимальная суточная доза Ч 4 г, при тяжелых инфекциях Ч до 6 г.
Грибковые заболевания кожи, ногтей, слизистых оболочек. Грибковые заболевания кишечника, на ружного слухового прохода, ротовой по лости. Вагинит, вульвит, вульвовагинит, бала нопостит, вызванные грибами Candida.
Противопоказания Гиперчувствительность. Туберкулез кожи.
Предостережения Перед применением суспензии флакон не обходимо встряхивать;
при лечении мико тических стоматитов рекомендуется поль зоваться пипеткой. Во время лечения следует: учитывать, что этанол, входящий в со став вагинальных свечей, может вызвать реакции гиперчувствительности;
знать, что при применении свечей нет необходимости в исключении половых контактов.
Передозировка Симптомы: Специфических симптомов нет. Лечение такое же, как при передози ровке других хинолонов. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. При менение симптоматических средств. Регистрационное удостоверение 013208/01 2001 от 20.07. Натрия пара аминосалицилата гранулы Побочные эффекты Фармакодинамика Пара аминосалициловая кислота и ее на триевая соль (сокращенно ПАСК) обла дают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулез ным препаратам. По туберкулостатиче ской активности ПАСК уступает изониа зиду и стрептомицину, поэтому ее сочета ют с другими, более активными, противо туберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изонико тиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедля ет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих пре паратов.
ЖКТ Ч при применении таблеток: тош нота, рвота, диарея. Местные реакции при применении ка пель, свечей, крема Ч раздражение и жжение в месте применения.
Способ применения и дозы Внутрь. Местно. При грибковых заболеваниях ро товой полости суспензию наносят на пора женную область, крем Ч на ногтевые плас тинки. Перед инстиллированием в слуховой проход предварительно очищают ухо, а после применения ЛС помещают в слуховой проход тампон из хлопка или шерсти. Интравагинально вводят во влагалище, в положении лежа, как можно глубже;
при баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи. Вагинальные таблетки вво дят с помощью аппликатора. Перед введе нием таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают). Длительность лечения при кандидозе кишечника составляет 7 дней;
при вагини тах Ч 3Ч6 дней, при упорном течении ва гинитов, вызванных C. albicans, Ч 10Ч20 дней (для санации кандидоза кишечника);
крем применяют для лечения кандидозно го поражения половых органов партнера, при кандидозе ногтей Ч 2Ч3 мес. Синонимы Пимафуцин (Нидерланды) Фармакокинетика При приеме внутрь ПАСК хорошо всасы вается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.
Показания ПАСК в комбинации с другими препарата ми эффективны при различных формах и локализациях туберкулеза.
Способ применения и дозы Назначают ПАСК внутрь в виде гранул. Суточная доза для взрослых 9Ч12 г по 3Ч 4 г 3 р/сут. Суточная доза для детей не бо лее 10 г Ч по 0,2 г/кг/сут в 3Ч4 приема. Препарат принимают через 0,5Ч1 ч после еды, запивают молоком, щелочной мине ральной водой, 0,5Ч2 % раствором гидро карбоната натрия. Истощенным взрослым пациентам (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат рекомен дован в дозе 6 г/сут. В амбулаторной прак тике можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимос ти препарата суточную дозу делят на 2Ч3 приема. Один пакетик содержит аминосалицила та натрия 3,2 г.
Натрия пара аминосалицилата гранулы (Sodium para ami nosalicylate enteric coated granules) Фармасинтез (Россия) Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid) Противотуберкулезные ЛС Пакетики 4 г;
100 г Побочные эффекты При приеме препарата внутрь в виде гра нул наблюдаются редко. Отмечаются же РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ лудочно кишечные расстройства: ухудше ние (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явле ния обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в ле чении, они менее выражены при правиль ном (равномерном трехразовом) режиме питания. При применении ПАСК возмож ны также аллергические реакции: дерма титы типа крапивницы или пурпуры, энантемы, лихорадочная реакция, астма тические явления, боли в суставах, эозино филия и др. В отдельных случаях возмож но увеличение печени и ее болезненность. В зависимости от характера и выражен ности аллергических явлений прием пре парата следует временно или полностью прекращать;
назначают противогистамин ные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллерги ческих реакциях Ч кортикостероидные гормоны. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие;
при длительном применении может наблюдаться зобоген ный эффект. Эту особенность ПАСК нуж но учитывать, если больные туберкулезом страдают гипофункцией щитовидной же лезы.
Антимикробная активность Активен в отношении ВИЧ 1, соединяясь с обратной транскриптазой, блокирует ак тивность РНК зависимой и ДНК зависи мой полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента. Не конкурирует с матричными или нукле озидными трифосфатами. Не ингибирует реверсивную транскриптазу ВИЧ 2 и че ловеческой альфа, бета, гамма или сиг ма ДНК полимеразы. В комбинации с зи довудином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4+ клеток;
увеличивает продолжитель ность времени до прогрессирования забо левания или смерти пациентов, по сравне нию с приемом только зидовудина. При мо нотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов.
Фармакокинетика Метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 CYP3A, CYP2B6, а также путем глюкуронирова ния, с максимальной индукцией метабо лизма, наблюдающейся в первые 2Ч4 нед. Выводится преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания Противопоказания Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, яз венная болезнь, микседема, сердечная де компенсация. Осторожность следует со блюдать больным с умеренно выраженной патологией желудочно кишечного тракта. Регистрационное удостоверение 70/489/1 СПИД (в составе комбинированной тера пии с антиретровирусными ЛС).
Противопоказания Гиперчувствительность.
Предостережения Во время лечения следует: контролировать картину перифериче ской крови: 1 раз в 2 нед в течение пер вых 3 мес терапии, затем Ч 1 раз в месяц (гематологические изменения появляют ся через 4Ч6 нед от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развивают ся у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ инфекцией при сниженном резерве костного мозга до начала терапии, нейтропенией, ане мией, дефицитом витамина В12).
Невирапин (Nevirapine) Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы Табл. 0,2 г Сусп. орал. 50 мг/5мл Неомицин Взаимодействия Группы и ЛС Результат Синонимы Вирамун (Германия) Гормональные контр ацептивы Ингибиторы CYP3A (ци метидин, макролиды) ЛС, метаболизирующие ся с помощью CYP3A Снижение плазменных концентраций гормо нальных контрацептивов Повышение плазменной концентрации невирапи на Возможны лекарствен ные взаимодействия, требующие коррекции режима дозирования Уменьшение AUC инди навира Значительно замедляет образование гидрокси лированных метаболитов Уровень невирапина из меняется на 25%, кларит ромицина 30% Уровень невирапина из меняется на 16% Уровень невирапина из меняется на 37% Неомицин (Neomycin) Аминогликозиды Табл. 0,1 г;
0,25 г Мазь 0,5%;
2% Индинавир Кетоконазол Антимикробная активность Активен в отношении ряда грамположи тельных и грамотрицательных микроорга низмов: Staphylococcus spp., E. faecalis;
C. diphtheriae, L. monocytogenes, B. anthra cis;
L. interrogans, Fusobacterium spp., E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Pro teus spp., E. aerogenes, V. cholerae, H. influ enzae, K. pneumoniaе, B. pertussis, P. multo cida, Borellia spp., T. pallidum;
микобакте рии Ч M. tuberculosis. Не активен против анаэробных бактерий.
Кларитромицин Рифабутин Рифампин Побочные эффекты ЖКТ Ч стоматит, тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. ЦНС Ч повышенная утомляемость, го ловная боль, сонливость. Аллергические реакции Ч макулопапу лезная сыпь, кожный зуд, злокачест венная экссудативная эритема (синдром СтивенсаЧДжонсона), токсический эпи дермальный некролиз (синдром Лай елла). Опорно двигательный аппарат Ч миал гия, артралгия. Другие реакции Ч конъюнктивит, лихо радка.
Фармакокинетика При приеме внутрь плохо всасывается (при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уре мии возможно усиление всасывания). Вре мя достижения Сmax Ч 0,5Ч1,5 ч. Связыва ется с белками плазмы Ч 10%. Плохо про никает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Че рез неповрежденные кожные покровы нео мицин не всасывается. Метаболизму не подвергается. Т1/2 Ч 2Ч4 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.
Способ применения и дозы Внутрь. Пациентам, у которых в период лечения появились явления токсичности, дозу не увеличивают или прерывают лечение до полного их исчезновения, с последующим назначением в дозе, составляющей поло вину от ранее применяемой. Пациенты, имеющие перерыв в приеме более 7 дней, должны при его повторном назначении начинать прием с 200 мг/сут.
Показания При приеме внутрь: Селективная деконтаминация кишечни ка перед операцией на пищеварительном тракте. При местном применении: Инфекционно воспалительные заболе вания кожи (в т.ч. пиодермия, инфи цированная экзема, инфицированные раны).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Противопоказания Гиперчувствительность. Почечная недостаточность. Поражение слухового нерва. Паркинсонизм. Миастения. Ботулизм. Беременность.
Синонимы Неомицина сульфат (Россия) Нетилмицин (Netilmycin) Аминогликозиды Р р д/ин. 25 мг/мл;
100 мг/мл Предостережения Несмотря на высокую активность, неоми цин имеет в настоящее время ограничен ное применение, что связано с его высокой нефро и ототоксичностью.
Антимикробная активность Бактерицидный антибиотик (нарушает структуру клеточных мембран) широкого спектра действия. Высокоактивен в отно шении грамотрицательных микроорганиз мов (E. coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., M. morganii, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых S. aureus. Уме ренно активен в отношении P. aeruginosa и коагулазонегативных стафилококков, E. faec alis. Не активен в отношении стрептокок ков, пневмококков, E. faecium, N. meningi tidis, N. gonorrhoeae, анаэробов. В последние годы наблюдается увеличе ние частоты резистентных штаммов гра мотрицательных бактерий к нетилмицину и другим аминогликозидам. Некоторые штаммы энтеробактерий и P. aeruginosa, устойчивые к гентамицину, могут сохра нять чувствительность к нетилмицину. Ус тойчивые к амикацину штаммы P. aerugi nosa обычно устойчивы и к нетилмицину. Устойчивые к гентамицину стафилококки также будут устойчивы и к нетилмицину.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при печеночной недостаточности;
при нарушении слуха.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Витамины А и В12, сердеч ные гликозиды, метотрек сат, феноксиметилпени циллин Снижение эффекта Непрямые антикоагулянты Усиление эффекта не прямых антикоагулянтов Оральные контрацептивы Снижение эффектив ности оральных контр ацептивов Гентамицин, канамицин, Увеличение риска про мономицин, стрептомицин, явления ото и нефро и другие ото и нефроток токсических эффектов сические антибиотики Побочные эффекты Аллергические реакции Ч кожная сыпь, зуд и другие. ЖКТ Ч анорексия, тошнота, рвота, дис бактериоз, диарея. Органы чувств Ч шум в ушах, снижение слуха (при нанесении на обширную по врежденную поверхность). Другие реакции Ч протеинурия.
Фармакокинетика Не всасывается при приеме внутрь, при меняется в/в и в/м. После в/м введения в дозе 10 мг/кг, Cmax достигается за 30Ч 40 минут и составляет 3,76 мг/л, затем уровень в крови постепенно снижается (Т1/2 2Ч2,5 ч) за 4 ч Ч до 1 мг/л и к 8 ч об наруживается в следовых количествах. При в/в болюсном (в течение 3Ч5 ми нут) введении 1 мг/кг через 30 мин Cmax со ставляет 5 мг/л, затем в течение после дующих 30 мин быстро снижается и через 40 мин обнаруживается в крови в концент рации 2,8 мг/л, и распределяется в экстра Способ применения и дозы Внутрь и наружно на пораженные участки кожи. Продолжительность лечения составля ет 5Ч7 дней;
при предоперационной подго товке Ч 1Ч2 дня.
Нетилмицин васкулярном пространстве со скоростью большей, чем гентамицин. При медленном инфузионном введении в дозе 2 мг/кг зна чение его Cmax через 10 мин после оконча ния инфузии достигает 16,5 мг/л, затем падает до 12,8 9,75;
7,89;
3,25;
1,39 мг/л, 0,9 мг/л через 20, 40 мин, 1, 2, 6 и 8 ч в конце инфузии. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Нетилмицин не проникает через ГЭБ при невоспаленных менингеальных оболочках;
проникает в бронхиальный секрет при гнойном бронхи те, где обнаруживается в концентрации, составляющей 19% наблюдаемой в крови. Кумулируется в корковом и мозговом сло ях почек в концентрациях сходных с ген тамицином, но превышающих тобрамицин. Этим эффектом объясняют токсичность аминогликозидов. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и реабсорбируется в каналь цах. В моче обнаруживается в неизменен ной форме в высоких концентрациях. В первые 24 ч выводится 70Ч80% от приня той дозы ЛС. Концентрация нетилмицина в моче превышает значение МПК для боль шинства возбудителей заболеваний моче выводящих путей. Не метаболизируется в организме пациента.
Противопоказания Гиперчувствительность. Почечная недостаточность. Неврит слухового нерва. Беременность. Кормление грудью.
Предостережения Во время лечения следует: контролировать общий анализ мочи, концентрацию в сыворотке крови моче вины, креатинина, клиренс креатинина;
функцию слухового нерва и концентра цию ЛС в плазме крови;
одновременно (или сразу по окончании курса лечения) нельзя назначать анти биотики, оказывающие ото и нефроток сический эффекты.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при миастении;
паркинсонизме;
ботулизме.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Анестетики, миорелак санты, полимиксины Петлевые диуретики Показания Аминогликозиды обычно применяются в комбинации с другими антибиотиками. В виде монотерапии назначение оправдано только при инфекциях мочевыводящих путей. Бактериальные инфекции (тяжелого те чения), вызванные чувствительными мик роорганизмами: Осложненные инфекции мочевыводя щих путей. Перитонит Ч в комбинации с линкоза мидами или полусинтетическими пени циллинами или цефалоспоринами. Инфекции кожи и мягких тканей, инфи цированные ожоги и раны. Хирургический сепсис (в т.ч. у новорож денных) Ч в комбинации с цефалоспори нами. Инфекции костей и суставов Ч в комби нации с фторхинолонами.
Опасность возникнове ния нервномышечной блокады Увеличение концентра ции в крови и повышение риска развития токсиче ских побочных эффектов Синергизм в отношении большинства штаммов E. faecalis Синергизм в отношении многих штаммов P. aeru ginosa Бензилпенициллин Карбенициллин или ти карциллин Побочные эффекты Аллергические реакции Ч кожная сыпь и другие реакции. ЖКТ Ч рвота, диарея, нарушение функ ции печени, гипергликемия. Органы чувств Ч ототоксичность (сниже ние слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения), нарушение зрения. Кроветворная система Ч тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, анемия, уве личение протромбинового времени.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ЦНС Ч дезориентация, парестезии, не рвномышечная блокада. Мочевыделительная система Ч нефро токсичность (гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение содержания мочевины). Другие реакции Ч лихорадка, снижение АД, гиперкалиемия, болезненность в месте инъекции.
Продолжительность лечения составля ет 7Ч14 дней.
Передозировка Симптомы: токсические реакции (в пер вую очередь со стороны почек). Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ (при перитонеальном диализе ско рость выведения значительно ниже). Синонимы Нетромицин (Бельгия) Способ применения и дозы В/м, в/в струйно (3Ч5 мин) или капельно (0,5Ч2 ч). Для капельного введения разовую дозу разводят в 50Ч200 мл изотонического рас твора натрия хлорида или глюкозы. При введении младенцам и детям объем рас творителя определяется с учетом потреб ности в жидкости. Недоношенным детям и новорожденным в возрасте до одной недели назначают по 3 мг/кг каждые 12 ч;
новорожденным стар ше одной недели и грудным детям Ч 2,5Ч 3 мг/кг каждые 8 ч;
детям старше 1 года Ч 6 мг/кг 1 р/сут. При нарушении выделительной функ ции почек показано увеличение интерва лов между введениями или уменьшение разовой дозы. Поддерживающaя разовaя доза устанавливается в зависимости от значений клиренса креатинина.
Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 Доза (% от стандартной дозы) Нистатин (Nystatin) Полиены Табл. п.о. 250000 ЕД;
500000 ЕД Гран. д/сусп. орал. детск. 100000 ЕД Супп. ваг. 250000 ЕД;
500000 ЕД Супп. рект. 250000 ЕД;
500000 ЕД Мазь 100000 ЕД Антимикробная активность Высокоактивен в отношении дрожжепо добных грибов рода Candida и аспергилл. Оказывает фунгистатическое, а в больших дозах Ч фунгицидное действие. В струк туре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стери новым структурам цитоплазматической мембраны грибов, что способствует встра иванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количест ва каналов, через которые осуществляется транспорт электролитов;
повышение осмо лярности внутри клетки приводит к ее ги бели.
70Ч100 55Ч70 45Ч55 40Ч45 35Ч40 30Ч35 25Ч30 20Ч25 15Ч20 10Ч15 менее 10 пациентам, находящим ся на гемодиализе 80 65 55 50 40 35 30 25 20 15 10 в конце каждой процеду ры гемодиализа вводят в дозе 2 мг/кг для взрос лых и 2Ч2,5 мг/кг Ч для детей Фармакокинетика Практически не всасывается из ЖКТ (об ладает слабым резорбтивным действием). Выделяется через кишечник. Не кумули рует.
Показания Кандидоз слизистых оболочек полости рта, влагалища (кольпит, вульвит, ваги нит, вульвовагинит).
Нитроксолин Кандидоз кожи и внутренних органов (ЖКТ, легких, почек и др.). Профилактика кандидоза при длитель ном лечении антимикробными ЛС широ кого спектра действия.
Нитроксолин (Nitroxoline) Оксихинолины Табл. п.о. 50 мг Драже 50 мг Противопоказания Гиперчувствительность. Печеночная недостаточность. Панкреатит. Язвенная болезнь желудка и двенадца типерстной кишки. Беременность.
Антимикробная активность Нитроксолин обладает широким спектром антимикробной активности. Активен в отношении грамположитель ных возбудителей Ч Staphylococcus spp. (в т.ч. S. aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета гемолитических стрептококков, S. pneumo niae, E. faecalis), Corynebacterium spp., B. subtilis, грамотрицательных бактерий Ч E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmo nella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудителей гонореи, а также M. tubercu losis, T. vaginalis;
в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, пле сень, некоторые возбудители глубоких ми козов). Селективно ингибирует синтез бактери альной ДНК, образует комплексы с метал лосодержащими ферментами микробной клетки.
Предостережения Во время лечения следует: учитывать, что во время менструации лечение не прерывают;
при грибковых заболеваниях влагалища одновременно проводить лечение поло вого партнера;
избегать половых контактов.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Клотримазол Снижение активности клотри мазола при одновременном применении нистатина Побочные эффекты Фармакокинетика Всасывается при приеме внутрь. Выводится почками в неизмененном виде. Создает высокие концентрации в моче Ч 100 мг/мл и выше.
ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, абдоми нальные боли. Аллергические реакции. Другие реакции Ч гипертермия, озноб, аллергические реакции.
Показания Способ применения и дозы Внутрь, таблетки проглатывают, не раз жевывая. Ректально, наружно. Местно, при кандидозах нижних отделов кишечника Ч ректально, при кандидозе слизистых оболочек влагалища Ч интра вагинально. Средняя продолжительность лечения при кандидозе слизистых оболочек полости рта, кишечника, влагалища Ч 7Ч14 дней. Синонимы Нистатиновая мазь (Россия) Неосложненные инфекции мочевыводя щих путей (пиелонефрит, цистит). Эпидидимит. Профилактика инфекций при различ ных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мо чеполовых путях).
Противопоказания Гиперчувствительность. Катаракта. Неврит, полиневрит. Хроническая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидроге назы. Беременность. Кормление грудью.
спектр, клиническое применение нитро фуранов ограничивается их фармакокине тическими свойствами.
Фармакокинетика Побочные эффекты ЖКТ Ч тошнота, рвота, нарушения функции печени. Аллергические реакции Ч кожная сыпь. Нервная система Ч атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия. ССС Ч тахикардия.
После приема внутрь быстро и практиче ски полностью всасывается, подвергается биотрансформации в организме (восста новление нитро группы) с образованием неактивных метаболитов, быстро выво дится с мочой, частично Ч с желчью;
не создает терапевтических концентраций в органах, тканях, в моче, в толстой кишке.
Способ применения и дозы Внутрь принимают во время или после еды. Средняя доза для детей школьного воз раста составляет 200Ч400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут в 4 приема. Продолжительность зависит от показа ний и тяжести течения заболевания. Синонимы 5 нитрокс (Бельгия), 5 НОК (Словения), Нитроксолин АКОС (Россия) Показания Применяется только местно. Местные не осложненные гнойно воспа лительные процессы различной локали зации (инфицированные раны, ожоги, пролежни, конъюнктивиты, стоматит).
Способ применения и дозы Местно: орошение и промывание гнойных ран и полостей водным раствором, нало жение влажной повязки, инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок, на ложение повязок с мазью нитрофурала. Спиртовой раствор 1:1500 (0,066% раствор в 70% спирте) закапывают в ухо при гной ных отитах. Для полоскания полости рта 1 табл. (20 мг ЛС) растворяют в 100 мл во ды. Перед растворением таблетку лучше измельчить и растворять в теплой воде. Синонимы Лифузоль (Россия), Фурапласт (Россия), Фурацилин (Россия) Нитрофурал (Nitrofural) Нитрофураны Р р 0,02% (стерильный) Р р спирт. 1:1500 Табл. 100 мг (0,1 г) Табл. 20 мг (0,02 г) для приготовления рас творов наружного применения Мазь 0,2% Паста Антимикробная активность Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю чает грамотрицательные (Enterobacteriace ae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococ cus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia). Несмотря на широкий антимикробный Нитрофурантоин (Nitrofurantoin) Нитрофураны Табл. 100 мг Антимикробная активность Нитрофурантоин обладает широким спектром антимикробной активности. Активен в отношении грамположитель ных и грамотрицательных бактерий Ч Нитрофурантоин Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Shigella spp., E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. Слабо активен в отношении энтеро кокков, грибов рода Candida. Не активен в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp. Оказывает бактериостатическое и бак терицидное действие, обусловленное на рушением синтеза белков и проницаемос ти цитоплазматической мембраны бакте рий.
Кормление грудью. Детский возраст до 1 месяца.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: с сахарным диабетом;
с нарушениями электролитного балан са;
дефицитом витаминов группы B.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность Ч до 90%. При сутствие пищи увеличивает биодоступ ность ЛС. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристал лическая форма характеризуется быст рой растворимостью и скоростью погло щения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связывание с белками плаз мы Ч 60%. Проникает через плаценту, ГЭБ, выде ляется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях опре деляется в моче, фекалиях. Биотрансформируется в печени и мы шечной ткани. Выводится почками Ч 30Ч50% Ч в не измененном виде. T1/2 Ч 20Ч25 мин.
Антациды, содержащие магния трисиликат ЛС, блокирующие ка нальцевую секрецию Уменьшение антимик робного действия Уменьшение антимик робного действия (за счет снижения концент рации нитрофурантоина в моче) и увеличение ток сичности (повышение концентрации в крови) Несовместимость Уменьшение антимик робного действия нитро фурантоина Фторхинолоны Налидиксовая кислота Побочные эффекты Показания Неосложненные инфекции мочевыводя щих путей (острый цистит, бессимптом ная бактериурия). Профилактика инфекций при урологиче ских операциях или обследовании (цис тоскопия, катетеризация).
Противопоказания ЖКТ Ч тошнота, рвота, гепатит, холес татический синдром, панкреатит, псев домембранозный энтероколит, боли в животе, диарея. Нервная система Ч головокружение, го ловная боль, астения, нистагм, сонли вость, периферическая нейропатия. Дыхательная система Ч интерстици альные изменения в легких, бронхообст руктивный синдром, кашель. Аллергические реакции Ч волчаночно подобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь. Другие реакции Ч лихорадка, боли в грудной клетке.
Гиперчувствительность. Хроническая почечная недостаточ ность. Сердечная недостаточность IIЧIII ст. Цирроз печени. Хронический гепатит. Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидроге назы. Острая порфирия. Беременность.
Способ применения и дозы Принимают внутрь, запивая большим ко личеством воды Детям Ч 5Ч8 мг/кг/сут в 4 приема. Продолжительность лечения зависит от показаний. Синонимы Фурадонин (Россия) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Нифурател (Nifuratel) Нитрофураны Табл. 200 мг Нифуроксазид (Nifuroxazide) Нитрофураны Табл. п.о. 100 мг Сусп. 4% Антимикробная активность Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю чает грамотрицательные (Enterobacteriace ae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также неко торые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia). Не активен в отношении P. aeruginosa, Aci netobacter spp. Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитро фуранов ограничивается их фармакокине тическими свойствами.
Антимикробная активность Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю чает грамотрицательные (Enterobacteriace ae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также неко торые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia). Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитро фуранов ограничивается их фармакокине тическими свойствами.
Фармакокинетика При приеме внутрь практически не всасы вается, создает более высокие концентра ции в содержимом кишечника в сравнении с другими нитрофуранами.
Показания Вульвовагиниты трихомонадной и кан дидозной этиологии (одновременно дей ствие на сопутствующую бактериальную флору). Бактериальные диареи, энтероколит, шигеллез. Лямблиоз. Кишечный амебиаз. При лечении трихомониаза и вагинитов следует отказаться от половых контактов, обязательно назначение ЛС половому партнеру. При комбинированном применении с ни статином может наблюдаться повышение противокандидозной активности.
Показания Острые бактериальные кишечные ин фекции.
Особенности применения Несовместим с алкоголем;
во время лече ния не употреблять алкогольные напитки.
Способ применения и дозы Внутрь, во время или после еды: взрослым и детям старше 6 лет 200 мг (0,2 г) на прием. Синонимы Диастат (Египет), Эрсефурил (Франция) Способ применения и дозы Внутрь, после еды;
взрослым: 200Ч400мг (0,2Ч0,4 г) 2Ч3 р/сут;
детям: 10Ч20 мг/кг в сутки в два приема (вагинальные инфек ции) и 10Ч15 мг/кг 2Ч3 р/сут (кишечные инфекции). Синонимы Макмирор (Италия) Ranbaxy Laboratories (Индия) Норфлоксацин (Norfloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. п.о. 400 мг Норбактин (Norbactin) Норфлоксацин Антимикробная активность Противомикробный препарат группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия. Действует бактери цидно. Норбактин является мощным спе цифическим блокатором бактериальных ДНК гираз.
Антимикробная активность Обладает широким спектром антимикроб ного действия. Активен преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий: семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Entero bacter, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), V. cholerae, Neisseria (gonorrhoeae и meningi tidis), H. influenzae, Chlamydia, Legionella, Staphylococcus (aureus и epidermidis). Различной чувствительностью к норф локсацину обладают: E. faecalis, Strepto coccus (pneumoniae, pyogenes, viridans), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma, My cobacterium. Не активен в отношении Ureaplasma, Nocardia, анаэробных бактерий.
Показания Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями. Острые и хронические инфекции моче выводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит);
острая гонорея. Инфекции желудочно кишечного тракта (дизентерия, иерсиниоз, сальмонеллез), "диарея путешественников". Профилактика инфекционных осложне ний при диагностических процедурах и оперативных вмешательствах в уроло гии.
Фармакокинетика Умеренно всасывается из ЖКТ после приема внутрь (20Ч40%). Максимальные концентрации в крови достигаются в сред нем через 1 ч. В низкой степени связывает ся белками крови (10Ч15%). Хорошо про никает в предстательную железу. В высо ких концентрациях определяется в моче, фекалиях. Плохо проникает в другие тка ни и жидкости организма, включая почеч ную ткань. Подвергается биотрансформа ции в печени с образованием 6 метаболи тов. Элиминирует из крови со скоростью Т1/2 3,5Ч7,5 ч. Выводится из организма в неизмененном виде почками (около 30%) и с фекалиями (30%). Небольшая часть (5Ч 8%) выводится с мочой в виде метаболитов.
Способ применения и дозы Острые инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 7Ч10 дней. Рекуррентные или хронические реци дивирующие инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 4 недель и 400 мг/сут до 12 недель в случае рецидива. Острая неосложненная гонорея: 800 мг однократно. Инфекции желудочно кишечного трак та: 400 мг 2 р/сут в течение 3Ч5 дней в за висимости от тяжести. Профилактика бактериальных диарей в эпидемически неблагоприятных районах: 400 мг 1 р/сут. Регистрационное удостоверение П 8 242 002825 24.02. Показания Норфлоксацин (Norfloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. 400, 800 мг Табл п.о. 200, 400 мг Табл. п.о. плен. 200, 400 мг Капли гл. 0,3% Капли гл. и уш. 0,3% Инфекции мочевыводящих путей (цис тит, уретрит). Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, шигeл лез, диарея путешественников и др.). Инфекции половых органов (простатит, цервицит и др.). Гонорея. Инфекции глаз. Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.
Противопоказания Гиперчувствительность к ЛС и другим фторхинолонам и хинолонам.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Детский возраст. Беременность. Кормление грудью. Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидроге назы. Тяжелая почечная недостаточность.
зрения, жжение и боль в глазу, гипере мия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь. Фотосенсибилизация. Другие реакции Ч кандидоз.
Способ применения и дозы Внутрь и местно. по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запи вая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, при меняются за 2 ч до или после приема норфлоксацина). Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
Особенности применения С осторожностью назначают пациентам: с тяжелым атеросклерозом сосудов го ловного мозга, эпилепсией, судорожным синдромом в анамнезе;
с тяжелым заболеванием печени и почек.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Про мывание желудка, адекватная гидратаци онная терапия, назначение симптоматиче ских средств. Синонимы Анквин, Локсон 400, Негафлокс, Норбак тин (Индия), Норилет, Нормакс, Ренор, Ютибид (Индия);
Гираблок (Кипр);
Ноли цин (Словения).
Антациды, содержащие магний и(или) алюми ний;
ЛС железа и цинка Антикоагулянты непря мые Замедление всасывания норфлоксацина Повышение концентра ции в крови непрямых ан тикоагулянтов Гипотензивные средства Возможна выраженная ги потензия Теофиллин Повышение концентра ции в крови теофиллина Побочные эффекты Норфлоксацин, как правило, хорошо пере носится пациентами. ЖКТ Ч анорексия, горечь во рту, тош нота, рвота, абдоминальные боли, ди арея, псевдомембранозный колит (при длительном применении), повышение активности "печеночных" трансаминаз. ЦНС Ч головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации. Мочевыводящая система Ч кристаллу рия, гломерулонефрит, дизурия, поли урия, альбуминурия, уретральные кро вотечения, гиперкреатининемия. ССС Ч тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок. Аллергические реакции Ч кожный зуд, крапивница, отеки, синдром СтивенсаЧ Джонсона, васкулит. Костно мышечная система Ч артрал гия, тендиниты, разрывы сухожилий. Система кроветворения Ч лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита. Местные реакции Ч при применении в форме глазных капель Ч нарушение Оксациллин (Oxacillin) Пенициллины Пор.д/ин. 250 мг и 500 мг Табл. 250 мг и 500 мг Антимикробная активность Наибольшую природную активность про являет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalacti ae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococ cus spp.). Не действует на энтерококки, гонококки, менингококки, грамотрицательные бакте рии, анаэробы. Стабилен к стафилококковым бета лак тамазам.
Фармакокинетика После в/м введения в дозе 500 мг макси мальные концентрации оксациллина в Оксациллин крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе Ч 2 мг/л. Пища сни жает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови Ч 0,6Ч0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Метаболи зирует в организме с образованием не ак тивных метаболитов. Выводится с мочой в виде неизмененного препарата и метабо литов (40%), остальное количество выво дится с фекалиями. Период полувыведе ния составляет 0,6Ч0,8 ч. При почечной недостаточности существенной аккумуля ции ЛС не происходит.
ческие реакции и/или бронхиальную астму;
при указаниях в анамнезе на энтероко лит на фоне применения антибиотиков;
при хронической почечной недостаточ ности;
при беременности;
в период кормления грудью.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Аминогликозиды Слабительные средства ЛС, блокирующие каналь цевую секрецию (в т.ч. пробенецид). ЛС, оказывающие гепато токсическое действие Метотрексат Не совместимы в рас творе Уменьшение всасыва ния из ЖКТ Повышение концентра ции оксациллина в крови Усиление гепатотокси ческого действия** Повышение токсичнос ти метотрексата вслед ствие конкуренции за канальцевую секре цию*** Показания Документированные стафилококковые инфекции, вызванные чувствительными к метициллину штаммами S. aureus и ко агулазонегативных стафилококков. В качестве средства эмпирической тера пии при предполагаемой стафилококко вой инфекции (острый гнойный артрит, острый остеомиелит, катетер ассоци ированный сепсис, внебольничные ин фекции кожи и мягких тканей (фурун кулы, карбункулы, панариций), острый мастит. Эндокардит трикуспидального клапана у наркоманов.
* Одновременное назначение не рекомендуется. ** Избегать одновременного назначения. *** Может потребоваться увеличение доз кальция фо лината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Побочные эффекты Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам.
Предостережения При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать пече ночные ферменты в крови. В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использо вать в период лактации следует прекра тить грудное вскармливание. Нецелесооб разно применять при инфекциях, вызван ных чувствительными к бензилпеницил лину микроорганизмами.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при указаниях в анамнезе на аллерги Аллергические реакции наблюдаются ре же, чем при применении бензилпеницил лина. Аллергические реакции: немедленного типа Ч анафилактический шок, анги оневротический отек, бронхоспазм;
от сроченные реакции Ч крапивница, кож ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал гии, васкулит. ЦНС Ч судороги, головная боль, голо вокружение. Почки Ч интерстициальный нефрит (очень редко). Местные реакции Ч боль при в/м введе нии. Печень Ч транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея. Система кроветворения Ч тромбоцито пения (редко).
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Способ применения и дозы В/м и в/в в дозе 4Ч12 г в сутки (с интер валом 4Ч6 ч). Детям Ч в/м или в/ по 200Ч400 мг/кг/сут (с интервалом 4Ч6 ч), внутрь Ч по 40Ч 50 мг/кг/сут (с интервалом 6 ч).
Противопоказания Гиперчувствительность. Детский возраст (до 6 лет). Беременность. Кормление грудью.
Предостережения Во время лечения следует: избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Без консультации врача не применять одновременно с другими ЛС для местного применения.
Передозировка Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. Синонимы Оксациллин АКОС (Россия), Оксациллин КМП (Украина), Оксациллин ТАТ (Рос сия), Оксациллин Ферейн (Россия) Побочные эффекты Оксиконазол (Oxiconazole) Азолы Крем 10 мг/г Зуд, жжение, боль, раздражение, аллер гический дерматит, фолликулит, гипере мия кожи;
трещины, мацерация, кожная сыпь.
Способ применения и дозы Наружно, наносят тонким слоем на пора женные участки на ночь 1 р/сут. Длительность лечения составляет при ми козах кожи Ч 2 нед, микозах стоп Ч 1 мес. Для предупреждения рецидива реко мендуется продолжать лечение в течение 1Ч2 нед после полного выздоровления. Синонимы Мифунгар крем (Чешская республика) Антимикробная активность Активен в отношении E. floccosum, T. men tagrophytes, T. rubrum. Оказывает также действие на Staphylococus spp., Corynebac terium. Нарушает синтез эргостерина Ч основного элемента клеточной мембраны гриба, увеличивает проницаемость клеточ ной стенки, снижает ее барьерные функ ции.
Оксолиновая кислота (Oxolinic acid) Хинолоны и фторхинолоны Табл. 250 мг Фармакокинетика Всасывание через кожу низкое (после ап пликации 150 г крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентра ция в эпидермисе Ч 16,2 мкмоль (в поверх ностном роговом слое Ч 3,64 мкмоль, в бо лее глубоких слоях Ч 1,29 мкмоль). Выводится почками Ч 0,3% дозы в тече ние 5 дней после однократного накожного применения крема.
Антимикробная активность Оксолиновая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора. Действует преимущественно на грамот рицательные бактерии (E. coli, Proteus и др.) и некоторые грамположительные кок ки (стафилококки), включая штаммы, ре зистентные к другим антимикробным ЛС, за исключением других хинолонов и фтор хинолонов вследствие наличия перекрест ной резистентности к ЛС этой группы.
Показания Микоз стоп, ногтей, кожи (в т.ч. волосис той поверхности).
Олеандомицин Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь и, не достигая высоких концентраций в тка нях, выводится в неизмененном виде с мо чой и фекалиями.
Передозировка Симптомы: cпецифических симптомов нет. Лечение такое же, как при передозировке других хинолонов. Лечение: aнтидота нет. Отмена ЛС. При менение симптоматических средств. Синонимы Диоксацин (Россия), Гламурин (Венгрия) Показания Инфекции мочевыводящих путей (бак териурия, цистит). Кишечные инфекции. Возможно применение в качестве средства профилактики инфекций при инструмен тальных методах исследования на мочевыво дящих путях (цистоскопия, катетеризация ).
Олеандомицин (Oleandomycin) Макролиды Табл. п.о. 125000 ЕД Пор. д/ин 250 мг;
500 мг Противопоказания Гиперчувствительность. Беременность. Грудное вскармливание. Ранний детский возраст.
Антимикробная активность Активен в отношении Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пе нициллиназу);
Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumoniae), H. influenzae, B. anthracis, C. diphtheriae, N. gonorrhoeae, H. influen zae, B. pertussis, Brucella spp., Treponema spp. Спектр активности олеандомицина сходен с эритромицином, однако в отноше нии большинства бактерий его активность слабее;
в отличие от эритромицина, прак тически не действует на хламидии и ми коплазмы. Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает обра зование пептидных связей и рост полипеп тидных цепей). Олеандомицин является устаревшим макролидом и практически не применяет ся в настоящее время.
Предостережения С осторожностью назначают: при эпилепсии и других заболеваниях ЦНС;
в пожилом возрасте;
при заболеваниях почек и печени.
Взаимодействия Возможно взаимодействие с ЛС, подвер гающимися биотрансформации в печени.
Побочные действия Оксолиновая кислота, как правило, хоро шо переносится пациентами. ЦНС Ч расстройство зрения, головная боль, головокружение, сонливость, бес сонница, слабость). Система кроветворения Ч тромбоцитопе ния, гемолитическая анемия, лейкопения. Аллергические реакции. ЖКТ Ч тошнота, рвота, боли в эпигаст рии, изжога, диарея.
Фармакокинетика Умеренно всасывается из ЖКТ. Легко про никает в органы и биологические жидкости организма. Время достижения Cmax Ч 1Ч 3 ч, терапевтическая концентрация под держивается в крови в течение 4Ч5 ч, а при повторных введениях Ч до 8 ч. Выво дится почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.
Способ применения и дозы Внутрь Взрослые: по 500 мг 4 р/сут (при тяже лых инфекциях по 1 г 4 р/сут). Курс лече ния 5Ч7 дней. Дети: суточная доза 60 мг/кг (разделяет ся на 4 приема).
Показания Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов: пневмония, тонзиллит, отит.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ В настоящее время олеандомицин вы теснен из медицинской практики в связи с наличием более эффективных и безопас ных макролидов.
Противопоказания Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов. Гран. д/сусп. орал. 250 мг/мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов. Капс. 250 мг, упаковки по 12 и 1000 капсул.
Гиперчувствительность. Желтуха (в анамнезе). Печеночная недостаточность.
Антимикробная активность Оспамокс обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицатель ных, аэробных и анаэробных микроорга низмов.
Предостережения Во время лечения следует: контролировать функцию печени (АСТ, АЛТ, ЩФ).
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при беременности;
кормлении грудью.
Показания Побочные эффекты Аллергические реакции Ч кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, нару шения функции печени. Побочные эффекты наблюдаются чаще, чем при применении эритромицина и дру гих макролидов.
Способ применения и дозы Внутрь, после еды, по 0,25Ч0,5 г 4Ч6 р/сут. Высшие дозы для взрослых составляют: разовая Ч 0,5 г, суточная Ч 2 г. Высшие су точные дозы для детей: до 3 лет Ч 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет Ч 0,25Ч0,5 г, от 6 до 14 лет Ч 0,5Ч1 г, старше 14 лет Ч 1Ч1,5 г. Продолжительность лечения составля ет 5Ч7 дней. Синонимы Олеандомицина фосфат (Россия) Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов. Инфекции мочеполовых органов, в т.ч. гонорея. Гинекологические инфекции. Инфекции желудочно кишечного тракта и желчевыводящих путей. Инфекции кожи и мягких тканей. Оспамокс также активен при следующих состояниях: профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмеша тельствам;
инфекционный эндокардит;
бактериальный менингит;
септицемия.
Способ применения и дозы Средние дозировки: Дети: 30Ч60 мг/кг/сут. Подростки и взрослые: 1500Ч2000 мг/сут. Особые рекомендации Дети до 1 года 1Ч6 лет 6Ч10 лет по 1 мерной ложке 2 р/сут по 1Ч1,5 мерной ложке 2 р/сут по 1,5Ч2 мерной ложке 2 р/сут 125 мг/5 мл 250 мг/5 мл 250 мг/5 мл 500 мг 1000 мг Biochemie GmbH (Австрия) Амоксициллин (Amoxicillin) Бета лактамные антибиотики Табл. 500 мг и 1000 мг, упаковки по 12 и 1000 таблеток.
Оспамоксо (Ospamoxо) 10Ч14 лет по 1 таблетке 2 р/сут Подростки Взрослые по 1 таблетке 2 р/сут по 1,5 таблетки 2 р/сут 500 мг Регистрационное удостоверение П 8 242 011270 от 26.07. Оспексин Оспексино Ospexinо Продолжение лечения, ранее начатого парентеральными цефалоспоринами I поколения.
Biochemie GmbH (Австрия) Цефалексин (Cefalexin) Цефалоспорины Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл и 250 мг/ 5 мл, фл. 60 мл Капс. 250 мг и 500 мг Табл. п.о. 1000 мг Способ применения и дозы Взрослые Суточная доза для инфекций, вызванных высокочувствительными (грамположи тельными) микроорганизмами: 1Ч4 г. Су точная доза для инфекций, вызванных ме нее чувствительными (грамотрицательны ми) микроорганизмами: 4Ч6 г и более, раз деленных на 2, 3 или 4 приема. Суточная доза не должна быть менее 1 г. Дети 25Ч50 (Ч100) мг/кг массы тела, разделен ные на 2, 3 или 4 приема. Новорожденные и дети в возрасте до 6 лет не должны полу чать дозы более 100 мг/кг массы тела. У детей старшего возраста и взрослых не следует превышать суточную дозу в 4 г. Регистрационное удостоверение П 8 242 011269 от 26.07. Антимикробная активность Оспексин оказывает бактерицидный эф фект путем подавления биосинтеза кле точной оболочки микроорганизмов. Препа рат хорошо переносят даже больные с симптомами раздражения желудка. Спектр действия Грамположительные микроорганизмы Ч стафилококки (коагулазоположительные и пенициллиназопродуцирующие штам мы), стрептококки, пневмококки, Соrуnе bacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus. Грамотрицательные микроорганизмы Ч Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Brucellaceae, Treponema pallidum. Актиномицеты.
Оспено (Ospenо) Biochemie GmbH (Австрия) Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin) Бета лактамные антибиотики Показания к применению Инфекции мочевыводящей и половой систем, вызванные Е. соli, Proteus mira bilis. Инфекции кожи и мягких тканей, вы званные стафилококками и/или стреп тококками. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит, вызванные стафилококка ми и/или Р. mirabilis. Инфекции дыхательных путей, вызван ные S. pneumoniae и бета гемолитиче скими стрептококками группы А. Средний отит и фарингит, вызванные S. pneumoniae, стафилококками, стреп тококками. В стоматологии Ч инфекции, вызванные стафилококками и/или стрептококками.
Гран. д/сусп. орал., в 5 мл содержится бензатина феноксиметилпенициллина 400 000 МЕ, фл. 60 мл;
Сироп Оспен 750, 5 мл сиропа содержат бензатина феноксиметилпенициллина 750 000 МЕ, фл. 60 мл Табл. п.о., таблетка содержит 500 000 МЕ феноксиметилпенициллина в виде калие вой соли Табл. п.о., таблетка содержит 1 000 000 МЕ феноксиметилпенициллина в виде ка лиевой соли Антимикробная активность Оспен проявляет бактерицидную актив ность в отношении стрептококков группы A, C, G, H, L и М, Streptococcus pneumoni РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ae, не продуцирующих пенициллиназу стафилококков и Neisseria spp.
Показания Инфекции ЛОР органов, дыхательных пу тей, инфекции кожи (рожа), болезнь Лай ма, профилактика стрептококковых ин фекций и их осложнений (ревматическая атака, малая хорея, ревматоидный артрит, гломерулонефрит), профилактика бакте риального эндокардита до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэк томии, экстракция зуба).
Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. п.о. 200 мг Р р д/инф. 200 мг Антимикробная активность Офлоксацин обладает широким антимик робным спектром. Наиболее активен в отношении боль шинства грамотрицательных бактерий (включая семейство Enterobacteriaceae, ге мофильную палочку, нейссерий), стафило кокков, хламидий, микоплазм. Менее активен в отношении стрептокок ков, пневмококков, синегнойной палочки, микобактерий. Мало активен или не проявляет актив ности в отношении энтерококков и боль шинства анаэробов. По действию на грамотрицательные бак терии (особенно P.aeruginosa) офлоксацин уступает ципрофлоксацину, а по действию на стафилококки в ряде случаев превосхо дит его. У грамотрицательных бактерий наблюдается перекрестная устойчивость к ципрофлоксацину и офлоксацину.
Способ применения и дозы Суточная доза для детей составляет 50Ч 100 тыс МЕ/кг массы тела, подростков и взрослых Ч 3Ч4,5 млн МЕ. Как для детей, так и для взрослых суточная доза фенок симетилпенициллина не должна быть ме нее 25 000 МЕ/кг массы тела. Дети: с массой тела до 6Ч10 кг Ч средняя доза 1 /2 мерной ложки (м.л.) Оспена 400 (сус пензия) х 3 р/сут;
с массой тела 10Ч22 кг Ч cредняя доза 1 м.л. Оспена 400 (суспензия) х 3 р/сут или 1/2 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут;
с массой тела 22Ч38 кг Ч cредняя доза 2 м.л. Оспена 400 (суспензия ) х 3 р/сут или 1 м.л. Оспена 750 (сироп) х 3 р/сут или Оспен 500 000 МЕ (500 мг, табл.) х 3 р/сут. Дети в возрасте более 6 лет: 1Ч1,5 млн МЕ (2Ч3 табл. Оспена 500 000 МЕ) в сут. Подростки (масса тела > 40 кг) и взрос лые ( масса тела < 60 кг): 1 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут. Взрослые тучные и пожилые больные, беременные женщины: 1,5 табл. Оспена 1 000 000 МЕ х 3 р/сут или 1 табл. Оспена 1 500 000 МЕ х 3 р/сут. Регистрационные удостоверения: П 012108/01Ц2000 13.04.2000 (гранулы 400 000 МЕ) П 014428/01Ц2002 04.11.2002 (cироп 750 000 МЕ) П N 012108/04Ц2000 13.07.2000 (табл. 500 000 и 1 000 000 МЕ) Фармакокинетика Хорошо и полно (биодоступность составля ет 96Ч100%) всасывается при приеме внутрь. Максимальные концентрации в крови определяются через 1Ч2 ч и зави сят от дозы. Показатель Т1/2 составляет 6Ч 7 ч. Связывается белками крови на 25%, име ет большой объем распределения (около 100л). Достаточно равномерно распределя ется в организме, хорошо проникает в раз личные органы и ткани. В больших количе ствах содержится в клетках (макрофаги, нейтрофилы). Биотрансформируется в печени в не больших количествах (около 5%). Выводится преимущественно почками (80Ч90%) в основном в неизмененном виде. В небольших количествах выводится с желчью, фекалиями.
Офлоксацин При почечной недостаточности наблюда ются выраженные изменения в фармако кинетике ЛС.
Группы и ЛС Результат Метотрексат Пробенецид Замедление выведения офлоксацина Замедление выведения офлоксацина Уменьшение всасывания офлоксацина* Замедление выведения офлоксацина Замедление выведения офлоксацина Уменьшение всасывания офлоксацина* Показания Тяжелые инфекции нижних дыхатель ных путей. Инфекции кожи и мягких тканей (госпи тальная пневмония, тяжелое обострение хронического бронхита, бронхоэктазы). Инфекции костей и суставов. Интраабдоминальные инфекции (в ком бинации с метронидазолом). Инфекции мочевыводящих путей (цис тит, пиелонефрит, простатит). Гинекологические инфекции. Сепсис/бактериемия. Гонорея. Урогенитальный хламидиоз. Туберкулез легких (в комплексе с проти вотуберкулезными ЛС).
Сукральфат Фуросемид Циметидин Цинк * Интервал между приемами ЛС не менее 2 ч ** Нельзя смешивать в одной емкости Побочные эффекты Офлоксацин, как правило, хорошо перено сится пациентами. ЖКТ Ч диспепсия, тошнота, рвота, по нос, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит, гепа тит, желтуха. ЦНС Ч головная боль, головокружение, нарушение сна. Аллергические реакции Ч кожная сыпь, зуд. Система кроветворения Ч апластиче ская анемия, агранулоцитоз, панцитопе ния. ССС Ч коллапс. Фотосенсибилизация. Костно мышечная система Ч тендинит, миалгия, артралгия. Мочевыводящая система Ч острый ин терстициальный нефрит. Метаболические реакции Ч гипоглике мия (у пациентов с сахарным диабетом). Местные реакции Ч при применении в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение. Другие реакции Ч васкулит, вагинит, дисбактериоз.
Противопоказания Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам. Детский возраст. Беременность. Кормление грудью. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся судорожным синдромом.
Предостережения У детей применяется только при угрозе жизни (из за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Антациды, содержащие Уменьшение всасывания алюминий и(или) магний офлоксацина* Солевые слабительные Уменьшение всасывания флоксацина* Гепарин Глибенкламид Несовместимость (в раство ре риск преципитации)** Увеличение концентрации глибенкламида в плазме крови Уменьшение всасывания офлоксацина* Способ применения и дозы Внутрь: по 200Ч400 мг 2 р/сут или 400Ч 800 мг 1 р/сут 7Ч10 дней;
таблетки прини мают не разжевывая и запивая достаточ ным количеством жидкости (ЛС, содержа Железа сульфат РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ щие катионы металлов, применяют за 2 ч до или после приема офлоксацина). В/в (капельно 0,5Ч1 ч): по 200Ч400 мг 1Ч2 р/сут. При почечной недостаточности дозиру ют в зависимости от клиренса креатинина.
в отношении Ureaplasma urealyticum, My cobacterium tuberculosis, Mycobacterium le prae и некоторых других микобактерий.
Фармакокинетика После приема внутрь офлоксацин быстро и легко абсорбируется из ЖКТ. Биологиче ская доступность препарата составляет 96Ч100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1Ч2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Период полувыведения составляет 5Ч8 ч. До 80% препарата выделяется поч ками в неизмененном виде, метаболизиру ется до 5%. У пациентов с заболеваниями печени и почек выделение офлоксацина из организма может быть замедлено. Препа рат легко проникает через плаценту, а так же в материнское молоко.
Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Про мывание желудка, адекватная гидратаци онная терапия, назначение симптоматиче ских средств. Синонимы Веро Офлоксацин, Офлоксацин ICN, Ти риферид, Тарицин (Россия);
Заноцин (Ин дия), Офло,Таривид (Индия);
Заноцин (Ирландия), Офлоксин 200 (Чешская Рес публика);
Таривид (Германия).
Показания Офлоксин 200 (Ofloxin 200) Leciva a.o. (Чехия) Офлоксацин (Ofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. 200 мг N Антимикробная активность Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грампо ложительных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Ser ratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia, Haemophilus influenzae, Shig ella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumo niae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia spp. Активен в от ношении Staphylococcus spp., Streptococ cus spp. (особенно бета гемолитических). Умеренно чувствительны к Офлоксину 200 Еnterococcus faecalis, Streptococcus pneu moniae, Pseudomonas spp. Офлоксин 200 активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета лактамазы, активен Офлоксин 200 является одним из важней ших препаратов для лечения воспалитель ных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ) и инфекций, передающихся по ловым путем (ИППП), так как активен в отношении как грамотрицательных бакте рий, так и микоплазм, хламидий. Кроме то го, в отличие от антибактериальных пре паратов других классов, концентрации оф локсацина в тканях мочеполовых органов обычно превышают сывороточные. Офлоксин 200 является препаратом выбора при инфекционно воспалитель ных заболеваниях почек и мочевыводя щих путей и альтернативным средством при инфекциях нижних дыхательных путей, ЛОР органов, кожи и мягких тка ней, костей, суставов, органов брюшной полости.
Противопоказания Препарат противопоказан при повышен ной чувствительности к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам, эпилеп сии, поражении ЦНС с пониженным судо рожным порогом;
препарат не предназна чен для применения у детей в возрасте до 16 лет. Препарат противопоказан в период бе ременности и при кормлении грудью.
Офрамакс Способ применения и дозы Режим дозирования определяется индиви дуально, зависит от тяжести и вида ин фекции. Суточная доза Офлоксина 200 со ставляет 200Ч800 мг при средней продол жительности лечения 7Ч10 дней. Обычно взрослым назначают 1Ч2 таблетки 2 р/ сут или 2Ч4 таблетки 1 р/сут. Максималь ная суточная доза Ч 800 мг. Область клинического применения оф локсацина в амбулаторной практике Заболевание Режим дозирова ния, мг, и крат ность приема Длитель ность тера пии, дни хических и двигательных реакций, голов ная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство. Возможна повышенная фо тосенсибилизация.
Особые указания Во время курса лечения Офлоксином 200 не рекомендуется употреблять спиртные напитки. Применение Офлоксина 200 может отри цательно сказываться на выполнении ра боты, требующей высокой скорости психи ческих и физических реакций (управление механическими транспортными средства ми, механизмами, работа на высоте и т.п.). В период лечения Офлоксином 200 боль ные не должны подвергаться ультрафи олетовому облучению. Регистрационное удостоверение П 8 242 010898 от 19.03. Острый цистит у женщин Рецидивирующий цистит Пиелонефрит Бактериальный простатит Воспалительные за болевания малого таза (сальпингит, эндометрит) Хронический брон хит с частыми обо стрениями Острый синусит Пневмония у пожи лых, на фоне тяже лых заболеваний Острая неослож ненная гонорея Мягкий шанкр 100 х 2 р/сут или 200 х 1 р/сут 100 х 2 р/сут или 200 х 1 р/сут 200 х 2 р/сут 400 х 2 р/сут 400 х 2 р/сут 3 дня 7 дней 10Ч14 дней 21Ч28 дней 10Ч14 дней 200 х 2 р/сут 7Ч10 дней 200 х 2 р/сут 200 х 2 р/сут 7Ч10 дней 5Ч7 дней Офрамакс (Oframax) Ranbaxy Laboratories (Индия) Цефтриаксон (Ceftriaxone) Цефалоспориновые антибиотики III поколения Пор. д/ин. 250мг и 1000мг, фл.
400 х р/сут 200 х 2 р/сут 1 доза 7 дней Антимикробная активность Цефалоспориновый антибиотик III поколе ния. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Вы сокоустойчив к действию бета лактамаз. Единственный цефалоспорин пролонгиро ванного действия. Хорошо проникает че рез гематоэнцефалический барьер.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина 200 не должна превышать 400 мг. У пациентов с нарушением функции по чек доза препарата зависит от клиренса креатинина (КК). При КК 20Ч50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч, при КК менее 20 мл/ мин первая доза Ч 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч. Офлоксин 200 следует принимать за 30Ч60 мин до еды, запивая небольшим ко личеством жидкости.
Показания Офрамакс показан для лечения заболева ний, вызванных чувствительными микро организмами. Инфекции дыхательных путей (пневмо ния, абсцесс легкого). Инфекции ЛОР органов (острый отит, острый тонзиллит, мастоидит). Инфекции мочевыводящих путей.
Побочные эффекты Обычно Офлоксин 200 переносится хоро шо. Возможны замедление скорости пси РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофо рит). Гонорея (в т.ч. у беременных). Сифилис (в т.ч. у беременных). Сепсис. Бактериальный эндокардит. Бактериальный менингит (в т. ч. у ново рожденных). Инфекции костей и суставов. Абдоминальные инфекции, включая пе ритонит и инфекции желчевыводящих путей. Инфекции кожи и мягких тканей. Болезнь Лайма. Шигеллез. Периоперационная профилактика.
Антимикробная активность Обладает широким спектром антимикроб ной активности. Наиболее активен в отношении грамот рицательных бактерий: семейство Entero bacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), H. influ enzae, N. gonorrhoeae. Менее активен в отношении стафило кокков, стрептококков, S. pneumoniae, Aci netobacter spp., C. perfringens, Chlamydia spp. Очень слабо активен в отношении P. aer uginosa, Mycoplasma spp. Не активен в отношении грамотрица тельных анаэробов, M. tuberculosis.
Фармакокинетика Способ применения и дозы Офрамакс вводят в/в или в/м. Суточная до за для взрослых составляет 1Ч2 г 1 р/сут, в зависимости от вида и тяжести инфек ции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на два введения в сутки. Для лечения тяже лых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендуемая суточная доза составляет 50Ч75 мг/кг (не более 2 г), 2 р/сут через 12 часов. При лечении менингита суточная доза в 100 мг/кг (не более 4 г) 2 р/сут с ин тервалом 12 часов. Для лечения неослож ненных гонококковых инфекций рекомен дуется разовое в/м введение препарата в дозе 250 мг. Для лечения раннего сифилиса рекомендуется вводить 500 мг 1 р/сут в те чение 10 дней. При лечении нейросифили са 1 г 1 р/сут в течение 14 дней. Для пери операционной профилактики применяет ся разовое введение 1 г препарата за 0,5Ч 2 часа до операции. Регистрационное удостоверение П 12523/01 2000 от 21.12.2000 Быстро и полно (биодоступность около 90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь: максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 ч;
длительно циркулирует в организме (Т1/2 8Ч10 ч). В небольших количествах связывается с белками крови (25Ч30%), имеет большой объем распределения (более 100 л). Хоро шо проникает в различные органы и тка ни;
проникает в СМЖ лучше, чем другие фторхинолоны. В значительных количествах метаболи зирует в печени с образованием двух ос новных метаболитов: N оксида пефлокса цина, N деметил пефлоксацина (норфлок сацин, обладающий хорошей антимикроб ной активностью). С мочой выводится около 60% от дозы, из них только 9% при ходится на неизмененный пефлоксацин, а остальная часть Ч на его метаболиты. Не большое количество пефлоксацина выво дится с желчью и значительная часть Ч с фекалиями. Ввиду преимущественно внепочечного механизма элиминации пефлоксацина (по чечный клиренс ЛС составляет только 10% от общего клиренса) его кинетика при по чечной недостаточности меняется не столь выражено, как у ЛС, выводящихся глав ным образом почками;
наряду с этим, при печеночной недостаточности изменения кинетики пефлоксацина могут быть выра женными.
Пефлоксацин (Pefloxacin) Хинолоны и фторхинолоны Табл. 400 мг Табл. п.о. 400 мг Р р д/ин. 400 мг Пипемидовая кислота Показания Инфекции печени, желчевыводящих пу тей и другие интраабдоминальные ин фекции. Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, брюш ной тиф). Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Госпитальная пневмония. Инфекции мочевыводящих путей (пи елонефрит, простатит). Менингит, вызванный Enterobacteriaceae, устойчивыми к цефалоспоринам III по коления. Гинекологические инфекции.
Аллергические реакции (встречаются редко) Ч кожный зуд, сыпь, крапивница. ЦНС Ч головная боль, головокружение, бессонница, слабость, тремор, судороги. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Система кроветворения Ч нейтропения, тромбоцитопения. Фоточувствительность. Другие эффекты Ч миалгия, артралгия, тендинит.
Способ применения и дозы Внутрь и в/в. Внутрь: по 400 мг 2 р/сут, не разжевы вая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы ме таллов, применяют за 2 ч до или после приема пефлоксацина). В/в (при тяжелых инфекциях): капельно (1 ч);
первая доза 800 мг, затем по 400 мг 2 р/сут. У пациентов с нарушением функции пе чени требуется корректировка режима до зирования.
Противопоказания Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам и хинолонам. Детский возраст. Беременность. Кормление грудью. Дефицит глюкозо 6 фосфат дегидроге назы.
Предостережения С осторожностью назначать пациентам: с атеросклерозом сосудов головного мозга;
с тяжелой почечной и печеночной недо статочностью;
с эпилепсией и судорожным синдромом.
Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Про мывание желудка, адекватная гидратаци онная терапия, назначение симптоматиче ских средств. Синонимы Абактал, Пефлоксацина мезилат (Рос сия);
Абактал (Словения);
Пефлокс 400, Перти, Юникпеф (Индия);
Пефлацине (Венгрия) Взаимодействия Группы и ЛС Результат Антациды, содержащие магний и(или) алюминий Антикоагулянты Непрямые антикоагулян ты Пробеницид Теофиллин Циметидин Замедление всасывания пефлоксацина Потенцирование дейст вия антикоагулянтов Пефлоксацин снижает протормбиновый индекс Замедление выведение пефлоксацина Повышение концентра ции теофиллина в крови Увеличение показателя Т1/2 и снижение общего клиренса пефлоксацина Пипемидовая кислота (Pipemidic acid) Хинолоны и фторхинолоны Капс. 200 мг Антимикробная активность Побочные эффекты Пефлоксацин, как правило, хорошо пере носится пациентами. Пипемидовая кислота является хиноло ном, не содержащим в молекуле атома фтора.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Действует преимущественно на грамот рицательные бактерии, включая семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus, Salmonel la и др.);
слабо активна против синегнойной палочки, золотистого стафилококка.
Способ применения и дозы Внутрь и интравагинально по 400 мг 2 р/сут;
при необходимости разовая доза может быть увеличена до 600 мг. Длительность применения 5Ч7 дней.
Фармакокинетика При приеме внутрь достигает максималь ных значений в крови в среднем через 2 ч. Биодоступность составляет 60%. Связыва ется белками крови на 15%. T1/2 равен 3 ч. Выводится с мочой в количестве 50Ч70%.
Передозировка Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение Ч как при передозировке других хинолонов. Лечение: отмена ЛС. Симптоматическая терапия. Синонимы Палин (Словения), Пипегал (Югославия), Пипем (Югославия), Уротрактин (Бель гия), Уротрактин (Бельгия), Уропимид (Италия), Пимидель (Словения) Показания Инфекции мочевыводящих путей (цис тит, бактериурия). Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.
Противопоказания Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте и другим хинолонам и фторхи нолонам. Почечная и печеночная недостаточность. Беременность (I и III триместры). Кормление грудью. Детский возраст.
Пиперациллин (Piperacillin) Пенициллины Пор. д/ин. 1, 2 и 4 г Антимикробная активность Наибольшую природную активность про являет в отношении стрептококков, пневмо кокков, пенициллиночувствительных ста филококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, грамположительных анаэро бов (клостридии, пептострептококки). Умеренно активен в отношении E. faeca lis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa. Слабо активен в отношении Acineto bacter spp., B. cepacia, S. maltophilia. Не действует на пенициллинорезистент ные стафилококки. Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa и Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.
Предостережения С осторожностью назначать пациентам при нарушении функции почек. Во время лечения следует избегать инсо ляции и УФ облучения, увеличить коли чество потребляемой жидкости (под контролем диуреза). Избегать ощелачивания мочи.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат ЛС, ощелачивающие мочу Усиление действие пипе мидовой кислоты Побочные эффекты Пипемидовая кислота, как правило, хоро шо переносится. Аллергические реакции Ч кожная сыпь, зуд. Фотосенсибилизация. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Фармакокинетика После в/в введения в дозе 1 г максималь ные концентрации в крови составляют око ло 70 мг/л, связь с белками плазмы 20Ч 40%, T1/2 в крови Ч около 1 ч. Хорошо про Пиперациллин/ Тазобактам никает в ткани и жидкости организма. С мочой выводится 70Ч80% ЛС, преиму щественно в неизмененном виде. При по чечной недостаточности наблюдается су щественное замедление экскреции ЛС.
Побочные эффекты Аллергические реакции наблюдаются ре же, чем при применении бензилпеницил лина. Переносится лучше, чем карбени циллин. Аллергические реакции немедленного типа Ч анафилактический шок, анги оневротический отек, бронхоспазм;
от сроченные реакции Ч крапивница, кож ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал гии, васкулит. Электролитные нарушения Ч гипока лиемия, гипернатриемия. Гематологические реакции Ч кровото чивость. Местные реакции Ч боль при в/в введе нии, флебиты. ЦНС Ч головная боль, головокружение. Печень Ч транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея. Система кроветворения Ч тромбоцито пения (редко), нейтропения.
Показания В настоящее время применение пипера циллина ограничено в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к ЛС. Единственным показанием является инфекция, вызванная чувствительными к пиперациллину штаммами P. aeruginosa. В этом случае пиперациллин должен при меняться только в комбинации с другими антипсевдомонадными ЛС Ч аминоглико зидами или фторхинолонами.
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при указаниях в анамнезе на кровотечение;
при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);
при псевдомембранозном колите;
при хронической почечной недостаточ ности;
при беременности;
при кормлении грудью.
Способ применения и дозы Инфузионно в дозе 4Ч5 г 4 р/сут. У детей от 2 мес до 12 лет Ч 100Ч 300 мг/кг/сут (в 3 введения). У новорожденных и детей до 2 мес Ч 100Ч300 мг/кг (в 2 введения).
Передозировка Взаимодействия Группы и ЛС Результат Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. Синонимы Пипрацил (США), Пициллин (Италия) Аминогликозиды Усиление антимикробно го действия (особенно у пациентов со сниженным иммунитетом)* Фармацевтическая не совместимость Гепарин Диуретики Натрия гидрокарбонат Недеполяризующие мио релаксанты Цитостатики Фармацевтическая не совместимость Возможно усиление ги покалиемии Фармацевтическая не совместимость Увеличение длительнос ти миорелаксации Возможно усиление ги покалиемии Пиперациллин/ Тазобактам (Piperacillin/Tazobactam) Пенициллины Пор. д/ин. 2,25 г и 4,5 г Антимикробная активность Наибольшую природную активность про являет в отношении стрептококков, пневмо * Оба ЛС следует применять в полной терапевтиче ской дозе РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ кокков, оксациллиночувствительных ста филококков, грамотрицательных кокков (N. gonorrhoeae, N. meningitidis), листерий, H. influenzae, M. catarrhalis, анаэробов, включая B. fragilis. Умеренно активен в отношении E. faeca lis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa. Слабо активен в отношении Acineto bacter spp., B. cepacia, S. maltophilia. Не действует на оксациллинорезистент ные стафилококки.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Аминогликозиды Усиление антимикробно го действия (особенно у пациентов со сниженным иммунитетом)* Фармацевтическая не совместимость Гепарин Диуретики Натрия гидрокарбонат Недеполяризующие мио релаксанты Цитостатики Фармацевтическая не совместимость Возможно усиление ги покалиемии Фармацевтическая не совместимость Увеличение длительнос ти миорелаксации Возможно усиление ги покалиемии Фармакокинетика После в/в введения в дозе 1 г максималь ные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20Ч40%, T1/2 в крови Ч около 1 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости орга низма. С мочой выводится 70Ч80% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюда ется существенное замедление экскре ции ЛС. Тазобактам не оказывает существенного влияния на фармакокинетику пиперацил лина.
* Оба ЛС следует применять в полной терапевтиче ской дозе Побочные эффекты Аллергические реакции наблюдаются ре же, чем при применении бензилпеницил лина. Переносится лучше, чем карбеницил лин. Аллергические реакции немедленного типа Ч анафилактический шок, анги оневротический отек, бронхоспазм;
от сроченные реакции Ч крапивница, кож ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал гии, васкулит. Электролитные нарушения Ч гипока лиемия, гипернатриемия. Гематологические реакции Ч кровото чивость. Местные реакции Ч боль при в/в введе нии, флебиты. ЦНС Ч головная боль, головокружение. Печень Ч транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы. ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея. Система кроветворения Ч тромбоцито пения (редко), нейтропения.
Показания Госпитальные инфекции (пневмония, в том числе у пациентов на ИВЛ;
пиело нефрит, интраабдоминальные инфек ции, послеоперационные раневые ин фекции, сепсис). Эмпирическая терапия при нейтропении (в сочетании с амикацином).
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам. Дети до 12 лет.
Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: при указаниях в анамнезе на кровотече ние;
при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);
при псевдомембранозном колите;
при хронической почечной недостаточ ности;
при беременности;
при кормлении грудью.
Способ применения и дозы В/в инфузионно в дозе 2,25Ч4,5 г 3Ч 4 р/сут.
Передозировка Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Пиразинамид Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия. Синонимы Тазоцин (Великобритания) Предостережения При длительном лечении необходимо 1 р/мес контролировать активность АЛТ и содержание мочевой кислоты в крови. У пациентов с диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Пиразинамид (Pyrazinamide) Противотуберкулезные ЛС разных групп Табл. 500 мг;
750 мг;
1 г Особенности применения С осторожностью назначать пациентам: с гиперурикемией;
с подагрой;
с печеночной недостаточностью.
Взаимодействия Группы и ЛС Результат Антимикробная активность Пиразинамид в зависимости от дозы ока зывает бактерицидный или бактериоста тический эффект. Активен в отношении M. tuberculosis. Бо лее эффективен в кислой среде. В ходе лечения возможно развитие ре зистентности, вероятность которой снижа ется при сочетании с другими противоту беркулезными ЛС.
Рифампицин Повышение риска разви тия гепатотоксического действия* * Рекомендуемая комбинация при хронических дест руктивных формах туберкулеза.
Побочные эффекты Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови со ставляет 1Ч2 ч. Связывание с белками плазмы Ч 10Ч 20%. Хорошо проникает в ткани и органы. Биотрансформируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в даль нейшем превращается в неактивный ме таболит Ч 5 гидроксипиразиноевую кис лоту. T1/2 в крови Ч 8Ч9 ч. Выводится почками: в неизмененном ви де Ч 3%, в виде пиразиноевой кислоты Ч 33%, в виде других метаболитов Ч 36%.
Показания Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания Гиперчувствительность.
ЖКТ Ч тошнота, рвота, диарея, метал лический привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, болезнен ность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия);
обострение пептиче ской язвы. ЦНС Ч головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбуди мость, депрессии;
в отдельных случаях Ч галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Свертывающая система крови Ч повы шение свертывания крови. Система кроветворения Ч тромбоцито пения, сидеробластная анемия, вакуоли зация эритроцитов, порфирия, сплено мегалия. Мочевыводящая система Ч дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции Ч кожная сыпь, крапивница. Фотосенсибилизация. Метаболические реакции Ч гиперури кемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа. Костно мышечная система Ч артрал гия, миалгия. Другие реакции Ч гипертермия.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Способ применения и дозы Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониази дом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг). Внутрь принимают во время или после еды 1 р/сут, предпочтительнее во время зав трака с небольшим количеством воды. При неудовлетворительной переносимости суточ ную дозу можно разделить на 2Ч3 приема. Взрослым назначают в дозе 20Ч30 мг/кг/ сут (при массе тела менее 50 кг Ч 1,5 г, более 50 кг Ч 2 г). Можно назначать по 90 мг/кг 1 р/нед, по 2Ч2,5 г 3 р/нед, или по 3Ч3,5 г 2 р/нед. Максимальная суточная доза Ч 2,5 г. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях ЛС целесообразно назначать через день. Детям Ч по 15Ч20 мг/кг 1 р/сут;
макси мальная суточная доза Ч 1,5 г. Продолжительность лечения Ч 3 мес и более.
мембраны микробной клетки, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно, в том числе у P. aeruginosa.
Фармакокинетика При приеме внутрь не всасывается. Время достижения Cmax при в/м введе нии достигается через 1Ч2 ч, Cmax при в/в введении в дозе 2Ч4 мг/кг Ч 2Ч8 мг/л. Связь с белками плазмы Ч 50%. Плохо проникает через тканевые барье ры. В СМЖ не проникает. В небольших количествах проникает в плаценту и в грудное молоко. При повторном введении не кумулирует. T1/2 в крови Ч 3Ч4 ч, при тяжелой по чечной недостаточности Ч 2Ч3 сут. Выводится почками (60%) и с желчью.
Показания Для парентерального применения Тяжелые госпитальные инфекции (пнев мония, сепсис), вызванные P. aeruginosa, устойчивой к другим антимикробным ЛС. Внутрь В качестве компонента схемы селектив ной деконтаминации кишечника перед операцией на толстой кишке и для про филактики инфекционных осложнений при нейтропении.
Передозировка Симптомы: нарушение функции печени. Лечение: симптоматическая терапия. Синонимы Линамид (Индия), Макрозид (Индия), Пза Сиба (Индия), Пизина (Индия), Пира фат (Германия) Противопоказания Полимиксин B (Polymyxin B) Полимиксины Пор. д/ин. 250000 ЕД;
500000 ЕД Антимикробная активность Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов Ч P. aeruginosa, Salmo nella spp., Shigella spp., E. coli, Klebsiella spp., B. pertussis, H. influenzae. Не активен в отношении аэробных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis), большин ства штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, C. diphtheriae, грибов и анаэробных микроор ганизмов. Адсорбируется на фосфолипидах Гиперчувствительность. Хроническая почечная недостаточность. Миастения. Беременность. Кормление грудью. Перфорация барабанной перепонки (для местного применения). Обширные поражения кожи (для наруж ного применения).
Предостережения При инфекциях, вызванных грамотри цательными микроорганизмами (Entero bacter spp., P. aeruginosa), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным ЛС. При длительном лечении необходимо кон тролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.
Прокаин пенициллин G 3 мега Парентерально применяют только в ус ловиях стационара.
Взаимодействия Совместим с бацитрацином и нистатином.
Группы и ЛС Результат Аминогликозиды (кана мицин, стрептомицин, неомицин, гентамицин) Усиливает ото и нефро токсичность аминоглико зидов, а также вызывае мую ими блокаду нейро мышечной передачи. Несовместимость* Несовместимость* Несовместимость* Несовместимость* Синергизм действия в отношении P. aeruginosa Несовместимость* Несовместимость* Аминокислоты в виде растворов Цефалоспорины Ампициллин Изотонический раствор натрия хлорида Карбенициллин Тетрациклин Хлорaмфеникол * Нельзя смешивать в одной емкости.
Побочные эффекты ЦНС Ч головокружение, атаксия, нару шение сознания, сонливость, парестезия, нейромышечная блокада. Мочевыводящая система Ч альбумину рия, цилиндрурия, азотемия, протеину рия, тубулярный некроз почек. Дыхательная система Ч паралич дыха тельной мускулатуры, апноэ. ЖКТ Ч эпигастральная боль, тошнота, анорексия. Органы чувств Ч нарушение зрения. Аллергические реакции Ч кожная сыпь, зуд, эозинофилия. Местные реакции Ч флебит, перифле бит, тромбофлебит, болезненность в мес те инъекции. Другие реакции Ч суперинфекция, кан дидоз, при интратекальном введении Ч менингеальные симптомы.
ционного раствора растворяют в 200Ч300 мл 5% раствора глюкозы и вводят капельно со скоростью 60Ч80 кап/мин. Внутрь принимают в виде водного рас твора. Местно применяют в форме глазных ка пель. У взрослых ЛС применяют в следующих дозах: В/м: 500Ч700 мкг/кг 3Ч4 р/сут, суточ ная доза Ч 200 мг В/в: 2 мг/кг/сут в 2 введения с интерва лом 12 ч, максимальная суточная доза Ч 150 мг Внутрь: по 100 мг каждые 6 ч, длитель ность применения Ч 3Ч7 дней. Местно: по 1Ч3 капли 0,1Ч0,25% рас твора в конъюнктивальный мешок, каж дый час. Детям независимо от возраста Ч в/м по 300Ч600 мг/кг 3Ч4 р/сут. Для в/в введения детям порошок раство ряют в 30Ч100 мл 5Ч10% раствора глюко зы;
доза та же, что и при в/м введении. Продолжительность лечения зависит от показаний.
Режим дозирования при нарушении функции почек При нарушении функции почек дозу сле дует уменьшить, а интервалы между введе ниями увеличить в соответствии с КК. Синонимы Полимиксина В сульфат (Россия) Прокаин пенициллин G 3 мега (Procaine penicillin G 3 mega) Способ применения и дозы В/м. Порошок для приготовления инъек ционного раствора (25 и 50 мг) растворяют в 1Ч2 мл 0,5Ч1% раствора прокаина, воды для инъекций или изотонического раство ра натрия хлорида. В/в. Порошок для приготовления инъек Biochemie GmbH (Австрия) Бензилпенициллин прокаин Бета лактамные антибиотики Пор. д/сусп. д/ин., фл. (каждый флакон содержит 3 000 000 МЕ Прокаин Бензил пенициллина) РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Антимикробная активность Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем подавления биосинтеза мукопептидов кле точной стенки.
Протионамид (Protionamide) Производные ГИНК Табл. 250 мг Показания Лечение сифилиса: вторичного, раннего скрытого, раннего висцерального, тре тичного и скрытого позднего, позднего висцерального;
специфическое и профи лактическое лечение беременных;
врож денного сифилиса. (Методические указа ния "Лечение и профилактика сифили са", M., 1999. Утверждены МЗ РФ 30 де кабря 1998 г., N 98/273). Инфекции кожи и урогенитальные ин фекции: пинта, фрамбезия, рожа, гоно рея. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: ангина, скарлатина. Профилактика поздних осложнений, вы званных стрептококковой инфекцией: ревматическая атака, бактериальный эндокардит, полиартрит, гломерулонеф рит.
Антимикробная активность Протионамид и этионамид являются хими ческими аналогами. Протионамид нашел более широкое применение, поскольку он менее токсичен, чем этионамид и несколь ко активнее его. Минимальная подавляющая активность протионамида (МПК) находится в преде лах 0,6Ч3,2 мкг/мл. Минимальная бакте рицидная активность (МБК) достигается при концентрации ЛС 5 мкг/мл. Наиболее активен в отношении мико бактерий туберкулеза человеческого типа. Менее активен в отношении микобакте рий бычьего типа. Мало активен в отношении атипичных микобактерий и кислотоупорных сапрофи тов (МПК Ч 20Ч50 мкг/мл). Неактивен в отношении других видов микроорганизмов. Механизм действия протионамида мало изучен. Известно, что протионамид тормо зит проникновение фосфора, углерода и серы в ДНК и белки микобактерий тубер кулеза, что приводит к нарушению синте за микробного белка. В результате этого подавляется размножение микобактерий и происходит их гибель. ЛС хорошо прони кает в клетки, в частности макрофаги и оказывает действие на внутриклеточно и внеклеточно расположенные микобакте рии. Активность протионамида более вы сока в кислой среде, благодаря чему он особенно эффективен в отношении вну триклеточных микобактерий. Лекарственная устойчивость микобакте рий туберкулеза к протионамиду развива ется быстро (через 2 мес) в условиях моно терапии и достигает к этому сроку 32%, а через 4 мес Ч 82%. Комбинированная хи миотерапия, особенно сочетание со стреп томицином, значительно уменьшает раз витие устойчивости МБТ к протионамиду Способ применения и дозы Суточная доза для взрослых Ч от 1,5 до 3 млн МЕ, для детей до 12 лет Ч 20 000Ч 50 000 МЕ на кг массы тела. Доза вводится в 1 или 2 инъекциях. Особые рекомендации: острая неослож ненная гонорея: разовая доза для мужчин и женщин Ч 4,5 млн МЕ;
хроническая осложненная гонорея: суточная доза Ч 3 млн МЕ в течение 5Ч7 дней. Растворить содержимое флакона в 5Ч 8 мл воды для инъекций. Перед употребле нием хорошо встряхнуть с целью переме шивания. Вводить путем глубокой внутри мышечной инъекции. Не вводить внутри венно, подкожно, интратекально. Прове рить отсутствие попадания в кровеносный сосуд обратным движением поршня шпри ца. При повторных введениях менять мес то инъекции. Регистрационное удостоверение П 8 242 N 009815 от 31.10.97 (перерегистрация) Протионамид (до 15% через 5 мес терапии). Наименее эффективным в отношении уменьшения устойчивости МБТ к протионамиду явля ется сочетaние пиразинамид + проти онамид. Первичная устойчивость к проти онамиду встречается в 1,4Ч7,8% случаев. Перекрестная устойчивость отмечается только с тиацетазоном. С другими ПТП пе рекрестная устойчивость отсутствует, что позволяет применять протионамид при множественной лекарственной устойчи вости с ЛС основной и резервной линий.
Противопоказания Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и 12 перст ной кишки. Язвенный колит. Острый гастрит. Острый гепатит, цирроз печени. Беременность. Возраст до 14 лет.
Предостережения С осторожностью назначают: при патологии ЦНС в анамнезе (психи ческие расстройства, эпилепсия, судо рожные реакции);
при хроническом гастрите, у лиц, пере несших гастрэктомию;
при нарушениях функции печени, бо лезни Боткина в анамнезе;
при эндокринных расстройствах, нару шениях менструального цикла;
в пожилом возрасте.
Фармакокинетика Протионамид хорошо всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Максимальная его кон центрация в крови при приеме таблеток без покрытия достигается через 2Ч3 ч, с покрытием Ч через 6Ч9 ч. Соответственно в первом случае его концентрация выше и падает быстрее, чем во втором случае. Так, при приеме 0,5 г протионамида без покры тия через 3 ч его концентрация в крови до стигает 6,5 мкг/мл, через 6 ч она меньше 3 мкг/мл. В случае приема таблеток с по крытием максимальная концентрация 4,5 мкг/мл выявляется через 6 ч, а через 9 ч она превышает 3 мкг/мл, т.е. превышает бактериостатический уровень. Всасывание протионамида замедляется после приема пищи. Проникает во все ткани и жидкости ор ганизма. Через 5Ч6 ч он находится в лик воре в бактериостатических концентраци ях. Протионамид способен хорошо прони кать в очаги туберкулезного поражения, в полости и инкапсулированные образова ния. Биотрансформируется в печени, частич но превращаясь в сульфоксид, который об ладает такой же антимикробной активно стью, как и протионамид. Выводится частично почками Ч до 15,8Ч18,5% введенной дозы. Судьба ос тальной части ЛС не выяснена. Предпола гается ее возможное выделение с желчью.
Взаимодействия Нежелательны сочетания протионамида со следующими ЛС:
Группы и ЛС Результат Антациды Гипотензивные ЛС Этамбутол Снижение всасывания протионамида Снижение эффективнос ти гипотензивных ЛС Антагонизм Показания Все формы и локализации туберкулеза. Лекарственно резистентный туберку лез.
На микробном уровне протионамид по тенцирует противотуберкулезное дейст вие изониазида, рифампицина, рифабути на, циклосерина, фторхинолонов как в от ношении лекарственно чувствительных, так и лекарственно резистентных МБТ. Наиболее активными в отношении лекар ственно устойчивых МБТ являются соче тания протионамид+циклосерин, проти онамид+рифабутин, протионамид+ломеф локсацин (максаквин). На фармакодинамическом уровне сочета ние протионамид + изониазид способствует развитию побочных реакций со стороны ЦНС;
это же сочетание и сочетание проти онамид + рифампицин способствуют разви тию лекарственных поражений печени.
РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ Побочные эффекты Протионамид и этионамид являются ток сичными ЛС. Токсичность протионамида ниже таковой этионамида и наблюдается в 20 и 30% случаев соответственно. ЦНС (встречаются часто) Ч астения, бессонница, зрительные расстройства, параноидные состояния, депрессия, го ловная боль, нарушения внимания. ЖКТ (встречаются часто) Ч тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, анорексия, понос, боли в животе. Печень (встречаются редко) Ч гепатит, увеличение размеров печени, желтуха, увеличение уровня печеночных транса миназ. Аллергические реакции (встречаются часто) Ч кожные высыпания, алопеция, пурпура, анафилактический шок. Эндокринная система (встречаются ред ко) Ч дисменорея, аменорея, гинекомас тия у мужчин вследствие повышения со держания эстрогенов в крови, скрытого гиперкортицизма, повышенной функ ции гипофиза и понижения уровня анд рогенов. Затруднения в лечении пациен тов с сахарным диабетом из за развития склонности к гипогликемическим реак циям. Обмен веществ (встречаются редко) Ч уменьшение запасов витаминов группы В, в частности никотинамида, что выража ется признаками пеллагры (глоссит, сто матит, паротит, себорея), витамина В6.
Лечение: промывание желудка, вве дение витамина В6, никотинамида, вве дение большого количества жидкости, "петлевых" диуретиков. Дополнительно Ч гемодиализ, перитонеальный диализ. Все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функ ций. Синонимы Петеха (Германия), Проницид (Индия), Протомид (Индия) Ретарпено (Retarpenо) Biochemie GmbH (Австрия) Бензатин бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin) Бета лактамные антибиотики Пор. д/сусп. д/ин. 1,2 млн МЕ, 2,4 млн МЕ, фл. (Депо пенициллин, обладающий наиболь шей продолжительностью действия) Антимикробная активность Оказывает бактерицидное действие на чувствительные размножающиеся микро организмы. Активен в отношении Trepone ma spp., Streptococcus spp. и стафилокок ков (за исключением штаммов, продуци рующих пенициллиназу).
Способ применения и дозы Внутрь (не разжевывая и запивая доста точным количеством жидкости) в дозе 12,5 мг/кг 2 или 3 р/сут ежедневно после еды. Максимальная разовая доза: 0,5 г. Максимальная суточная доза: 1,0 г. Средняя суточная доза для взрослых: 0,75 г. Средняя суточная доза для детей: 125Ч 375 мг.
Показания Передозировка Симптомы: головные боли, мышечные подергивания, судороги, тошнота, рвота, боли в животе, спутанность сознания, ко матозное состояние.
Pages: | 1 | ... | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | ... | 21 | Книги, научные публикации