Книги, научные публикации
Pages: | 1 | ... | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | ... | 22 | Titul_ctr_1.qxd 21.11.2006 13:38 Page 1 РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Редакционный совет серии Ю.Б. Белоусов, председатель А.А. Баранов Г.М. Барер Ю.Н. Беленков Б.С. ...
-- [ Страница 18 ] --синтез холестерина в др. тканях. Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сут.
Основные эффекты Снижает содержание в плазме крови ЛПНП, Противопоказания ЛПОНП, общего холестерина и ТГ. Гиперчувствительность.
Несколько увеличивает концентрацию ЛПВП, Острые заболевания или обострения хрониче обладаюших антиатерогенными свойствами. ских заболеваний печени.
Печеночная недостаточность.
Фармакокинетика Стойкое изменение функциональных проб пе Абсорбция Ч быстрая (30Ч54% от введенной чени неясной этиологии.
дозы). Беременность.
Биодоступность Ч 15Ч20% (обладает эффек Период лактации.
том первого прохождения через печень). Прием Возраст до 18 лет.
за 1 ч до еды или вместе с пищей снижает систем ную биодоступность и специфическую активность. Предостережения, контроль терапии Концентрация в плазме крови прямо пропорцио Перед началом и во время лечения необходимо нальна введенной дозе. Tmax в плазме Ч 1Ч1,5 ч. соблюдать гипохолестеринемическую диету.
Связь с белками плазмы Ч 50%. Не кумулиру Перед назначением необходимо исключить ет. Проникает в грудное молоко. вторичные гиперхолестеринемии, в частности, Метаболизируется несколькими путями: изо при плохо компенсированном сахарном диабе меризация до 6 эпиправастатина и 3 гидроксии те, гипотиреозе, нефротическом синдроме, зомера, ферментативное гидроксилирование диспротеинемии.
кольца и последующее окисление до кетона, В период лечения необходимо контролиро окисление эфирного или карбоксильного концов вать содержание трансаминаз сыворотки.
цепи, конъюгация. Основные продукты метабо В случаях, когда наблюдается стабильное лизма Ч 3 гидроксиизомеры Ч обладают спе превышение активности печеночных цифической активностью, которая составляет трансаминаз по отношению к верхней грани 1/14Ч1/10 от первоначальной. T1/2 Ч 1,3Ч2,7 ч. це нормы в 3 раза и более, лечение следует Выводится почками Ч 20%, через кишеч прекратить.
ник Ч 70%. 47% от величины общего клиренса При возникновении в период лечения миалгии, приходится на почки и 53% Ч на экстрареналь слабости мышц и/или значительного увеличе ные пути. В связи с наличием 2 путей элимина ния КФК, следует учитывать возможность ции возможно компенсаторное усиление выве развития миопатии. В таких случаях препарат дения по одному из них при нарушении другого. необходимо отменить.
У больных, получающих иммунодепрессивные Показания препараты (циклоспорин), обязателен монито Первичная гиперхолестеринемия (за исключе ринг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.
нием семейной гомозиготной) преимуществен В случае пропуска текущей дозы препарат не но IIa и IIb типов (при неэффективности дието обходимо принять как можно скорее. Если на терапии у пациентов с повышенным риском ступило время следующей дозы, дозу удваи возникновения коронарного атеросклероза). вать не следует.
Гиперхолестеринемия в сочетании с гипер С осторожностью назначать:
триглицеридемией. при хроническом алкоголизме;
Профилактика ишемической болезни сердца при трансплантации органов;
(снижение риска инфаркта миокарда, необхо при иммунодепрессивной терапии;
димости операций по реваскуляризации мио при хронической почечной недостаточности.
карда, смертности от сердечно сосудистых за болеваний). Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы:
Способ применения и дозы тошнота;
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 р/сут ве снижение аппетита;
чером. Начальная доза Ч 10Ч20 мг. При значи гастралгия;
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ диарея или запор;
Со стороны сердечно сосудистой системы:
метеоризм;
сердцебиение;
гепатит;
васкулит.
жировая инфильтрация печени;
Другие эффекты:
цирроз печени;
нарушение дыхания;
некроз печени;
острая почечная недостаточность.
гепатома;
повышение активности печеночных трансами Передозировка наз и ЩФ;
Лечение: при передозировке показана симпто гипербилирубинемия. матическая и дезинтоксикационная терапия.
Со стороны обмена веществ: Специфического антидота не существует.
гиперкреатининемия;
Взаимодействие повышение активности креатинфосфокиназы;
миоглобинурия.
Группы и ЛС Результат Со стороны опорно двигательного аппарата:
Непрямые Усиление эффекта и по миалгия;
антикоагулянты вышение риска миопатия;
кровотечений миозит;
Циклослорин Повышение риска рабдомиолиз.
развития миопатии Со стороны нервной системы:
Эритромицин Повышение риска разви головокружение;
тия миопатии головная боль;
дисфункция черепно мозговых нервов (нару Никотиновая Повышение риска шение вкуса, непроизвольные движения глаз, кислота развития миопатии парез лицевого нерва);
Фибраты Повышение риска парестезии;
развития миопатии периферическая полинейропатия;
Анионообменные Уменьшение AUC на тремор;
смолы (колестира 40Ч50% (правастатин сле тревожность;
мин, колестипол) дует назначать за 1 ч до бессонница;
или через 4 ч после приема депрессия;
указанных препаратов) амнезия.
Со стороны органа зрения:
прогрессирование катаракты;
Синонимы офтальмоплегия. Липостат (Франция) Со стороны системы крови:
тромбоцитопения;
лейкопения;
Празозин гемолитическая анемия;
(Prazosin) эозинофилия.
Со стороны кожи и ее производных:
алопеция;
адреноблокаторы депигментация кожи;
фотосенсибилизация;
Форма выпуска сухость кожи и слизистых оболочек;
Табл. 0,5 мг;
1 мг пурпура.
Аллергические реакции: Механизм действия кожная сыпь;
Селективно блокирует постсинаптические 1 ад зуд;
ренорецепторы.
волчаночноподобный синдром;
анафилактический шок;
Основные эффекты ангионевротический отек;
Снижает АД за счет снижения общего перифе дерматомиозит;
рического сопротивления сосудов, уменьшает токсический эпидермальный некролиз (синд постнагрузку на сердце.
ром Лайелла);
Расширяет периферические вены, уменьшая злокачественная экссудативная эритема (син также преднагрузку на сердце.
дром СтивенсаЧДжонсона). Снижает давление в малом круге кровообра Со стороны половой системы: щения.
снижение либидо и потенции. Вазодилятирующий эффект празозина со Со стороны эндокринной системы: провождается умеренно выраженной тахи гинекомастия. кардией. При длительном назначении сни _.qxd 21.09.04 13:17 Page Праймалия битартрат жает концентрацию атерогенных липидов Со стороны нервной системы:
крови. головокружение;
Максимальная концентрация в крови отмеча головная боль;
ется через 1Ч3 ч после приема внутрь. расстройства сна;
слабость;
Фармакокинетика утомляемость.
Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасы Со стороны мочевыделительной системы:
вания не зависит от приема пищи. Биодоступ учащение мочеиспускания.
ность Ч 50Ч85%. Связь с белками плазмы Ч бо Со стороны пищеварительной системы:
лее 95%. сухость во рту;
Метаболизируется в печени путем отщепле тошнота;
ния метильной группы и конъюгации с образова рвота;
нием 4 активных метаболитов, на которые при запор или диарея.
ходится 25% фармакологической активности. Аллергические реакции:
T1/2 Ч 2Ч4 ч, при хронической почечной недо кожная сыпь.
статочности и у пожилых людей он увеличи вается. Передозировка Экскретируется в основном с желчью. Симптомы: выраженное снижение АД.
Взаимодействие Показания Артериальная гипертензия. Группы и ЛС Результат Сердечная недостаточность (в составе комби адреноблокато Усиление гипотензивного нированной терапии).
ры действия Синдром и болезнь Рейно.
Диуретики Усиление гипотензивного Феохромоцитома.
действия Спазм периферических сосудов на фоне отрав Нифедипин Усиление гипотензивного ления алкалоидами спорыньи.
действия Гиперплазия предстательной железы.
Симпатолитики Усиление гипотензивного действия Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная Синонимы доза Ч 0,5 мг 2Ч3 р/сут. Средняя терапевтиче Адверзутен (Германия), Минипресс (Бель ская доза в среднем составляет 4Ч6 мг/сут, гия), Ново празин (Канада), Польпрессин максимальная доза Ч 20 мг/сут, кратность при (Польша), Празозин (Болгария), Празозин ема 2Ч3 р/сут. (Великобритания), Празозин (Россия), Празо зин (Эстония), Празозинбене (Австрия), Прат Противопоказания сиол (Финляндия) Артериальная гипотензия.
Хроническая сердечная недостаточность, воз никшая на фоне констриктивного перикардита, Праймалия битартрат тампонады сердца, пороков сердца со снижен (Praimalium bitartrate) ным давлением заполнения левого желудочка.
Гиперчувствительность.
Антиаритмические ЛС I А класса Беременность.
Период лактации.
Детский возраст (до 12 лет). Форма выпуска Табл., п.о., 20 мг Предостережения, контроль терапии С осторожностью назначать: Особенность химической структуры у пациентов, принимающих диуретики, симпа Производное аймалина.
толитики и/или адреноблокаторы.
Механизм действия Побочные эффекты Блокирует быстрые натриевые каналы, тормозит Со стороны сердечно сосудистой системы: скорость начальной деполяризации клеток сердца, артериальная гипотензия;
увеличивает продолжительность и уменьшает амп тахикардия;
литуду потенциала действия, удлиняет рефрактер периферические отеки;
ный период в предсердиях и желудочках. Снижает в редких случаях развивается ортостатиче возбудимость миокарда, замедляет проводимость ский коллапс, особенно при приеме первой до по предсердиям, атриовентрикулярному узлу, же зы препарата. лудочкам, угнетает автоматизм синусного узла.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Отрицательное инотропное действие выраже Предостережения, контроль терапии но незначительно. Во время лечения необходимо динамическое Обладает М холиноблокирующей и местно наблюдение за больным: контроль ЭКГ, АД, анестезирующей активностью. ЧСС.
При появлении выраженной брадикардии или Основные эффекты увеличении интервалов PQ или QRS необходи Антиаритмическое и слабое гипотензивное мо снизить дозу.
действия. Лечение следует прекратить, если через 2Ч 4 недели выявляется повышение температуры Фармакокинетика тела, желтушное окрашивание склер, потем Абсорбция Ч 80Ч90%. нение мочи, светлый кал.
Биодоступность Ч 80%. В небольшой степени Повышение температуры может возникать подвергается биотрансформации первого про за несколько дней до появления др. симп хождения через печень. Tmax при пероральном томов.
приеме 1 ч. Терапевтическая концентрация Ч С осторожностью назначать:
50Ч150 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацен при анемии;
тарный барьер. T1/2 Ч 5Ч6 ч, при повторных на при гиперкалиемии;
значениях Ч 9 ч. Подвергается кишечно пече при хронической почечной недостаточности;
ночной циркуляции. при склонности к брадикардии и замедлении Выводится почками (1/3 дозы) и с желчью атриовентрикулярной проводимости.
(2/3 дозы).
Побочные эффекты Показания Со стороны пищеварительной системы:
Желудочковая экстрасистолия и тахиаритмия тошнота;
(в т.ч. в острой фазе инфаркта миокарда). рвота;
Наджелудочковая экстрасистолия. снижение аппетита;
Наджелудочковая тахиаритмия, в т.ч. при син запор;
дроме ВольфаЧПаркинсона (лечение и про внутрипеченочный холестаз;
филактика) и на фоне гликозидной интоксика повышение активности печеночных транс ции (при отсутствии брадикардии и атриовент аминаз и щелочной фосфатазы;
рикулярной блокады). гипербилирубинемия.
Парасистолия. Со стороны нервной системы:
Профилактика аритмий при инвазивных ме головная боль;
тодах обследования и электроимпульсной те головокружение;
рапии. скотома;
судороги;
Способ применения и дозы кома.
Внутрь, во время или сразу же после еды, в на Со стороны органа зрения:
чальной дозе 20 мг 3Ч4 р/сут, в течение 3 дней. диплопия.
Поддерживающая терапия Ч 20Ч40 мг/сут или Со стороны сердечно сосудистой системы:
10 мг 2Ч4 р/сут. Для профилактики нарушений синоатриальная блокада;
ритма Ч 20 мг утром и вечером. Максимальная нарушение внутрижелудочковой проводи доза амбулаторным больным Ч 100 мг, стацио мости;
нарным Ч 120 мг. атриовентрикулярная блокада;
Детям до 12 лет назначается 50% от суточной снижение АД;
дозы взрослых. У больных с массой тела менее брадикардия;
50 кг доза подбирается из расчета 1 мг/кг. аритмия;
У больных с тяжелой почечной недостаточно снижение силы сердечных сокращений.
стью рекомендуется снижение дозы. Другие эффекты:
аллергические реакции;
Противопоказания нарушение дыхания.
Гиперчувствительность.
Брадикардия. Передозировка Синдром слабости синусового узла. Симптомы: снижение АД, брадикардия, поте Атриовентрикулярная блокада. ря сознания, мидриаз, цианоз, апноэ, асис Внутрипредсердная и внутрижелудочковая толия.
блокады. Лечение: промывание желудка, проведение Артериальная гипотензия. форсированного диуреза, в/в допамин (2,8Ч Кардиогенный шок. 6 мкг/кг/мин), постановка кардиостимулято Сердечная недостаточность IIЧIII ст. ра, ИВЛ, коррекция водно электролитного Беременность (I триместр). баланса.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Предуктал МВ Взаимодействие понижает уровень миграции и инфильтрации Группы и ЛС Результат нейтрофилов в ишемических и реперфузирован ных тканях сердца, уменьшает размер повреж Трициклические Усиление отрицательного дения миокарда, что было продемонстрировано антидепрессанты хроно и дромотропного на экспериментально вызванных инфарктах;
действия не оказывает прямого гемодинамического дей Верапамил Усиление отрицательного ствия.
хроно и дромотропного действия Основные эффекты Сердечные Усиление отрицательного Показано, что триметазидин у пациентов, стра гликозиды хроно и дромотропного дающих стенокардией или ИБС, оказывает сле действия дующее действие:
Хинидин Увеличение концентрации увеличивает коронарный резерв, тем самым за паймалия битартрата в медляя наступление ишемии, вызванной физи плазме крови в 2 раза ческой нагрузкой, начиная с 15 го дня терапии;
Синонимы ограничивает резкие колебания АД без каких Нео Гилуритмал (Германия) либо значительных изменений сердечного ритма;
значительно снижает частоту приступов сте нокардии;
приводит к существенному снижению потреб Предуктал МВ ности в нитроглицерине;
(Preductal MB) улучшает сократительную функцию левого же лудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Лаборатории Сервье (Франция), произведен на заводе Анфарм (Польша) Фармакокинетика После приема внутрь триметазидин быстро аб Триметазидин (Trimetazidine) сорбируется и достигает максимальной концент Антиангинальные средства;
препараты, рации в плазме крови за 5 ч. Стабильное состоя улучшающие метаболизм миокарда ние достигается через 60 ч. Объем распределе ния составляет 4,8 (л/кг 1), который предполага Форма выпуска ет хорошую диффузию в ткани.
Табл., п.о., с модифицированным высвобожде Степень связывания с белками достаточно нием 35 мг низкая, около 16% in vitro.
Триметазидин выводится из организма в ос Механизм действия новном с мочой, в практически неизмененной Tриметазидин предотвращает снижение внут форме. Период полувыведения Ч около 7 ч, у па риклеточного уровня АТФ путем сохранения циентов старше 65 лет Ч около 12 ч.
энергетического метаболизма клеток, подверг Почечный клиренс триметазидина прямо кор шихся гипоксии. Таким образом, препарат обес релирует с клиренсом креатинина, печеночный печивает нормальное функционирование мемб клиренс понижается с возрастом.
ранных ионных каналов, трансмембранный пе ренос ионов калия и натрия и сохранение кле Показания точного гомеостаза. Длительная терапия коронарной болезни сердца.
Триметазидин замедляет окисление жир Профилактика приступов стенокардии с помо ных кислот за счет селективного ингибирова щью монотерапии предукталом МВ или в соче ния длинноцепочечной 3 кетоацил КоА тио тании с др. препаратами.
лазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения Способ применения и дозы между гликолизом и окислительным декар Внутрь, во время еды, по 35 мг 2 р/сут. Длитель боксилированием и, как было показано, обус ность курса устанавливается индивидуально.
ловливает защиту миокарда от ишемии. Пере ключение окисления жирных кислот на окис Противопоказания ление глюкозы лежит в основе антиангиналь Гиперчувствительность.
ных свойств триметазидина. Беременность и период кормления грудью.
В экспериментах на животных показано, что В экспериментах на животных не было обнару триметазидин обладает следующими свойствами: жено тератогенного эффекта, но из за отсутст поддерживает энергетический метаболизм серд вия клинических данных не следует прини ца и др. органов в периоды эпизодов ишемии;
мать препарат во время беременности.
уменьшает величину внутриклеточного ацидо Ввиду отсутствия данных об экскреции препа за и степень изменений в трансмембранном рата в молоко кормление грудью на время ле ионном потоке, возникающем при ишемии;
чения следует прекратить.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Предостережения, контроль терапии Снижает частоту развития реперфузионных Из за отсутствия соответствующих клиниче аритмий.
ских данных назначение препарата Предуктал Нормализует работу сердца, снижая пред и МВ не рекомендуется пациентам с почечной не постнагрузку.
достаточностью с клиренсом ниже 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушения Фармакокинетика ми функции печени. Быстро всасывается после приема внутрь. Био доступность составляет 65Ч70%. Cmax в плазме Побочные эффекты крови достигается через 1 ч. Приблизительно Редко наблюдаются слабые желудочно кишеч 20% абсорбированного периндоприла превраща ные расстройства, такие как тошнота, рвота. ется в периндоприлат Ч активный метаболит.
Возможны аллергические реакции. Т1/2 периндоприла составляет 1 ч, метаболита Ч 3Ч5 ч. Cmax периндоприлата в плазме крови до Регистрационное удостоверение: стигается через 3Ч4 ч. Объем распределения П № 013215/01 2001 свободного периндоприлата Ч около 0,2 л/кг.
Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное и зависит от концентра ции. Выводится из организма через почки.
Престариумо (Prestariumо) Показания Артериальная гипертензия.
Лаборатории Сервье (Франция) Сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта у больных Периндоприл (Perindoprole) с цереброваскулярными заболеваниями в Ингибиторы АПФ анамнезе (в сочетании с индапамидом).
Форма выпуска Способ применения и дозы Табл. 2 мг;
4 мг;
8 мг Внутрь, перед едой.
Эссенциальная гипертензия: 4 мг 1 р/сут, ут Механизм действия ром, при необходимости до 8 мг/сут;
больным с Подавляет превращение ангиотензина I в ангио реноваскулярной артериальной гипертензией и тензин II, в результате чего повышается актив пожилым больным Ч 2 мг 1 р/сут, при необходи ность ренина в плазме крови и снижается секре мости доза также может быть повышена.
ция альдостерона. Сердечная недостаточность (комбинирован Подавление АПФ сопровождается повышени ная терапия с некалийсберегающим диуретиком ем активности как циркулирующей, так и ткане и/или дигоксином): 2 мг 1 р/сут, утром, через вой калликреин кининовой системы, активиру 1Ч2 нед Ч до 4 мг 1 р/сут.
ется система простагландинов. Профилактика повторного инсульта: боль Уменьшает периферическое сосудистое со ным с цереброваскулярными заболеваниями в противление, снижает повышенный уровень АД. анамнезе Ч 2 мг 1 р/сут в течение двух недель Периферический кровоток ускоряется, частота до введения индапамида. Терапию следует на сердечных сокращений не возрастает. чинать в любой период от двух недель до не Антигипертензивный эффект сохраняется в скольких лет после инсульта.
течение 24 ч. Максимальный эффект развива Почечная недостаточность: доза подбирается ется через 4Ч6 ч. Нормализация АД наступа индивидуально, с учетом регулярного контроля ет, как правило, в течение месяца, эффекта уровня калия и креатинина.
привыкания не наблюдается, прекращение ле Клиренс креатинина Рекомендуемая чения не сопровождается развитием синдрома (мл/мин) KK доза отмены.
КК 60 4 мг/сут Основные эффекты 30 < КК < 60 2 мг/сут Оказывает сосудорасширяющее действие.
15 < КК < 30 2 мг через день Способствует восстановлению эластичности Больные на гемодиализе* 2 мг в день диализа крупных артерий и структуры сосудистой КК < стенки мелких артерий.
Уменьшает гипертрофию левого желудочка. * Диализный клиренс периндоприлата Ч 70 мл/мин.
Уменьшает гипертрофию миокарда и снижает избыточное отложение коллагена в субэндоте Противопоказания лиальных слоях миокарда. Гиперчувствительность.
Восстанавливает изоферментный профиль ми Ангионевротический отек в анамнезе (врож озина. денная/идиопатическая или связанная с пред _.qxd 21.09.04 13:17 Page Прокаинамид шествующим лечением ингибитором АПФ ре крапивница;
акция). мультиформная эритема.
Беременность. Со стороны нервной системы:
Кормление грудью. головная боль;
Возраст до 18 лет. астения;
головокружение;
Предостережения, контроль терапии снижение аппетита;
Перед назначением Престариума и во время звон в ушах;
его приема следует тщательно контролировать нарушения зрения;
уровень АД и показатели функции почек, а мышечные судороги;
также уровень калия в сыворотке. парестезии;
С осторожностью назначать: потливость;
при сниженном объеме циркулирующей крови снижение настроения;
(прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, нарушения сна;
диарея, гемодиализ);
нарушение сексуальной функции;
при стенокардии и цереброваскулярных забо спутанность сознания.
леваниях;
при реноваскулярной гипертензии;
Взаимодействие при двустороннем стенозе почечных артерий и Группы и ЛС Результат стенозе артерии единственной почки;
Тиазидные Усиление антигипертен при гиперкалиемии;
диуретики зивного действия, сниже при гипонатриемии и почечной недостаточности;
ние риска гипокалиемии при анафилактических реакциях у больных, Диуретики Возможна симптоматичес проходящих гемодиализ с использованием вы кая артериальная гипотен сокопроницаемых мембран или десенситизацию;
зия (следует прекратить при системных заболеваниях соединительной прием диуретиков за 2Ч ткани (системная красная волчанка, склеро 3 дня до начала терапии дермия);
престариумом или назна при одновременном проведении десенсибили чать препарат по 2 мг/сут лизирующей терапии аллергенами;
Иммунодепрессанты Повышение вероятности при хирургических вмешательствах и общей развития нейтропении анестезии;
Пероральные про Усиление гипогликемиче при стенозе аортального клапана и гипертро товодиабетические ского эффекта фической кардиомиопатии;
ЛС при лактозной недостаточности;
при галактоземии или синдроме глюкозной/га Регистрационное удостоверение:
лактозной мальабсорбции;
П № 015645/01 от 29.04. пожилым пациентам.
Побочные эффекты Прокаинамид Со стороны сердечно сосудистой системы:
(Procainamide) чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы.
Антиаритмические ЛС I А класса Со стороны мочевыделительной системы:
снижение функции почек.
Со стороны дыхательной системы: Форма выпуска кашель;
Р р д/ин. 10% затруднение дыхания;
Табл. 250 мг бронхоспазм;
ангионевротический отек. Механизм действия Со стороны пищеварительной системы: Оказывает мембраностабилизирующее дейст тошнота;
вие. Тормозит вход ионов Na+ в клетку через рвота;
быстрые каналы, снижает скорость деполяри боль в животе;
зации в фазу 0. Угнетает проводимость, замед нарушение вкусового восприятия;
ляет реполяризацию. Снижает возбудимость диарея;
миокарда предсердий и желудочков. Увеличи запор;
вает длительность эффективного рефрактерно сухость во рту. го периода потенциала действия (в пораженном Со стороны кожи и ее придатков: миокарде в большей степени).
высыпания;
Замедление проводимости, которое наблюда кожный зуд;
ется независимо от величины потенциала по _.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ коя, больше выражено в предсердиях и желу Предсердная экстрасистолия.
дочках, меньше Ч в атриовентрикулярном уз Желудочковые аритмии (тахикардия, желу ле. Непрямой М холиноблокирующий эффект дочковая экстрасистолия).
выражен меньше по сравнению с хинидином и дизопирамидом, поэтому парадоксального Способ применения и дозы улучшения атриовентрикулярной проводимо Внутрь, в/м, в/в.
сти обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 де При предсердных нарушениях ритма, не тре поляризации, снижает автоматизм интактного бующих неотложной терапии, нагрузочная до и пораженного миокарда, угнетает функцию за Ч 1,25 г, затем 0,5Ч1 г каждые 2Ч3 ч до ку синусного узла и эктопических водителей рит пирования приступа. Поддерживающая доза Ч ма у некоторых больных. 0,5Ч1 г, в зависимости от эффективности и пе Активный метаболит Ч N ацетилпрокаина реносимости, каждые 4Ч6 ч.
мид обладает выраженной активностью анти При желудочковых нарушениях ритма, не аритмических средств III класса, удлиняет про требующих неотложной терапии, нагрузочная должительность потенциала действия. Обладает доза Ч 1 г, затем каждые 3 ч больной должен по слабым отрицательным инотропным эффектом лучать препарат до суммарной суточной дозы (без существенного влияния на сердечный вы 50 мг/кг.
брос). Оказывает М холинолитическое и вазоди Для в/в введения 100 мг разводят в 0,9% рас латирующее действие, что обусловливает тахи творе NaCl до концентрации 2Ч5 мг/мл и мед кардию, снижение АД и ОПСС. ленно вводят под контролем АД, со скоростью не Электрофизиологические эффекты проявля более 50Ч100 мг/мин. При необходимости по ются в расширении комплекса QRS и удлинении вторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, интервалов PQ и QT. до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г.
Можно проводить инфузию 500Ч600 мг в 0,9% Основные эффекты растворе NaCl в течение 25Ч30 мин. Поддержи Антиаритмическое действие. вающая доза при в/в введении Ч 2Ч6 мг/мин.
Время достижения максимального эффекта При переходе на пероральный путь введения при приеме внутрь Ч 60Ч90 мин, при в/в вве первая доза назначается через 3Ч4 ч после пре дении Ч немедленно, при в/м Ч 15Ч60 мин. кращения в/в инфузии. Можно вводить в/м по 5Ч10 мл 10% раствора (до 20Ч30 мл/сут), одна Фармакокинетика ко предпочтительнее пероральный или в/в пути Абсорбция Ч до 95%, быстрая. Биодоступ введения.
ность Ч 85%. Подвергается биотрансформации Детям назначается из расчета 12,5 мг/кг в первого прохождения в печени. Tmax при перо 4 приема. Дозировка при пероральном приеме Ч ральном приеме Ч 1Ч2 ч. Cmax в плазме Ч каждые 3 ч по 250 мг при массе тела менее 55 кг, 10 мкг/мл. по 375 мг Ч при массе тела 55Ч91 кг, по 500 мг Ч Связь с белками плазмы Ч 15Ч20%. Проника при массе тела более 91 кг, так чтобы суммарная ет через гематоэнцефалический и плацентар доза составила 50 мг/кг/сут.
ный барьеры, секретируется с грудным молоком. При ХПН интервал между приемом доз со Метаболизируется в печени с образованием ставляет 4 ч (при КК более 50 мл/мин), 6Ч12 ч активного метаболита Ч N ацетилпрокаинами (при КК 10Ч50 мл/мин), 12Ч24 ч (при КК менее да. Около 25% введенного прокаинамида превра 10 мл/мин).
щается в указанный метаболит, однако при быс При сердечной недостаточности IIЧIII ст. су тром ацетилировании или хронической почеч точная доза снижается на 25%.
ной недостаточности превращению подвергает ся 40% дозы. При хронической почечной недо Противопоказания статочности или хронической сердечной недо Гиперчувствительность.
статочности метаболит быстро накапливается в Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст.
крови до токсических уровней, при этом концен Блокада ножек пучка Гиса.
трация прокаинамида остается в допустимых Аритмии на фоне интоксикации сердечными пределах. T1/2 Ч 2,5Ч4,5 ч (при хронической по гликозидами.
чечной недостаточности Ч 11Ч20 ч), N ацетил Миастения.
прокаинамида Ч около 6 ч. Удлиненный интервал QT.
Выводится почками (50Ч60% в неизмененном Кардиогенный шок.
виде), с желчью. Артериальная гипотензия.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Показания Выраженный атеросклероз.
Наджелудочковые аритмии: мерцание или тре Лейкопения.
петание предсердий (в т.ч. пароксизмальное). Печеночная или почечная недостаточность.
Тахикардия (в т.ч. синдром ВольфаЧПаркин Системная красная волчанка.
сонаЧУайта). Бронхиальная астма.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Пропафенон Предостережения, контроль терапии ние АД, атриовентрикулярная блокада, желу Во время лечения препаратом необходимо про дочковая пароксизмальная тахикардия, асис водить мониторинг АД, контроль ЭКГ, показа толия.
телей периферической крови, особенно лейко Лечение: применение средств, подкисляющих цитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес те мочу;
гемодиализ, введение норэпинефрина рапии, далее с более длинными интервалами). или фенилэфрина при снижении АД, соли маг Во время продолжительного лечения или при ния или частая стимуляция желудочков при появлении симптомов, сходных с системной желудочковой тахикардии.
красной волчанкой, необходимо периодически Взаимодействие определять титр антинуклеарных антител.
При назначении во время беременности суще Группы и ЛС Результат ствует потенциальный риск развития артери Антиаритмические Усиление эффекта анти альной гипотензии у матери, что может приве средства аритмических средств сти к маточно плацентарной недостаточности.
Холиноблокиру Усиление эффекта холи В период лечения необходимо воздерживаться ющие ЛС ноблокирующих средств от занятий потенциально опасными видами де Гипотензивные Усиление эффекта гипо ятельности, требующими повышенной концен средства тензивных средств трации внимания и быстроты психомоторных Цитостатики Усиление эффекта реакций.
цитостатиков С осторожностью назначать:
Миорелаксанты Усиление эффекта при инфаркте миокарда.
миорелаксантов Бретилия тозилат Усиление побочных эф Побочные эффекты фектов бретилия тозилата Со стороны пищеварительной системы:
горечь во рту;
Антимиастениче Снижение почечного нарушения вкуса;
ские средства клиренса прокаинамида и удлинение T1/ тошнота;
рвота;
Циметидин Снижение почечного диарея. клиренса прокаинамида Со стороны нервной системы: и удлинение T1/ депрессия;
Антиаритмические Повышение риска миастения;
ЛС III класса развития аритмогенного головокружение;
эффекта головная боль;
судороги;
Синонимы сонливость;
Новокаинамид (Россия) психотические реакции с продуктивной симп томатикой;
атаксия.
Пропафенон Со стороны сердечно сосудистой системы:
(Propafenone) снижение АД;
желудочковая пароксизмальная тахикардия;
Антиаритмические ЛС I C класса при быстром в/в введении возможны кол лапс, нарушение сердечной проводимости, асистолия. Форма выпуска Со стороны системы крови: Р р д/ин. 70 мг лейкопения;
Табл., п.о., 150 мг;
300 мг тромбоцитопения;
агранулоцитоз;
Механизм действия гемолитическая анемия с положительной про Блокирует натриевые каналы. Оказывает пря бой Кумбса. мое мембраностабилизирующее действие на Аллергические реакции: кардиомиоциты. Уменьшает максимальную ско кожная сыпь. рость деполяризации фазы 0 потенциала дейст Другие эффекты: вия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и со при длительном применении Ч лекарственная кратительных волокнах желудочков, угнетает красная волчанка (у 30% больных при длитель автоматизм. Замедляет проведение по волокнам ности терапии более 6 мес). Пуркинье. Удлиняет время проведения по сино атриальному узлу и предсердиям.
Передозировка Не влияет или незначительно увеличивает Симптомы: спутанность сознания, сильное голо корригированное время восстановления функции вокружение, коллапс, тошнота, рвота, сниже синусного узла при программируемой электриче _.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ской стимуляции. Увеличивает эффективный ре дуется начинать терапию в стационаре, предвари фрактерный период атриовентрикулярного узла, тельно отменив все антиаритмические средства.
угнетает проведение по дополнительным путям в Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с ретроградном и антеградном направлениях, по последующим увеличением (каждые 3Ч4 дня) вышает порог стимуляции желудочков. до 300 мг 3 р/сут. В исключительных случаях Электрофизиологические эффекты более вы возможно увеличение суточной дозы при усло ражены в ишемизированном, чем в интактном вии строгого кардиологического контроля. Таб миокарде. Обладает слабым адреноблокиру летки принимают после еды, не разжевывая, за ющим (соответствующим примерно 1/40 части пивая небольшим количеством воды.
активности пропранолола) и М холиноблокиру Детям назначают в среднесуточной дозе 10Ч ющим эффектами. 20 мг/кг в 3Ч4 приема.
В/в Ч 1 ампулу разводят в 5% растворе декст Основные эффекты розы и вводят капельно, в начальной дозе Обладает антиаритмическим эффектом. 0,5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу Оказывает отрицательное инотропное дейст увеличивают до 1Ч2 мг/кг. Вводят со скоростью вие, которое обычно проявляется при снижении 0,5Ч1 мг/мин в течение 1Ч3 ч. При необходимо фракции выброса левого желудочка менее 40%. сти инфузию повторяют через 1Ч2 ч. В/в введе Обладает местноанестезирующей активностью, ние осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
соответствующей примерно активности прокаина. Если на фоне в/в введения или в процессе его Действие начинается через 1 ч после приема курсового назначения отмечено расширение внутрь, достигает пика через 2Ч3 ч и длится комплекса QRS или интервала QT более чем на 8Ч12 ч. 20% по сравнению с исходными значениями, сле дует уменьшить дозу или временно приостано Фармакокинетика вить лечение.
Абсорбция Ч 95%. Биодоступность Ч 5Ч50% У пожилых пациентов и у больных с массой из за выраженного эффекта первого прохожде тела менее 70 кг терапию начинают с более низ ния через печень. Прием с пищей увеличивает ких доз. При нарушении функции печени (воз биодоступность у людей с интенсивным метабо можна кумуляция) используется в дозах, со лизмом (более 90% больных);
кроме того, биодос ставляющих 20Ч30% обычной;
при нарушении тупность повышается с увеличением дозы: при функции почек (КК менее 10%) начальная доза приеме 150 мг Ч на 3,4%, при приеме 300 мг Ч на должна составлять 50% исходной. Для профи 10,6%. Tmax при пероральном приеме Ч 1Ч3,5 ч. лактики нарушения сердечного ритма назнача Величина Сmax колеблется от 500 до 1500 мкг/л. ют поддерживающую дозу Ч 300 мг 2Ч3 р/сут.
Объем распределения 3Ч4 л/кг. Связь с бел ками плазмы крови и тканей внутренних органов Противопоказания (печень, легкие и др.) Ч 85Ч97%. Проницаемость Гиперчувствительность.
через гематоэнцефалический и плацентарный Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. (без барьеры низкая. электрокардиостимулятора).
В печени метаболизируется с образованием Внутрижелудочковая бифасцикулярная бло 2 метаболитов Ч 5 гидроксипропафенона и када (без электрокардиостимулятора).
N депропилпропафенона, обладающих сопоста Кардиогенный шок.
вимой с пропафеноном антиаритмической актив Синусовая брадикардия.
ностью (накапливаются в миокарде). T1/2 у быс Хроническая сердечная недостаточность.
трых метаболизаторов Ч 2Ч10 ч, у медлен Синдром слабости синусового узла.
ных Ч 10Ч32 ч. Выводится почками (38%) в ви Период лактации.
де метаболитов (менее 1% в неизменном виде) и с желчью (53%) (в виде глюкуронидов и сульфатов Предостережения, контроль терапии метаболитов и в неизмененном виде). При пече Лечение следует начинать в условиях стационара, ночной недостаточности выведение снижается. поскольку имеется риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомен Показания дуется прекратить предшествующую антиарит Стойкая желудочковая тахикардия. мическую терапию до начала лечения пропафено Угрожающие жизни желудочковые аритмии. ном в сроки, равные 2Ч5 T1/2 этих препаратов.
Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром Лечение должно проводиться под контролем ВольфаЧПаркинсонаЧУайта, тахикардия, мер электролитного баланса (особенно концентра цание или трепетание предсердий). ции K+) и ЭКГ. Следует периодически опреде лять активность трансаминаз, антинуклеар Способ применения и дозы ные антитела.
Режим дозирования индивидуальный, с учетом то При лечении желудочковых нарушений ритма го, что стабильная концентрация в плазме достига пропафенон эффективнее антиаритмических ется через 3Ч4 дня после начала терапии. Рекомен препаратов IA и IВ классов.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Пропафенон При индуцируемых нарушениях ритма прово Со стороны половой системы:
дят внутрисердечное электрофизиологическое олигоспермия;
исследование не ранее чем через 5Ч7 дней по снижение потенции.
сле начала приема. Аллергические реакции:
При желудочковой экстрасистолии общим кожная сыпь;
правилом является снижение числа экстрасис зуд;
тол на 70% от исходного по данным суточного экзантема;
мониторирования по Холтеру. покраснение кожи;
В период лечения необходимо воздержи крапивница;
ваться от вождения автотранспорта и заня бронхоспазм.
тий потенциально опасными видами дея Со стороны гемостаза и системы крови:
тельности, требующими повышенной кон агранулоцитоз;
центрации внимания и быстроты психомо удлинение времени кровотечения;
торных реакций. тромбоцитопения;
С осторожностью назначать: появление антинуклеарных антител;
при бронхиальной астме;
лейкопения;
при гипо и гиперкалиемии;
геморрагические высыпания на коже.
при кардиомиопатии;
Со стороны обмена веществ:
при артериальной гипотензии;
электролитные нарушения.
при миастении;
Со стороны опорно двигательного аппарата:
при обструктивных заболеваниях легких;
артралгия.
при печеночном холестазе;
при постоянном или временном кардиостиму Передозировка ляторе;
Симптомы: снижение АД, сонливость, спутан при печеночной или почечной недостаточности;
ность сознания, брадикардия, нарушения внут при комбинациях с др. антиаритмическими рипредсердной и внутрижелудочковой проводи средствами, аналогичными по влиянию на эле мости, кома, судороги, экстрапирамидные расст ктрофизиологию сердца;
ройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия.
при беременности;
Лечение: промывание желудка, дефибрилля в детском возрасте. ция, введение добутамина, диазепама;
при не обходимости Ч ИВЛ и непрямой массаж серд Побочные эффекты ца. Гемодиализ неэффективен.
Со стороны пищеварительной системы:
Взаимодействие изменение вкуса;
сухость во рту;
Группы и ЛС Результат тошнота;
Пропранолол Повышение концентрации снижение аппетита;
пропранолола в плазме чувство тяжести в эпигастрии;
Метопролол Повышение концентрации запор или диарея;
метопролола в плазме нарушение функции печени;
Дигоксин Повышение концентрации холестатическая желтуха.
дигоксина в плазме (нара Со стороны органа зрения:
стает риск гликозидной нечеткость зрения;
интоксикации) диплопия.
Антикоагулянты Повышение концентрации Со стороны нервной системы:
непрямого действия непрямых антикоагулян головная боль;
тов в плазме головокружение;
Циклоспорин Повышение концентрации слабость;
циклоспорина в плазме судороги.
Варфарин Усиление эффекта Со стороны сердечно сосудистой системы:
(блокирует метаболизм) брадикардия;
адреноблокаторы Возможно усиление анти желудочковые тахиаритмии;
аритмического действия стенокардия;
Трициклические Возможно усиление анти сердечная недостаточность (у больных со сни антидепрессанты аритмического действия женной функцией левого желудочка);
Местные Повышение риска пора синоатриальная блокада;
анестетики жения ЦНС атриовентрикулярная блокада;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
Циметидин Замедление метаболизма и повышение концентра наджелудочковые тахиаритмии;
ции пропафенона при приеме в высоких дозах Ч ортостатиче в плазме на 20% ская гипотензия.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Группы и ЛС Результат Стойкий гипотензивный эффект развивается к концу 2 й недели лечения.
Хинидин Замедление метаболизма и повышение концентра Фармакокинетика ции пропафенона в плазме на 20% Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь.
Рифампицин Снижение концентрации Биодоступность после перорального при пропафенона в плазме ема Ч 30Ч40% (эффект первого прохождения Амиодарон Повышение риска разви через печень, микросомальное окисление), ее ве тия тахикардии типа личина зависит от характера пищи и интенсив пируэт ности печеночного кровотока и увеличивается ЛС, угнетающие си Повышение риска разви при длительном приеме (образуются метаболи ноатриальный и ат тия побочных эффектов ты, ингибирующие ферменты печени). TCmax Ч риовентрикулярный узлы и обладающие 1Ч1,5 ч.
отрицательным ино Обладает высокой липофильностью, накапли тропным действием вается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце. Проникает через ГЭБ, плацентарный ба Синонимы рьер, в грудное молоко. Объем распределения Ч Пропанорм (Чешская Республика), Пропастад 3Ч5 л/кг. Связь с белками плазмы Ч 90Ч95%.
(Германия) T1/2 Ч 3Ч5 ч.
Метаболизируется путем глюкуронирования в печени.
Выводится с желчью в кишечник, деглюку Пропранолол ронируется и реабсорбируется (Т1/2 на фоне (Propranolol) курсового введения может удлиняться до 12 ч). Выводится почками Ч 90%, в неизменен адреноблокаторы ном виде Ч менее 1%. Не удаляется при гемо диализе.
Форма выпуска Капли глазные 1% Показания Капс. 160 мг Артериальная гипертензия.
Р р д/ин. 0,25% Стенокардия.
Табл. 10 мг;
40 мг Синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотокси козе).
Механизм действия Наджелудочковая тахикардия.
Блокирует 1 и 2 адренорецепторы, оказыва Мерцательная тахиаритмия.
ет мембраностабилизирующее действие. Наджелудочковая и желудочковая экстрасис толия.
Основные эффекты Инфаркт миокарда (систолическое АД Ч более Обладает гипотензивным, антиангинальным, 100 мм рт. ст.).
антиаритмическим, утеротонизирующим (эф Гипертрофическая кардиомиопатия.
фект сокращения мускулатуры матки) дейст Субаортальный стеноз.
виями. Пролапс митрального клапана.
Понижает сердечный выброс, секрецию рени Эссенциальный тремор.
на, АД, почечный кровоток и скорость клубоч Алкогольная абстиненция (ажитация и дрожа ковой фильтрации. ние).
Угнетает автоматизм синоатриального узла, Феохромоцитома (в составе комбинированной подавляет возникновение эктопических оча терапии).
гов в предсердиях, атриовентрикулярном уз Мигрень (профилактика приступов).
ле, желудочках (в меньшей степени). Умень Вазомоторные симптомы при менопаузе.
шает скорость проведения возбуждения в ат Диффузно токсический зоб и тиреотоксиче риовентрикулярном соединении по пучку ский криз (при непереносимости тиреостати Кента, преимущественно в антероградном на ческих ЛС).
правлении.
Урежает частоту сердечных сокращений, Способ применения и дозы уменьшает силу сердечных сокращений и по При артериальной гипертензии начальная до требность миокарда в кислороде. за Ч по 80 мг 2 р/сут внутрь, поддерживаю Подавляет реакцию барорецепторов дуги аор щая Ч 160Ч320 мг. Пролонгированные фор ты на понижение АД. мы: 80 мг 1 р/сут, при необходимости повыша После приема однократной дозы гипотензив ют до 120Ч160 мг/сут однократно под контро ный эффект продолжается в течение 20Ч24 ч. лем АД.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Пропранолол При аритмиях Ч по 10Ч30 мг 3Ч4 р/сут, при спутанность сознания или кратковременная субаортальном стенозе Ч по 20Ч40 мг 3Ч потеря памяти;
4 р/сут. При портальной гипертензии, стенокар галлюцинации;
дии, мигрени, возбуждении, треморе начальная астенический синдром.
доза Ч по 40 мг 2Ч3 р/сут, поддерживающая Ч Со стороны органа зрения:
160, 120Ч240, 80Ч160, 80Ч120, 80Ч160 мг/сут нарушение остроты зрения;
соответственно. При феохромоцитоме Ч 30Ч уменьшение секреции слезной жидкости (су 60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). хость и болезненность глаз);
В/в при пароксизмальных нарушениях сер кератоконъюнктивит.
дечного ритма, тиреотоксическом кризе, острой Со стороны пищеварительной системы:
ишемии препарат вводят струйно, медленно, тошнота;
в начальной дозе 1 мг (1 мл 0,1% раствора), затем рвота;
через 2 мин вводят ту же дозу препарата повтор боль в эпигастральной области;
но. При отсутствии эффекта в/в введение повто тромбоз мезентериальной артерии;
ряют до достижения максимальной дозы 10 мг, ишемический колит;
под контролем АД и ЭКГ. Для родовспоможения и нарушения функции печени ( в т.ч. холестаз).
стимулирования родовой деятельности Ч 20 мг Со стороны дыхательной системы:
4Ч6 раз с промежутками 30 мин (80Ч120 мг/сут). фарингит;
В случае гипоксии плода дозу уменьшают. кашель;
Для профилактики послеродовых кровотече одышка;
ний Ч 20 мг 3 р/сут в течение 3Ч5 дней. бронхо и ларингоспазм;
При нарушении функции печени необходимо респираторный дистресс синдром.
снижение доз. Со стороны обмена веществ:
гипогликемия.
Противопоказания Со стороны кожи и ее производных:
Гиперчувствительность к пропранололу. алопеция;
Кардиогенный шок. зуд;
Атриовентрикулярная блокада IIЧIII ст. обострение псориаза.
Синоатриальная блокада. Со стороны системы крови:
Синдром слабости синусового узла. лейкопения;
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин). агранулоцитоз;
Стенокардия Принцметала. тромбоцитопеническая пурпура.
Артериальная гипотензия (систолическое АД Со стороны опорно двигательного аппарата:
менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми артралгии.
окарда). Со стороны половой системы:
Бронхиальная астма (тяжелого течения). ослабление либидо;
Облитерирующие заболевания перифериче импотенция;
ских сосудов (осложненные гангреной, переме болезнь Пейрони.
жающейся хромотой или болью в покое). Аллергические реакции:
Период лактации. лихорадка.
С осторожностью назначать:
во время работы водителям транспортных Передозировка средств и людям, профессия которых связана с Симптомы: головокружение, выраженная гипо повышенной концентрацией внимания. тензия, аритмия, сердечная недостаточность, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, Побочные эффекты бронхоспазм.
Со стороны сердечно сосудистой системы: Лечение: промывание желудка, назначение ад синусовая брадикардия;
сорбирующих средств, при нарушении атрио атриовентрикулярная блокада;
вентрикулярной проводимости Ч в/в вводят 1Ч развитие (усугубление) сердечной недостаточ 2 мг атропина, при низкой эффективности осу ности;
ществляют постановку временного кардиости артериальная гипотензия;
мулятора;
при желудочковой экстрасистолии Ч нарушение периферического кровообращения. лидокаин (препараты I A класса не применяют Со стороны нервной системы: ся). Если нет признаков отека легких, в/в вводят слабость;
плазмозамещающие растворы, при неэффектив головокружение;
ности Ч эпинефрин, допамин, добутамин;
при головная боль;
сердечной недостаточности Ч сердечные глико сонливость или бессонница;
зиды, адреномиметики, диуретики, глюкагон;
ночные кошмары;
при судорогах Ч в/в диазепам;
при бронхоспаз депрессия;
ме Ч ингаляционно или парентерально Ч ад беспокойство;
реностимуляторы. Гемодиализ неэффективен.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие кобритания), Индикардин (Иордания), Ново Пранол (Канада), Обзидан (Германия), Пропра Группы и ЛС Результат нобене (Австрия), Пропранодолол (Югославия), Аллергены, исполь Повышение риска возник Пропранолол (Германия), Пропранолол (Дания), зуемые для иммуно новения тяжелых систем терапии, или экс ных аллергических реак Пропранолол (Китай), Пропранолол ретард тракты аллергенов ций или анафилаксии (Италия), Пропранолола гидрохлорид (Иран) для кожных проб ГКС Снижение гипотензивного действия Пророксан Диуретики Усиление гипотензивного действия (Proroxan) Клонидин Усиление гипотензивного действия адреноблокаторы Симпатолитики Усиление гипотензивного действия Форма выпуска Др. гипотензивные Усиление гипотензивного Р р д/ин. 1% средства действия Табл. 0,015 г Гидралазин Усиление гипотензивного действия Механизм действия Ингибиторы МАО Значительное усиление Блокирует постсинаптические 1 и пресинап гипотензивного действия тические 2 адренорецепторы. Обладает пери Индукторы микро Снижение концентрации ферическим и центральным действиями.
сомального окисле пропранолола в плазме ния (рифампицин, Основные эффекты барбитураты) Оказывает гипотензивное, седативное, антиаб Эстрогены Ослабляют гипотензивное стинентное, противозудное действия. Ослабля действие ет передачу адренергических сосудосужива Йодсодержащие Повышение риска разви ющих импульсов, устраняет спазм и расширяет рентгеноконтраст тия анафилактических ные вещества для реакций периферические сосуды, особенно артериолы и в/в введения прекапилляры.
Кумарины Удлинение антикоагулянт Подавляет возбудимость диэнцефальных ного эффекта струкутр мозга и регулирует тонус симпатоад Нитраты Усиливают гипотензивное реналовой системы.
действие Лидокаин Тормозит выведение Показания лидокаина Морская и воздушная болезнь (профилактика).
Негидрированные Повышение риска разви Абстинентный синдром (морфинный и алко алкалоиды тия нарушений перифери гольный).
спорыньи ческого кровообращения Профилактика симпатоадреналовых кризов с Нифедипин Значительное снижение высоким АД при диэнцефальном синдроме.
АД Синдром Меньера.
Норэпинефрин Резкий подъем АД Аллергические дерматозы (в качестве симпто НПВС Снижение гипотензивного матического средства).
действия Верапамил, дилтиа Повышение риска разви Способ применения и дозы зем тия или усугубления бра Внутрь. Для профилактики кризов: взрослым Ч дикардии, атриовентрику внутрь по 15Ч30 мг 2Ч3 р/сут, детям Ч 2Ч3 р/сут, лярной блокады, останов дозу подбирают в зависимости от возраста. Для про ки сердца и сердечной недостаточности филактики синдрома укачивания Ч 15Ч30 мг за 30Ч40 мин до поездки. При бессоннице и зудящих Антациды Понижение концентрации пропранолола в плазме дерматозах Ч внутрь, 15Ч30 мг перед сном.
крови Для купирования диэнцефальных и гиперто Фенотиазины Повышение концентрации нических кризов: взрослым Ч по 2Ч3 мл 1% пропранололав плазме раствора п/к или в/м, детям Ч 1Ч2 мл 1% рас крови твора в/м.
При морфинной абстиненции Ч 45 мг 3 р/сут Синонимы в течение 5 дней, алкогольной Ч 3 мл 1% раство Анаприлин (Беларусь), Анаприлин (Латвия), ра п/к или в/м 3 р/сут.
Анаприлин (Россия), Анаприлин (Украина), Высшие дозы для приема внутрь: разовая Ч Апо Ч Пропранолол (Канада), Бэтакэп ТР (Ин 60 мг, суточная Ч 180 мг, парентерально: разо дия), Веро анаприлин (Россия), Индерал (Вели вая Ч 45 мг, суточная Ч 90 мг.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page Пуролаза Противопоказания 54,000 Да, состоящую из двух полипептидных це Тяжелые формы церебрального атеросклероза. пей с молекулярными массами 17,000 и 29,000 Да, Ишемическая болезнь сердца. которые соединены дисульфидным мостиком.
Хроническая сердечная недостаточность.
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в Механизм действия анамнезе). Проурокиназа рекомбинантная специфически ка Гиперчувствительность. тализирует превращение плазминогена в плаз Детский возраст (до 6 мес). мин Ч протеазу, способную лизировать фибрино С осторожностью назначать: вые сгустки.
в пожилом возрасте.
Показания Побочные эффекты Острый инфаркт миокарда (Пуролазу приме Со стороны сердечно сосудистой системы: няют в качестве тромболитического средства снижение АД;
при окклюзии коронарных сосудов).
брадикардия;
у предрасположенных пациентов Ч приступы Способ применения и дозы стенокардии. В/в, в дозе 8 000 000 МЕ (2 000 000 МЕ болюс + 6 000 000 МЕ инфузия в течение 60 мин) и как Передозировка можно раньше от момента возникновения кли Симптомы: брадикардия, гипотония, ортостати нической симптоматики.
ческий коллапс. Содержимое одного флакона (2 000 000 МЕ) Лечение: дезинтоксикационная терапия, введе разводится в 20 мл изотонического раствора ние вазоконстрикторов. NaCl и вводится болюсно. Содержимое трех флаконов (6 000 000 МЕ) разводится в 100 мл Взаимодействие изотонического раствора NaCl и вводится в/в капельно за 60 мин.
Группы и ЛС Результат Раствор готовится непосредственно перед Нейролептики (про Усиление гипотензивного применением и не подлежит хранению.
изводные фенотиа действия зина, бутирофено При поступлении больного рекомендуется од на, дифенилбутил новременное применение ацетилсалициловой пиперидина, кислоты и гепарина.
тиоксантена) Ацетилсалициловая кислота: начальная до Новокаинамид Снижение ударного за Ч 300 мг, далее Ч 100 мг/сут в течение дли выброса тельного времени после перенесенного инфаркта.
Гепарин: сразу болюс в/в 60 ед/кг, но не более Синонимы 4000 ед. Далее в течение 24Ч48 ч инфузия 1000 ед/ч Пирроксан (Россия) под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2Ч2,5 раза выше исходных значений.
Противопоказания Пуролаза Желудочно кишечные кровотечения давно (Purolaza) стью до 4 нед.
Экспериментальное производство Обширное хирургическое вмешательство или медико биологических препаратов ГУ обширная травма давностью до 4 нед.
Российский кардиологический Внутричерепные или внутриспинномозговые научно производственный комплекс вмешательства давностью до 8 нед.
Минздрава РФ (Россия) Травма головы давностью до 4 нед.
Реанимационные мероприятия, потребовав Проурокиназа рекомбинантная шие интенсивного непрямого массажа серд (Prourokinase recombinant) ца, включая сердечно легочную реанима Фибринолитики (ЛС, влияющие цию более 10 мин, связанную с данным слу на свертывание крови и функцию тромбоцитов) чаем.
Заболевания печени с выраженным нарушени Форма выпуска и состав ем системы гемостаза.
Пор. лиоф. для приготовления инфуз. р ра, со Пункция некомпрессируемых сосудов (v. sub держащий 2 000 000 ME (23,5 мг) проурокиназы clavia).
рекомбинантной Диабетическая геморрагическая ретинопатия.
Предшествующий геморрагический инсульт.
Особенность химической структуры Систолическое АД 180 мм рт. ст. или диасто Сериновая протеаза, представляющая собой од лическое АД 110 мм рт. ст., рефрактерное к ноцепочечную молекулу с молекулярной массой лечению.
_.qxd 21.09.04 13:17 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Кардиогенный шок (IV класс недостаточности Пуролазы путем временного отключения ин кровообращения по Коллипу). фузии гепарина с дополнительным контролем Подозрение на расслоение аневризмы аорты. АЧТВ (активированное частичное тромбопла Септический эндокардит. стиновое время). При возникновении жизне Беременность. угрожающих кровотечений введение препара та следует остановить и назначить свежезамо Предостережения, контроль терапии роженную плазму или цельную кровь. При не При применении Пуролазы возможно возник обходимости для нейтрализации эффекта новение кровотечений. При развитии местных проурокиназы можно ввести антифибриноли кровотечений (например, из мест пункций, де тическое средство, например трасилол, гор сен и т.п.), как правило, дополнительных вме докс, аминокапроновую или транексамовую шательств не требуется. При развитии серьез кислоту.
ных осложнений Ч внутренних кровотечений (снижения Hb более чем на 3 г/%) или геморра Взаимодействие гического инсульта требуется немедленная ос Группы и ЛС Результат тановка введения препарата и при необходимо Антиагреганты, Повышается риск сти переливание крови.
оральные кровотечений антикоагулянты Передозировка Симптомы: геморрагические осложнения.
Лечение: небольшие кровотечения могут быть Регистрационное удостоверение:
остановлены без прекращения введения P № 000028/01 Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page Рамиприл Р Способ применения и дозы Рамиприл Внутрь. При артериальной гипертензии началь (Ramipril) ная доза Ч 2,5 мг однократно, утром, при дли тельной терапии Ч 2,5Ч20 мг/сут в 1Ч 2 приема.
Ингибиторы АПФ При сердечной недостаточности в постинфаркт ном периоде в начальной дозе Ч по 2,5 мг 2 р/сут, Форма выпуска при неэффективности Ч по 5 мг 2 р/сут. При вы Капс. 1,25 мг;
2,5 мг;
5 мг раженной гипотензии или на фоне диуретиков Ч Табл. 1,25 мг;
2,5 мг;
5 мг по 1,25 мг 2 р/сут. При почечной недостаточности начальная доза составляет 1/4 обычной, с посте Механизм действия пенным увеличением до 5 мг/сут (не более).
Конкурентно ингибирует активность АПФ, что приводит к снижению скорости превращения Противопоказания ангиотензина I в ангиотензин II. Гиперчувствительность к рамиприлу или др.
ингибиторам АПФ.
Основные эффекты Тяжелая почечная недостаточность.
В результате уменьшения концентрации анги Выраженная гиперкалиемия.
отензина II происходит вторичное увеличение Беременность.
активности ренина и прямое снижение секре Период лактации.
ции альдостерона.
Благодаря сосудорасширяющему действию, Предостережения, контроль терапии уменьшает общее периферическое сопротив С осторожностью назначать:
ление сосудов (постнагрузку), давление закли при ангионевротическом отеке в анамнезе на нивания в легочных капиллярах (преднагруз фоне терапии ингибиторами АПФ;
ку) и сопротивление в легочных сосудах, повы при наследственном или идиопатическом ангио шает минутный объем сердца и толерантность невротическом отеке;
к физической нагрузке. при аортальном стенозе;
Гипотензивный эффект развивается примерно при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч.
через 1Ч2 ч, достигает максимума в пределах недостаточности мозгового кровообращения);
3Ч6 ч, продолжается не менее 24 ч. при одновременном применении препаратов, которые могут вызвать повышение уровня ка Фармакокинетика лия в крови (индометацин, циклоспорин, ка Абсорбция Ч 50Ч60%, прием пищи не влияет на лийсберегающие диуретики, препараты калия).
степень всасывания, но уменьшает его скорость.
TCmax Ч 2Ч4 ч. Побочные эффекты В печени метаболизируется с образованием Со стороны сердечно сосудистой системы:
активного метаболита рамиприлата (в 6 раз ак артериальная гипотония;
тивнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неак ортостатический коллапс;
тивных метаболитов. TCmax рамиприлата Ч 2Ч тахикардия;
4 ч. Связь с белками плазмы для рамиприла Ч аритмии;
73%, рамиприлата Ч 56%. T1/2 для рамипри боль в груди (редко).
ла Ч 5,1 ч;
для рамиприлата T1/2 Ч 13Ч17 ч. Со стороны системы крови:
Выводится с мочой (60%) и с фекалиями гемолитическая анемия;
(40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной миелодепрессия;
недостаточности увеличивается Т1/2, понижает панцитопения;
ся экскреция. тромбоцитопения;
эозинофилия;
Показания агранулоцитоз.
Артериальная гипертензия. Со стороны мочевыделительной системы:
Сердечная недостаточность. нарушение функции почек, в т.ч. протеинурия, Состояние после инфаркта миокарда. олигурия, отеки.
Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Со стороны половой системы: Лечение: уменьшение дозы или полная отмена импотенция. препарата, промывание желудка, проведение ме Со стороны нервной системы: роприятий по увеличению объема циркулиру головокружение;
ющей крови, симптоматическая терапия (эпинеф головная боль;
рин, гидрокортизон), антигистаминные средства.
слабость;
парестезии;
Взаимодействие бессонница;
Группы и ЛС Результат сонливость;
Средства, оказыва Повышение риска разви невралгия;
ющие миелодепрес тия нейтропении и/или нейропатия;
сивное действие агранулоцитоза тремор;
блокаторы Усиление гипотензивного редко Ч цереброваскулярные нарушения.
действия Со стороны органа зрения:
Симпатомиметики Снижение гипотензивного нарушение зрения.
действия Со стороны органа слуха:
Препараты сульфо Повышение выраженнос снижение слуха.
нилмочевины ти гипогликемического Со стороны пищеварительной системы:
действия тошнота;
Инсулин Повышение выраженнос диарея;
ти гипогликемического абдоминальные боли;
действия диспепсия;
Диуретики Усиление гипотензивного анорексия;
действия панкреатит;
НПВС Снижение гипотензивного гастроэнтерит;
действия холестатическая желтуха;
Опиоидные Усиление гипотензивного фульминантный некроз печени с летальным анальгетики действия исходом;
изменение уровня трансаминаз. Поваренная соль Снижение гипотензивного действия Со стороны дыхательной системы:
сухой кашель;
Препараты лития Повышение плазменного бронхоспазм;
уровня одышка;
Препараты калия Увеличение риска разви фарингит;
тия гиперкалиемии синусит;
Прокаинамид Повышение риска разви ринит;
тия лейкопении трахеобронхит;
Средства для Усиление гипотензивного ларингит;
общей анестезии действия дисфония.
Дигоксин Повышение плазменного Аллергические реакции:
уровня кожная сыпь;
Эстрогены Снижение гипотензивного зуд;
действия крапивница;
Этанол Усиление угнетающего ангионевротический отек.
действия на ЦНС Со стороны обмена веществ:
повышение содержания мочевины, креатинина;
гиперкалиемия;
Синонимы повышение титра антинуклеарных тел. Тритаце (Германия), Корприл (Индия) Со стороны опорно двигательного аппарата:
артралгии;
артрит.
Рениприл Со стороны кожи и ее производных:
(Renipril) пруриго;
мультиформная эритема;
Фармстандарт Лексредства (Россия) фотосенсибилизация.
Эналаприл (Enalapril) Передозировка Ингибиторы АПФ Симптомы: выраженное снижение АД, бради кардия, шок, нарушение водно электролитно го равновесия, острая почечная недостаточ Форма выпуска ность, ступор. Табл. 10 мг;
20 мг Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page Рениприл ГТ Механизм действия Противопоказания Ингибирует АПФ, способствующий переходу Гиперчувствительность.
ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает сек Тяжелые нарушения почечной функции (кли рецию альдостерона, что приводит к устранению ренс креатинина менее 0,5 мл/сек, уровень спазма и расширению периферических артерий. креатинина сыворотки выше 3 мг/100 мл или Продолжительность действия после одноразо 265 мкмоль/л, ангионевротический отек в вого приема составляет около 24 ч. анамнезе, анурия).
Печеночная недостаточность.
Основные эффекты Беременность.
Снижает АД. Кормление грудью.
Уменьшает пред и постнагрузку на миокард Возраст до 14 лет.
при сердечной недостаточности.
Улучшает кровообращение в малом круге и Побочные эффекты функцию дыхания. Редко возникают Ч повышенная утомляе Снижает сопротивление в сосудах почек, что мость, головная боль, головокружение, тошно способствует нормализации в них кровотока. та, боли в области сердца, сердцебиение, сухой кашель, затруднение дыхания, повышение в Фармакокинетика крови уровня калия, мочевины, креатинина, При приеме внутрь всасывается до 60% препа билирубина, трансаминаз печени, изменение рата, прием пищи не влияет на усвоение. Cmax в картины периферической крови (нейтропе сыворотке достигается через 3Ч4 ч. В организме ния), мышечные спазмы, кожные высыпания, эналаприла малеат гидролизуется до энала ангионевротический отек.
прилата. Крайне редко Ч ортостатическая гипотензия.
Рениприл в целом хорошо переносится и в Показания большинстве случаев не вызывает побочных Артериальная гипертензия всех степеней тя реакций, требующих отмены препарата.
жести, в т.ч. реноваскулярная гипертензия, Взаимодействие хроническая сердечная недостаточность, про Группы и ЛС Результат филактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ.
Гипотензивные ЛС, Резкое снижение АД барбитураты, пре Способ применения и дозы параты производ ных тиазина, Внутрь, независимо от приема пищи.
алкоголь При монотерапии артериальной гипертен зии Ч начальная доза 5 мг 1 р/сут. При отсут Анальгетики и НПВС Снижение эффекта рениприла ствии эффекта через 1Ч2 нед дозу повышают на 5 мг. После приема первой дозы препарата Цитостатики, имму Лейкопения больные должны находиться под медицинским нодепрессанты наблюдением в течение 2Ч3 ч, пока не стаби и кортикоиды лизируется АД. При необходимости постепен Калийсберегающие Гиперкалиемия но увеличивают дозу на 2,5Ч5 мг за 1Ч2 при диуретики и/или ема. Максимальная суточная доза препара препараты калия та Ч 40 мг. Через 2Ч3 нед переходят на под ЛС, содержащие Снижение их эффекта держивающую дозу Ч 10Ч40 мг/сут, разде теофиллин ленную на 1Ч2 приема.
При умеренной гипертензии средняя суточ Регистрационное удостоверение:
ная доза составляет 10 мг. Реноваскулярная ги Р № 000084/01 пертензия: начальная доза Ч 2,5Ч5 мг/сут;
максимальная суточная доза Ч 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности Рениприл ГТ начальная доза Ч 2,5 мг 1 р/сут, затем дозу уве (Renipril HT) личивают на 2,5Ч5 мг через каждые 3Ч4 дня в соответствии с клинической картиной до макси Фармстандарт Лексредства (Россия) мально переносимой дозы (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. Эналаприла малеат/гидрохлоротиазид У больных с низким систолическим давлением Ингибиторы АПФ и диуретик (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2Ч4 нед. Средняя поддерживающая до Форма выпуска и состав за Ч 5Ч20 мг/сут в 1Ч2 приема. Длительность Табл. 10 мг эналаприла малеата и 12,5 мг гид лечения зависит от эффективности терапии. рохлоротиазида Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Механизм действия Побочные эффекты Эналаприла малеат ингибирует АПФ, способст Кожные высыпания;
тошнота, рвота, диском вующий переходу ангиотензина I в ангиотензин форт в эпигастрии, головная боль, головокру II, уменьшает секрецию альдостерона, что при жение, сухой кашель, редко Ч обмороки, анги водит к устранению спазма и расширению пери нальные боли, затруднение дыхания, повыше ферических артерий. Гидрохлоротиазид оказы ние в крови уровня мочевины, креатина, транс вает умеренное диуретическое действие за счет аминаз.
выделения ренина, способствует выведению с Побочные явления обычно слабо выражены, мочой ионов калия, натрия, хлора. Уменьшение имеют преходящий характер и, как правило, содержания ионов натрия в сосудистой стенке не требуют отмены препарата.
сосудов приводит к их расширению и уменьшает Взаимодействие чувствительность к сосудосуживающим влия ниям.
Группы и ЛС Результат Гипотензивные ЛС, Резкое снижение АД Основные эффекты барбитураты, пре Гидрохлоротиазид и эналаприла малеат в со параты лития, три четании оказывают более сильное гипотен циклические анти зивное действие, чем эти компоненты по от депрессанты, про дельности.
изводные тиазина, Уменьшаются потери калия.
алкоголь Анальгетики и НПВС Снижают эффект Фармакокинетика Рениприла ГТ При приеме внутрь всасывается до 60% препа рата, прием пищи не влияет на усвоение. Cmax Цитостатики, имму Лейкопения нодепрессанты и эналаприла в сыворотке достигается через 3Ч глюкокортикоиды 4 ч, гидрохлоротиазида Ч через 1Ч2 ч. Эффект сохраняется от 12 до 24 ч. В организме эналапри ла малеат гидролизуется до эналаприлата. T1/2 Регистрационное удостоверение:
гидрохлоротиазида Ч 6Ч10 ч, связывание с бел Р № 000156/01 ками Ч 40Ч65%, биотрансформации не подвер гается, выводится через почки.
Рилменидин Показания (Rilmenidine) Артериальная гипертония всех степеней тя жести.
Агонисты имидазолиновых рецепторов (антигипертензивные средства центрального Способ применения и дозы действия) Внутрь, независимо от приема пищи.
Доза препарата и продолжительность лече ния обычно определяется врачом. Начальная до Форма выпуска за препарата составляет 1Ч2 табл. 1 р/сут. Дозу Табл. 1 мг препарата следует всегда корректировать в за висимости от индивидуальной реакции больного Механизм действия на проводимую терапию. Суточная доза не Избирательно связывается с имидазолиновыми должна превышать 4 табл. Если пациент уже по рецепторами (I1) мозговых вазомоторных струк лучает диуретики, рекомендуется отменить ле тур и почек. Связывание с имидазолиновыми ре чение или уменьшить дозу диуретиков по край цепторами ингибирует симпатомиметическую ней мере за 2Ч3 дня до начала терапии препара активность, что приводит к снижению АД за том, чтобы предупредить резкое снижение АД. счет снижения общего периферического сопро тивления сосудов.
Противопоказания Гипотензивное действие сохраняется в тече Гиперчувствительность. ние 24 ч после приема в дозе 1 мг/сут.
Тяжелые нарушения почечной функции (кли ренс креатинина менее 0,5 мл/сек, уровень Основные эффекты креатинина сыворотки выше 3 мг/100 мл или Оказывает дозозависимое гипотензивное дей 265 мкмоль/л). ствие на систолическое и диастолическое АД в Анурия. положении лежа и стоя.
Печеночная недостаточность.
Беременность. Фармакокинетика Кормление грудью. После приема внутрь быстро всасывается (при Детский возраст (до 14 лет). ем пищи на скорость и полноту абсорбции прак Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page Рилменидин тически не влияет). Cmax (3,5 нг/мл) определяет Не рекомендуется одновременное назначение с ся через 1,5Ч2 ч после однократного приема ингибиторами МАО.
1 мг, биодоступность Ч 100%. При КК выше 15 мл/мин коррекции режима Связь с белками плазмы Ч менее 10%. дозирования не требуется.
Метаболизму подвергается незначительная Для пациентов с недавними сосудистыми забо часть препарата (метаболиты фармакологиче леваниями (инсульт, инфаркт миокарда) на ски не активны). значение препарата требует периодического Выводится в основном почками Ч 65% в неиз медицинского контроля.
менном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 Ч около 8 ч, не зависит от до Побочные эффекты зы и длительности приема. Со стороны нервной системы:
У пожилых больных (старше 70 лет) T1/2 уве астенический синдром;
личивается до 13 ч. У больных с печеночной не бессонница;
достаточностью период полувыведения Ч 12 ч, сонливость;
у больных с выраженной недостаточностью чрезмерная утомляемость при нагрузке;
функции почек (КК Ч 15 мл/мин) Ч до 35 ч. Вы чувство страха (редко);
деляется с грудным молоком. депрессия (редко);
судороги (редко).
Показания Со стороны сердечно сосудистой системы:
Артериальная гипертензия. тахикардия;
в единичных случаях Ч ортостатическая гипо Способ применения и дозы тензия, похолодание конечностей.
Препарат принимают внутрь. Со стороны пищеварительной системы:
Рекомендуемая доза составляет 1 мг (1 табл.) боль в эпигастрии;
однократно (1 р/сут), утром, во время приема сухость во рту;
пищи. Если АД снижается недостаточно после диарея;
одного мес лечения, дозу увеличивают до тошнота;
2 мг/сут (утром и вечером). запоры.
При хронической почечной недостаточности Аллергические реакции (КК больше 15 мл/мин) не требуется проводить кожная сыпь;
коррекцию дозы. Можно применять у больных зуд.
пожилого возраста, страдающих артериальной Другие эффекты:
гипертензией на фоне сахарного диабета. Лече периферические отеки;
ние должно быть длительным. приливы.
Противопоказания Передозировка Гиперчувствительность к рилменидину. Симптомы: выраженное снижение АД и психи Депрессия. ческие нарушения.
Тяжелая недостаточность функции почек Лечение: промывание желудка и проведение (КК менее 15 мл/мин). симптоматической терапии. Гемодиализ мало Беременность. эффективен.
Период лактации.
Взаимодействие Детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт). Группы и ЛС Результат Антигистаминные Усиление десенсибилизи Предостережения, контроль терапии препараты рующего эффекта Не влияет на возможность вождения авто Вазодилататоры Усиление гипотензивного транспорта и занятий потенциально опасными действия видами деятельности, требующими повышен Диуретики Усиление гипотензивного ной концентрации внимания и быстроты пси действия хомоторных реакций. Если препарат назнача ют в дозах, превышающих терапевтические, Ингибиторы МАО Фармацевтическая несо вместимость или в сочетании с лекарственными препарата ми, угнетающими деятельность ЦНС, следует Препараты, снижа Усиление сонливости предупредить водителей и пациентов, занима ющие внимание ющихся потенциально опасными видами дея Трициклические ан Снижение гипотензивного тельности, о возможной сонливости.
тидепрессанты действия Отмена препарата не приводит к развитию синдрома отмены.
Во время лечения не рекомендуется прием Синонимы этанола. Альбарел (Венгрия), Тенаксум (Франция) Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Показания Риодипин Для приема внутрь:
(Riodipine) Артериальная гипертензия.
Стенокардия напряжения.
Блокаторы кальциевых каналов II типа Для парентерального применения:
Гипертонический криз.
Форма выпуска Острый инфаркт миокарда (при наличии про Р р д/ин. 0,01% тивопоказаний к назначению нитратов).
Табл. 10 мг Способ применения и дозы Особенность химической структуры Внутрь, независимо от приема пищи, по 20Ч30 мг Производные дигидропиридина. 3 р/сут;
максимальная суточная доза Ч 150 мг.
В/в: струйно Ч 1 мг (10 мл 0,01% раствора) в Механизм действия 10 мл 0,9% раствора NaCl в течение 5 мин;
ка Блокирует поступление ионов кальция в гладко пельно Ч 4 мг однократно.
мышечные клетки и тромбоциты. При инфаркте миокарда проводят длительную (5Ч50 ч) непрерывную инфузию, при средней Основные эффекты скорости инфузии в первые сутки 8,3 мкг/мин Обладает гипотензивным, антиангинальным, (5Ч41 мкг/мин). Раствор вводят больным в поло спазмолитическим действиями. жении лежа, под контролем АД и ЭКГ.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных Противопоказания сосудов, уменьшает общее периферическое со Острая левожелудочковая недостаточность.
противление сосудов. В ответ на гипотензию Артериальная гипотензия (АД ниже 110/60 мм может развиться умеренная рефлекторная та рт. ст.).
хикардия (после стабилизации АД ЧСС норма Кардиогенный шок.
лизуется). Тахикардия.
Проявляет антагонизм по отношению к ангио Аритмии.
тензину, понижает активность ренин ангио Гиперчувствительность.
тензин альдостероновой системы. Беременность.
Понижает постнагрузку, улучшает кровоснаб Кормление грудью.
жение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Предостережения, контроль терапии Практически не влияет на возбудимость сино Во время лечения следует воздерживаться от за атриального узла, на проводимость атриовент нятий потенциально опасными видами деятель рикулярного узла, сократимость миокарда. ности, требующими повышенной концентрации Предупреждает индуцированное брадики внимания и быстроты психомоторных реакций.
нином повышение проницаемости кровенос Парентеральное введение рекомендуется прово ных сосудов и блокирует реакцию сосудов дить в положении лежа, под контролем АД, ЭКГ.
на гистамин (ангиопротективная актив ность). Побочные эффекты Антиагрегантное действие проявляется в по Со стороны сердечно сосудистой системы:
давлении способности тромбоцитов к адгезии и тахикардия;
агрегации, улучшении реологических свойств отеки голеней;
крови и уменьшении вероятности тромбообра снижение АД;
зования. покраснение кожи лица (особенно при паренте Начало эффекта Ч через 20Ч30 мин, продол ральном введении).
жительность действия Ч 6 ч, гипотензивный Со стороны нервной системы:
эффект развивается к концу 1 нед лечения, головокружение;
стабилизируется через 2Ч3 нед. головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
Фармакокинетика диспепсия;
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. тошнота;
Биодоступность составляет 65Ч75%, связь с запор;
белками плазмы Ч 92Ч98%. Действие препара абдоминальные боли;
та начинается через 20Ч30 мин после приема и атония кишечника.
продолжается около 6 ч. TCmax Ч 60Ч120 мин.
Метаболизируется в печени с образованием Передозировка неактивных метаболитов. T1/2 Ч 2 ч. Выводит Симптомы: гипотензия, коллапс.
ся почками в виде метаболитов (80%) и кишеч Лечение: симптоматическая терапия: восста ником (20%). новление сердечной деятельности, водно элек Ч_.qxd 21.09.04 13:19 Page Риодипин тролитного баланса, введение вазоконстрикто Группы и ЛС Результат ров (при необходимости).
НПВС Снижение гипотензивного действия Взаимодействие Трициклические ан Усиление гипотензивного тидепрессанты действия Группы и ЛС Результат Циметидин Усиление гипотензивного адреноблокаторы Усиление гипотензивного действия действия Эстрогены Снижение гипотензивного Верапамил Усиление гипотензивного действия действия Др. гипотензивные Усиление гипотензивного Синонимы средства действия Форидон (Россия), Форидон (Латвия) _.qxd 20.09.04 14:54 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ С Для терапии тяжелых госпитальных и хирур Селемицин гических инфекций рекомендуется комбинация (Selemycin) с цефалоспоринами III поколения, которые уве личивают спектр и силу антимикробной актив Медокеми Лтд (Кипр) ности в отношении большинства грамотрица тельных штаммов.
Амикацин (Amikacin sulfate) Болюсное введение Селемицина 1 р/сут со Антибиотики, аминогликозиды III поколения здает более высокие немедленные пики кон центрации препарата, что ускоряет и повыша Форма выпуска ет его антимикробную активность.
Р р д/ин. 500 мг/2 мл во фл. № Противопоказания Основные эффекты Гиперчувствительность.
Активен в отношении большинства грамполо Тяжелые нарушения функции почек.
жительных и грамотрицательных (P. aerugi Неврит слухового нерва.
nosa, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Беременность.
Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuarti, M. tuberculosis), микроорга Побочные эффекты низмов (в т.ч. устойчивых к пенициллину, ген Нарушения слуха и равновесия.
тамицину и тобрамицину). Поражение почек.
Головная боль.
Показания Тошнота.
Сепсис. Рвота.
Посттравматический и послеоперационный Изменения клеточного состава перифериче менингит. ский крови.
Инфекционный эндокардит. Повышение активности печеночных транс Интраабдоминальные и тазовые инфекции. аминаз.
Остеомиелит. Гипербилирубинемия.
Нозокомиальная пневмония (включая венти Аллергические реакции (кожный зуд, крапив ляционную). ница).
Диабетическая стопа.
Инфекции кожи и мягких тканей. Регистрационное удостоверение:
Раневая и ожоговая инфекция. П № 011383/01 1999 от 08.09. Инфекции костей и суставов.
Лихорадка у пациентов с нейтропенией.
Туберкулез (препарат II ряда).
Симвастатин (Simvastatin) Способ применения и дозы В/в или в/м: 15Ч20 мг/кг на 1Ч2 введения.
Статины (гиполипидемические средства) При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях доза повышается до 20Ч30 мг/кг/сут. При отеках, асците и ожирении рассчитывать до Форма выпуска зу по сухому весу. Максимальная доза Ч Табл., п.о., 5 мг;
10 мг;
20 мг;
40 мг 1,5 г/сут. Средняя продолжительность лечения при в/в введении Ч 3Ч7 дней, при в/м Ч 7Ч Механизм действия 10 дней. Активный метаболит симвастатина ингибирует Для новорожденных и недоношенных детей 3 гидрокси 3 метил глутарил КоА редуктазу начальная доза Ч 10 мг/кг массы тела, последу (ГМГ КоA редуктазу) Ч фермент, катализиру ющая Ч 7,5 мг/кг через каждые 12 ч. ющий реакцию образования мевалоната из ГМГ Продолжительность лечения не должна пре КоА. Поскольку превращение ГМГ КоA в мева вышать 10 дней. лонат представляет собой ранний этап синтеза _.qxd 20.09.04 14:54 Page Симвастатин холестерина, то применение симвастатина при начальная доза Ч 5 мг, максимальная суточная водит к снижению его продукции печеночными доза Ч 10 мг.
клетками.
Противопоказания Основные эффекты Гиперчувствительность.
Снижение содержания триглицеридов, ЛПНП, Печеночная недостаточность.
ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови, Острые заболевания печени.
повышение концентрации ЛПВП и уменьше Повышение активности печеночных транс ние соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий холе аминаз неясного генеза.
стерин/ЛПВП. Беременность.
Начало действия Ч через 2 нед от начала при Период лактации.
ема, максимальный терапевтический эф Возраст до 18 лет.
фект Ч через 4Ч6 нед. При прекращении те рапии содержание холестерина возвращается Предостережения, контроль терапии к исходному уровню. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать Фармакокинетика активность печеночных трансаминаз каждые Абсорбция Ч высокая. После перорального при 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед ема Tmax Ч 1,3Ч2,4 ч. Затем концентрация в в течение первого года, затем 1 раз в полгода).
крови снижается (на 90% через 12 ч). Связь с Пациентам, получающим симвастатин в суточ белками плазмы Ч 95%. ной дозе 80 мг, функцию печени контролируют Метаболизируется в печени, подвергается би 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание отрансформации первого прохождения через трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза печень (в основном гидролизируется в свою ак верхней границы нормы), лечение отменяют.
тивную форму Ч гидрокси кислоту, обнару У больных с миалгией, миастенией и/или выра жены и др. активные и неактивные метаболиты). женным повышением активности креатинфос T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. фокиназы лечение препаратом прекращают.
В основном выводится с каловыми массами Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ КоA (60%) в виде метаболитов. Около 10Ч15% выво редуктазы) не следует применять при повы дится почками в неактивной форме. шенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяже Показания лой острой инфекции, артериальной гипотен Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа зии, большой хирургической операции, трав (при неэффективности диетотерапии у паци мы, тяжелых метаболических нарушений).
ентов с повышенным риском возникновения Отмена гиполипидемических средств во время коронарного атеросклероза). беременности не оказывает существенного Комбинированная гиперхолестеринемия и ги влияния на результаты длительного лечения пертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия первичной гиперхолестеринемии.
при отсутствии эффекта от специальной диеты В связи с тем что ингибиторы ГМГ КоА ре и физической нагрузки. дуктазы тормозят синтез холестерина, а холе Профилактика инфаркта миокарда (для за стерин и др. продукты его синтеза играют су медления прогрессирования коронарного ате щественную роль в развитии плода, включая росклероза), инсульта и преходящих наруше синтез стероидов и клеточных мембран, симва ний мозгового кровообращения. статин может оказывать неблагоприятное воз действие на плод при назначении его беремен Способ применения и дозы ным женщинам (женщины репродуктивного Внутрь, однократно, вечером. возраста должны избегать зачатия).
При легкой или умеренной гиперхолестери Если в процессе лечения возникает беременность, немии начальная доза Ч 5 мг, при выраженной препарат должен быть отменен, а женщина пре гиперхолестеринемии Ч 10 мг/сут;
при необхо дупреждена о возможной опасности для плода.
димости дозу можно увеличить не ранее чем че Симвастатин не показан в случаях гиперлипо рез 4 нед;
максимальная суточная доза Ч 80 мг. протеинемий I, IV и V типов.
При ИБС начальная доза Ч 20 мг;
при необхо Симвастатин эффективен как в качестве моно димости ее постепенно увеличивают через каж терапии, так и в сочетании с секвестрантами дые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП ме желчных кислот.
нее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего До начала и во время курса лечения пациент дол холестерина Ч менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), жен находиться на гипохолестериновой диете.
дозу препарата необходимо уменьшить. В случае пропуска текущей дозы препарат не У пациентов с хронической почечной недо обходимо принять как можно скорее. Если на статочностью (КК менее 30 мл/мин) или полу ступило время следующей дозы, дозу удваи чающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, вать не следует.
_.qxd 20.09.04 14:54 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Взаимодействие Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Группы и ЛС Результат Пациентам рекомендуется немедленно сооб Непрямые Усиление эффекта щать о необъяснимых болях в мышцах, вялос антикоагулянты и повышение риска кро ти или слабости, особенно если это сопровож вотечений дается недомоганием или лихорадкой.
Дигоксин Повышение концентрации дигоксина в сыворотке Побочные эффекты крови Со стороны пищеварительной системы:
Цитостатики Повышение риска разви диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдо тия рабдомиолиза минальные боли, запоры или диарея, метео Лротивогрибковые Повышение риска ризм);
ЛС (кетоконазол, развития рабдомиолиза гепатит;
итраконазол) желтуха, повышение активности печеноч Фибраты Повышение риска разви ных трансаминаз, ЩФ;
тия рабдомиолиза острый панкреатит (редко);
нарушение вкусовых ощущений.
Никотиновая кисло Повышение риска разви Со стороны опорно двигательного аппарата: та (в высоких дозах) тия рабдомиолиза повышение активности КФК;
Иммунодепрессан Повышение риска разви миопатия (миалгия, мышечная слабость);
ты тия рабдомиолиза редко Ч рабдомиолиз;
Эритромицин Повышение риска разви артралгия;
тия рабдомиолиза артрит.
Кларитромицин Повышение риска разви Со стороны нервной системы:
тия рабдомиолиза астенический синдром;
Ингибиторы Повышение риска разви головокружение;
протеаз тия рабдомиолиза головная боль;
бессонница;
Колестирамин Снижение биодоступно судороги;
и колестипол сти симвастатина;
приме нение симвастатина воз парестезии;
можно через 4 ч после периферическая нейропатия.
приема данных препара Со стороны системы крови:
тов, при этом отмечается тромбоцитопения;
аддитивный эффект эозинофилия;
увеличение СОЭ;
анемия. Синонимы Со стороны кожи и ее производных: Зокор (Нидерланды), Симвакард (Чешская Рес гиперемия;
публика), Симвастатин (Венгрия), Симвор (Ин сыпь;
дия), Симгал (Чешская Республика), Симло зуд;
(Индия) алопеция;
фотосенсибилизация.
Аллергические реакции:
Симвор крапивница;
(Simvor) ангионевротический отек;
волчаночноподобный синдром;
Ранбакси Лаборатории Лтд (Индия) васкулит;
лихорадка.
Симвастатин (Simvastatin) Со стороны сердечно сосудистой системы:
Статины (гиполипидемические ЛС) приливы крови к лицу;
одышка;
сердцебиение. Форма выпуска Со стороны половой системы: Табл., п.о., 10 мг;
20 мг снижение потенции.
Со стороны мочевыделительной системы: Механизм действия острая почечная недостаточность. Снижает содержание триглицеридов, липопроте идов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов Передозировка очень низкой плотности и общего холестерина в Лечение: при передозировке показана симпто плазме, повышает содержание липопротеидов матическая и дезинтоксикационная терапия. высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотно Специфического антидота не существует. шение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
_.qxd 20.09.04 14:54 Page СотаГЕКСАЛ Показания Механизм действия Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа CотаГЕКСАЛо Ч неселективный гидрофиль (при неэффективности диетотерапии у паци ный адреноблокатор, обладающий свойствами ентов с повышенным риском возникновения антиаритмического препарата III класса.
коронарного атеросклероза). Не имеет внутренней симпатомиметической Комбинированная гиперхолестеринемия и ги активности, не оказывает мембраностабилизи пертриглицеридемия. рующего действия.
Гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррек CотаГЕКСАЛо обладает следующими свойст ции специальной диетой и физической нагрузкой. вами:
замедляет атриовентрикулярную проводи Способ применения и дозы мость (отрицательное дромотропное действие);
Внутрь, однократно, вечером. Симвор эффекти снижает возбудимость миокарда желудочков вен как в виде монотерапии, так и в сочетании с (отрицательное батмотропное действие);
секвестрантами желчных кислот. блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов, Гиперхолестеринемия (ГХ): легкая или уме что приводит к удлинению интервала QT на ренная Ч начальная доза 5 мг/сут;
выраженная ЭКГ (свойство антиаритмического препарата ГХ Ч начальная доза 10 мг/сут;
при необходи III класса);
мости можно увеличить не ранее чем через 4 нед. уменьшает частоту сердечных сокращений Максимальная доза Ч 80 мг/сут. (отрицательное хронотропное или брадикарди ИБС: начальная доза 20 мг/сут;
при необходи тическое действие);
мости ее постепенно увеличивают через каждые в малых и средних терапевтических дозах об 4 нед до 40 мг/сут. Дозу необходимо уменьшить ладает умеренным отрицательным инотроп в случае, если содержание ЛПНП менее ным эффектом и снижает сократительную спо 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего собность миокарда;
холестерина Ч менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л). снижает АД;
У пациентов с хронической почечной недоста снижает давление в системе воротной вены за точностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) счет уменьшения печеночного и мезентериаль или получающих циклоспорин, фибраты, никоти ного кровотока;
намид, начальная доза составляет 5 мг/сут, мак уменьшает образование внутриглазной жид симальная доза Ч 10 мг/сут. На фоне иммуноде кости, что приводит к снижению внутриглаз прессивной терапии начальная доза Ч 5 мг/сут, ного давления (не противопоказан при глау максимальная доза Ч 5 мг/сут. коме);
повышает тонус нижнего сфинктера пищевода;
Предостережения, контроль терапии участвует в перестройке барорецепторных ме Перед лечением рекомендуется провести (и ханизмов дуги аорты и каротидного синуса на затем периодически повторять) исследова иной уровень системного АД;
ние функции печени. При повышении транс уменьшает накопление ионов кальция в ише аминаз более чем в 3 раза препарат следует мизированных кардиомиоцитах (кардиопро отменить. тективное действие);
С осторожностью назначать: тормозит секрецию паратгормона, а также ин пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или сулина клетками поджелудочной железы.
имеющим в анамнезе заболевания печени.
Основные эффекты Регистрационное удостоверение: Антиаритмический Ч сочетание свойств анти П № 011797/01 2000 от 24. 03. 2000 аритмического препарата II класса (все ад реноблокаторы) и III класса по классификации антиаритмических средств ВогенЧВильямса.
Антиадренергический.
СотаГЕКСАЛо Антиангинальный.
(SotaHEXALо) Кардиопротективный.
Антигипертензивный.
Соталол (Sotalol) адреноблокаторы Фармакокинетика После перорального приема наблюдается быст Форма выпуска и состав рая абсорбция препарата из ЖКТ. Всасывается Табл. № 20;
№ 100 более 80% принятой дозы. Прием с пищей умень Р р д/ин. в амп. 4 мл, № 5 шает всасывание.
1 табл. содержит: cоталола гидрохлорид 80 мг Начало действия наступает через 1 ч после или 160 мг;
приема. Пик концентрации в плазме крови до 1 мл р ра содержит: cоталола гидрохлорид стигается через 2,5Ч4 ч и совпадает с достиже 10 мг нием пика действия. Постоянная концентрация в _.qxd 20.09.04 14:54 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ плазме крови устанавливается через 2Ч3 дня при применении в суточной дозе 160 мг и более.
регулярного приема СотаГЕКСАЛАо. Режим дозирования устанавливается индивиду В организме СотаГЕКСАЛо не связывается с ально. Разовая начальная доза составляет обыч белками крови. Подвергается метаболизму в пе но 40 мг.
чени. Принимать препарат следует 2 р/сут перед Период полувыведения составляет 7Ч18 ч и едой, запивая небольшим количеством воды.
увеличивается при почечной недостаточности. При необходимости и с учетом переносимости СотаГЕКСАЛо выводится из организма через дозу увеличивают до 40 мг на каждый прием, с почки (80%) в виде метаболитов и частично в не недельными интервалами, под контролем ЧСС.
измененном виде. 20% СотаГЕКСАЛАо выводит Стандартная поддерживающая доза Ч 80Ч ся через печень. 160 мг 2 р/сут.
СотаГЕКСАЛо проникает в грудное молоко. У пациентов, получающих общую суточную Т.к. СотаГЕКСАЛо не проникает через гема поддерживающую дозу 160Ч320 мг, может быть тоэнцефалический барьер, у него отсутствуют эффективен однократный прием препарата.
побочные психотропные эффекты, свойствен Максимально допустимая суточная доза со ные липофильным адреноблокаторам. ставляет: при угрожающих жизни аритми ях Ч 640 мг;
по другим показаниям Ч 480 мг.
Показания При пероральном приеме отмена препарата Суправентрикулярные нарушения ритма сер производится в течение как минимум 2 нед, с по дца (наджелудочковые тахиаритмии), сопро степенным уменьшением дозы во избежание вождающиеся клиническими симптомами, в развития синдрома отмены.
т.ч. атриовентрикулярные (узловые) паро СотаГЕКСАЛо в ампулах применяется в/в для ксизмальные тахикардии, тахикардии при экстренного купирования сердечных аритмий.
синдроме ВольфаЧПаркинсонаЧУайта, па В/в СотаГЕКСАЛо вводят в дозе 20 мг (2 мл роксизмальные мерцательные аритмии пред инъекционного раствора). Инъекцию следует сердий. производить медленно, в течение 5 мин, под кон Тяжелые симптоматические желудочковые тролем пульса, кровяного давления и парамет нарушения ритма сердца типа тахиаритмий. ров ЭКГ, а также при наличии соответствующе Стенокардия напряжения. го кардиологического оборудования для оказа Гипертоническая болезнь и симптоматическая ния скорой помощи. Через 20 мин, в зависимости гипертензия (в виде монотерапии и в комбина от терапевтического эффекта и состояния паци ции с др. препаратами). ента, можно медленно ввести препарат повторно Вспомогательное лечение: со скоростью 1 мг/мин.
При гипертрофической кардиомиопатии (для Максимальная общая доза составляет 1,5 мг/кг лечения стенокардии при учащенном сердце массы тела и может быть введена в течение 5Ч биении и обмороках, связанных с гипертрофи 15 мин.
ческим субаортальным стенозом). Пациентам, страдающим почечной недоста После инфаркта миокарда у больных с клини точностью, дозу подбирают индивидуально, под чески стабильным состоянием без признаков контролем показателей клиренса креатинина.
дисфункции левого желудочка для снижения При клиренсе креатинина менее 10Ч30 мл/мин летальности и уменьшения риска повторного дозу рекомендуется уменьшить в 2 раза, менее инфаркта. 10 мл/мин Ч в 4 раза.
При эссенциальном и старческом дрожании, дрожании при алкогольной абстиненции. Противопоказания При состояниях, связанных с повышенной тре Беременность и грудное вскармливание.
вожностью и возбудимостью. Синусовая брадикардия.
При синдроме пролабирования створок мит Острая сердечная недостаточность (отек лег рального клапана. ких, кардиогенный шок).
При портальной гипертензии у больных с цир Тяжелая декомпенсированная сердечная не розом печени. достаточность, обусловленная систолической При недержании мочи, особенно вызванном дисфункцией левого желудочка и рефрак психоэмоциональным стрессом. терная к стандартной медикаментозной те При первичном и вторичном гиперпарати рапии (диуретики, ингибиторы АПФ, сердеч реозе. ные гликозиды, периферические вазодила Для лечения и профилактики рефлюкс эзо таторы).
фагита. Синдром слабости синусового узла (если не им Для купирования симптомов тиреотоксикоза. плантирован искусственный водитель ритма).
Атриовентрикулярная блокада II и III ст. (если Способ применения и дозы не имплантирован искусственный водитель Cвойства СотаГЕКСАЛАо как антиаритмиче ритма).
ского препарата III класса проявляются только Лабильный сахарный диабет.
_.qxd 20.09.04 14:54 Page Спираприл Бронхиальная астма и тяжелые формы хрони Взаимодействие ческого обструктивного бронхита.
Группы и ЛС Результат Индивидуальная непереносимость компонен Антиаритмические Возможна пируэтная же тов препарата.
препараты, удлиня лудочковая тахикардия ющие интервал QT Предостережения, контроль терапии на ЭКГ (хинидин, Лечение необходимо проводить под постоян новокаинамид, ди ным контролем ЧСС, АД, ЭКГ. зопирамид, амиода рон, бепридил) При пероральном приеме отмена препарата производится постепенно, в течение 2 нед, во Антагонисты каль Усиление брадикардити избежание развития синдрома отмены.
ция (группа дилтиа ческого действия Рекомендуется индивидуальное дозирование зема, верапамила) СотаГЕКСАЛАо при гемодиализе, поскольку Норадреналин, ин Возможно значительное препарат выводится из плазмы крови.
гибиторы моноами повышение АД СотаГЕКСАЛо с осторожностью применяют у ноксидазы пациентов с гиперплазией предстательной же Трициклические ан Риск значительных лезы (под контролем остаточной мочи), т.к. пре тидепрессанты, колебаний АД парат способствует расслаблению детрузора барбитураты, фено мочевого пузыря. тиазин, наркотиче ские средства СотаГЕКСАЛо с осторожностью применяют у пациентов, носящих контактные линзы, т.к.
возможно уменьшение секреции слезных же лез на фоне приема препарата. Регистрационные удостоверения:
СотаГЕКСАЛо с осторожностью применяют П 8 242 № 013255/01 2001 от 31.07.2001 (табл.) при феохромоцитоме (только после предвари П 8 242 № 013255/02 2001 от 31.07.2001 (амп.) тельной терапии адреноблокаторами), т.к.
без одновременной блокады адренорецепто ров возможно сильное повышение АД.
Спираприл СотаГЕКСАЛо с осторожностью применяют у па циентов с синдромом Рейно и др. облитерирую (Spiralapril) щими заболеваниями периферических артерий.
Ингибиторы АПФ Пациентам, принимающим СотаГЕКСАЛо, ре комендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Форма выпуска Препарат следует с осторожностью назна Табл. 6 мг чать пациентам, занятым теми видами дея тельности, которые требуют повышенного Механизм действия и основные эффекты внимания. См. Эналаприл.
Пролекарство. В печени из спираприла обра Побочные эффекты зуется спираприлат, который конкурентно инги Со стороны сердечно сосудистой системы: бирует АПФ.
возможны брадикардия;
Эффект при приеме внутрь развивается через артериальная гипотензия;
1 ч, длительность действия Ч 24 ч.
аритмогенный эффект;
нарушения АВ проводимости;
Фармакокинетика появление симптомов сердечной недостаточности. Абсорбция составляет 45%, связь с белками Со стороны нервной системы: плазмы Ч 90%. Абсолютная биодоступность головная боль;
спираприла Ч 50%, а спираприлата (основного головокружение;
метаболита) Ч 70Ч75%. Кажущийся объем рас чувство подавленности. пределения Ч 25 л. Подвергается быстрому ме Со стороны пищеварительной системы: таболизму (гидролизуется) в печени с образова диспептические явления;
нием активного метаболита спираприлата. Cmax сухость во рту. спираприла достигается через 45Ч90 мин, мета Со стороны органа зрения: болита Ч 2Ч3 ч. T1/2 первой фазы Ч 2 ч, второй крайне редко наблюдаются конъюнктивит, ке фазы Ч 40 ч. Выводится почками (44%) и через ратоконъюнктивит, синдром сухого глаза, кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде непереносимость контактных линз. метаболита.
Со стороны органов дыхания:
описаны редкие случаи бронхоспазма. Показания Аллергические реакции: Артериальная гипертензия.
кожная сыпь. Хроническая сердечная недостаточность.
_.qxd 20.09.04 14:54 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Способ применения и дозы при почечной и/или печеночной недостаточности;
Внутрь, независимо от приема пищи, не разже при диете с ограничением натрия;
вывая, запивая достаточным количеством воды. при состояниях, сопровождающихся уменьше Начальная доза Ч 3 мг 1 р/сут, поддержива нием ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте);
ющая Ч 6 мг 1 р/сут. При хорошей переносимо в пожилом возрасте.
сти дозу увеличивают до достижения желаемого эффекта. У пациентов с КК = 10Ч30 мл/мин су Побочные эффекты точная доза Ч 3 мг, 30Ч60 мл/мин Ч средние См. также Эналаприл.
терапевтические дозы. Со стороны сердечно сосудистой системы:
снижение АД;
Противопоказания ортостатическая гипотензия;
Гиперчувствительность к спираприлу или др. редко Ч обморок;
ингибиторам АПФ. в единичных случаях Ч тахикардия, аритмии, Беременность. стенокардия, инфаркт миокарда, усиление Период лактации. проявлений недостаточности периферического Детский возраст. кровообращения.
Со стороны мочевыделительной системы:
Предостережения, контроль терапии развитие острой почечной или усиление хро См. также Эналаприл. нической почечной недостаточности;
В случае назначения на фоне приема диуре протеинурия.
тиков наблюдение врача за пациентом показано Со стороны половой системы:
в течение 6 ч после приема первой дозы. снижение потенции.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией Со стороны нервной системы:
необходимо систематически контролировать церебральный инсульт;
содержание креатинина и мочевины в плазме. ишемия головного мозга;
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями головокружение;
необходим регулярный контроль содержания головная боль;
лейкоцитов в крови. слабость;
Назначение на фоне гиперкалиемии следует при использовании в высоких дозах Ч бессон проводить под контролем концентрации K+ в ница, тревожность, депрессия, спутанность со плазме. знания, парестезии.
При проведении хирургических вмешательств Со стороны пищеварительной системы:
с применением общей анестезии у пациентов, тошнота;
принимающих спираприл, возможно выра диарея;
женное снижение АД. холестатическая желтуха;
Не рекомендуется назначение пациентам, на запор;
ходящимся на гемодиализе с использованием снижение аппетита;
полиакринилнитрил металлилсульфонат стоматит;
high flux мембраны, из за риска развития ре глоссит;
акций гиперчувствительности вплоть до ана нарушение или временная потеря вкуса;
филактического шока. Необходимо использо сухость во рту;
вать др. гипотензивный препарат, не ингибитор в единичных случаях Ч кишечная непроходи АПФ, или др. диализную мембрану. мость.
С осторожностью назначать: Со стороны дыхательной системы:
при ангионевротическом отеке в анамнезе на сухой кашель;
фоне терапии ингибиторами АПФ;
легочные инфильтраты;
при наследственном или идиопатческом ангио бронхоспазм;
невротическом отеке;
одышка;
при аортальном стенозе;
ринорея;
при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при фарингит;
недостаточности мозгового кровообращения);
дисфония.
при ишемической болезни сердца;
Со стороны системы крови:
при тяжелых аутоиммунных системных забо анемия;
леваниях соединительной ткани (в т.ч. при лейкопения;
СКВ, склеродермии);
тромбоцитопения;
при угнетении костномозгового кроветворения;
редко Ч эозинофилия;
при сахарном диабете;
в единичных случаях Ч агранулоцитоз или при гиперкалиемии;
панцитопения.
при двустороннем стенозе почечных артерий, Со стороны кожи и ее производных:
стенозе артерии единственной почки;
алопеция;
при состоянии после трансплантации почек;
онихолизис.
_.qxd 20.09.04 14:54 Page Спираприл Другие эффекты: Взаимодействие Влияние на плод: См. также Эналаприл.
Ч нарушение развития почек плода;
Группы и ЛС Результат Ч снижение АД плода и новорожденных;
Ч нарушение функции почек;
Средства десенси Риск развития анафилак Ч гиперкалиемия;
билизирующей те тоидных реакций рапии против яда Ч гипоплазия черепа;
насекомых (при уку Ч олигогидрамнион;
сах пчел или ос) Ч контрактура конечностей;
Инсулин и препара Усиление их гипогликеми Ч деформация черепа;
ты сульфонилмоче ческого действия Ч гипоплазия легких.
вины Опиоидные аналь Усиление гипотензивного Передозировка гетики эффекта См. также Эналаприл.
Прокаинамид Повышение риска разви Симптомы: выраженное снижение АД, бради тия лейкопении кардия, коллапс, шок, водно электролитные расстройства, острая почечная недостаточ ность, ступор. Синонимы Лечение: диализ эффективен. Квадроприл (Германия) _.qxd 21.09.04 13:20 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Т ковая экстрасистолия, наджелудочковая тахи Талинолол кардия.
(Talinolol) Гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
1 адреноблокаторы Феохромоцитома (только вместе с адре ноблокаторами).
Форма выпуска Абстинентный синдром.
Табл. 50 мг Мигрень (профилактика).
Тремор.
Механизм действия и основные эффекты См. Атенолол. Способ применения и дозы В первые 24 ч после первого приема отмечает Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и ся уменьшение сердечного выброса и реактив запивая небольшим количеством жидкости. На ное повышение ОПСС, выраженность послед чальная доза Ч 100 мг 1Ч2 р/сут, у больных него в течение 1Ч3 сут постепенно снижается. старше 65 лет Ч 50 мг;
при необходимости дозу Гипотензивный эффект стабилизируется к повышают на 50 мг, через неделю Ч до концу 2 нед лечения. 300 мг/сут.
Снижает летальность и частоту рецидивов при Для профилактики приступов стенокардии, остром инфаркте миокарда за счет уменьше аритмии, при артериальной гипертензии Ч ния зоны некроза и частоты возникновения на внутрь по 100Ч150 мг 1Ч2 р/сут.
рушений сердечного ритма. При применении в Для вторичной профилактики инфаркта мио средних терапевтических дозах оказывает ме карда Ч 100Ч200 мг/сут в 1Ч2 приема. Лечение нее выраженное влияние на гладкую мускула начинать в позднем постинфарктном периоде.
туру бронхов и периферических артерий и на В/в Ч 10 мг, при необходимости введение по липидный обмен, чем неселективные адре вторяют через 10 мин до суточной дозы 60 мг ноблокаторы. (из расчета 1 мг/кг).
Время наступления эффекта составляет 2Ч При острых нарушениях сердечного ритма Ч 4 ч, длительность Ч до 24 ч. в/в медленно (2 мл/мин) 10 мг, при необходимо сти введение повторяют через 10 мин. Макси Фармакокинетика мальная суточная доза Ч 60 мг (в несколько при Абсорбция составляет 70Ч75%, биодоступ емов, под контролем ЭКГ).
ность Ч 65%, связь с белками плазмы Ч 10Ч В остром периоде инфаркта миокарда в пер 15%, T1/2 Ч 6Ч7 ч. Незначительно метаболизи вые сутки Ч в/в 10Ч20 мг/ч, суммарная доза Ч руется в печени;
выводится почками Ч 50Ч60% 50 мг. Во вторые сутки Ч 50% дозы первых суток.
(в неизмененном виде) и с калом. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая;
сек Противопоказания реция с грудным молоком низкая. См. Атенолол.
Метаболический ацидоз.
Показания Бронхиальная астма.
Ишемическая болезнь сердца, в т. ч. стенокар Синдром Рейно.
дия, инфаркт миокарда (в т.ч. вторичная про Облитерирующие заболевания перифериче филактика). ских сосудов (осложненные гангреной, переме Артериальная гипертензия, гипертензивный жающейся хромотой или болью в покое).
криз (гиперкинетический вариант). Миастения.
Нарушения сердечного ритма (в т.ч. при общей Феохромоцитома (без использования адре анестезии, пролапсе митрального клапана, ноблокаторов).
врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердеч Предостережения, контроль терапии ной недостаточности, тиреотоксикозе): синусо См. Атенолол.
вая тахикардия, пароксизмальная предсерд Раствор для инъекций содержит 18,6 об. % ная тахикардия, наджелудочковая и желудоч этанола.
_.qxd 21.09.04 13:20 Page Телмисартан С осторожностью назначать: Биодоступность Ч 50%. При приеме одновре при сахарном диабете;
менно с пищей снижение AUC колеблется от 6% при хронической почечной недостаточности;
(при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя при беременности;
3 ч после приема концентрация в плазме вырав в периоде лактации. нивается независимо от того, принят ли он с пи щей или натощак. Связь с белками плазмы Ч Побочные эффекты 99,5%. Средние значения кажущегося объема См. Атенолол. распределения в равновесной стадии Ч 500 л.
Метаболизируется путем конъюгирования с Передозировка глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармако См. Атенолол. логически неактивны. T1/2 Ч более 20 ч.
Выводится через кишечник в неизмененном Взаимодействие виде. Кумулятивное выведение почками Ч менее См. также Атенолол. 1%. Общий плазменный клиренс Ч 1000 мл/мин (почечный кровоток Ч 1500 мл/мин).
Группы и ЛС Результат Показания Индукторы микро Снижение концентрации сомального окисле талинолола в плазме Артериальная гипертензия.
ния (рифампицин, барбитураты) Способ применения и дозы Внутрь, 20Ч40 мг 1 р/сут;
при необходимости Ч Сульфасалазин Снижение концентрации талинолола в плазме 80 мг/сут. При печеночной недостаточности мак симальная доза Ч 40 мг/сут.
Тиреостатические и Усиление их действия утеротонизирующие препараты Противопоказания Гиперчувствительность.
Циметидин Увеличение концентрации Беременность.
талинолола в плазме (тор Период лактации.
мозит метаболизм) Обструкция желчевыводящих путей.
Детский и подростковый возраст.
Синонимы Корданум (Германия) Предостережения, контроль терапии До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания K+ в плазме.
ЛС, влияющие на систему ренин ангиотензин Телмисартан альдостерон, могут повышать концентрацию (Telmisartan) мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов со стенозом билатеральной почеч Блокаторы рецепторов ангиотензина II ной артерии или артерии отдельной почки.
У больных со сниженным ОЦК (в результате Форма выпуска терапии диуретиками) при ограничении по Табл. 40 мг;
80 мг требления соли, при проведении диализа, по носе и рвоте возможно развитие симптомати Механизм действия ческой гипотензии. Транзиторная гипотензия Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых не является противопоказанием для дальней рецепторов, не влияет на состояние ионных ка шего лечения препаратом после стабилизации налов, участвующих в регуляции деятельности АД. В случае повторного возникновения выра сердечно сосудистой системы. Не ингибирует женной гипотензии следует уменьшить дозу АПФ. Снижает как систолическое, так и диасто или отменить препарат.
лическое АД без влияния на частоту пульса. На При почечной недостаточности лечение прово чало гипотензивного действия Ч 3 ч, стабильное дят с осторожностью, под контролем концент снижение АД Ч через 4 нед после начала лече рации креатинина в плазме.
ния. Длительность гипотензивного эффекта по С осторожностью назначать:
сле разового приема Ч 24 ч. при двустороннем стенозе почечных артерий;
при стенозе почечной артерии единственной Основные эффекты почки;
Вазодилатирующее и гипотензивное действия. при печеночной и/или почечной недостаточности.
Фармакокинетика Побочные эффекты При пероральном приеме быстро всасывается из Со стороны пищеварительной системы:
ЖКТ. тошнота;
_.qxd 21.09.04 13:20 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ диспепсия;
Теразозин диарея;
абдоминальные боли;
(Terazosin) повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны опорно двигательного аппарата: 1 адреноблокаторы миалгия;
артралгия;
Форма выпуска боль в пояснице. Табл. 1 мг;
2 мг;
5 мг;
10 мг Со стороны системы крови:
анемия. Механизм действия и основные эффекты Со стороны нервной системы: См. Доксазозин.
головная боль;
Вызывает расширение артериол и венул, головокружение;
уменьшает ОПСС и венозный возврат к серд утомляемость;
цу, оказывает гипотензивное действие.
бессонница;
Начало действия через 15 мин (однократная тревожность;
доза), максимальный эффект достигается в депрессия;
течение 2Ч3 ч при приеме внутрь однократ судороги. ной дозы и до 6Ч8 нед при регулярном приме Со стороны дыхательной системы: нении.
инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. Длительность гипотензивного эффекта до 24 ч.
фарингит, синусит, бронхит);
При длительном применении гипотензивный кашель. эффект не сопровождается, как правило, ре Аллергические реакции: флекторной тахикардией. Способствует нор кожная сыпь. мализации липидного обмена.
Со стороны сердечно сосудистой системы: При доброкачественной гиперплазии предста выраженное снижение АД;
тельной железы благоприятное действие отме сердцебиение;
чается через 2 нед, стойкий эффект Ч через боль в груди. 4Ч6 нед.
Со стороны мочевыделительной системы:
периферические отеки;
Фармакокинетика инфекции мочевыводящей системы. Абсорбция быстрая и высокая, не зависит от Со стороны обмена веществ: приема пищи;
биодоступность Ч более 90%.
гиперкреатининемия;
Cmax достигается через 1 ч. Связь с белками гиперкалиемия;
плазмы Ч 90Ч94%. Метаболизируется в пече гиперурикемия. ни с образованием 4 метаболитов, один из ко Другие эффекты: торых (пиперазиновое производное теразози гриппоподобный синдром. на) обладает гипотензивной активностью.
T1/2 Ч 12 ч. Выводится с желчью (60%) и поч Передозировка ками (40%, из них до 10% в неизмененном ви Симптомы: гипотензия. де). При печеночной недостаточности клиренс Лечение: симптоматическая и поддерживающая снижается.
терапия. Гемодиализ неэффективен.
Показания Взаимодействие Артериальная гипертензия.
Группы и ЛС Результат Доброкачественная гиперплазия предстатель ной железы (симптоматическое лечение).
Диуретики, др. ги Повышение риска разви потензивные сред тия артериальной гипо Способ применения и дозы ства тензии Внутрь.
Калийсберегающие Повышение риска разви При артериальной гипертензии в начальной диуретики, препа тия гиперкалиемии дозе Ч 1 мг/сут, с постепенным увеличением до раты калия достижения желаемого эффекта. Поддержива Препараты лития Повышение концентрации ющая доза Ч 1Ч10 мг 1 р/сут, максимальная Ч солей лития и дигоксина в 20 мг/сут.
сыворотке крови на 20% При доброкачественной гиперплазии пред Дигоксин Повышение концентрации стательной железы начальная доза Ч 1 мг/сут дигоксина в сыворотке перед сном, с постепенным увеличением до 2Ч крови на 20% 10 мг/сут. Терапевтический эффект отмечается через 2 нед с момента начала лечения. Для до Синонимы стижения стойкого эффекта необходимо 4Ч Микардис (Германия), Прайтор (Италия) 6 нед лечения.
_.qxd 21.09.04 13:20 Page Тиклопидин Противопоказания сонливость.
Артериальная гипотензия. Со стороны системы крови:
Гиперчувствительность. снижение гематокрита;
Беременность, кормление грудью. снижение Hb;
Детский возраст. лейкопения.
Со стороны обмена веществ:
Предостережения, контроль терапии гипоальбуминемия (в результате гемодилю См. также Доксазозин. ции);
Для предотвращения возникновения феномена гипопротеинемия.
первой дозы лечение следует начинать с мини Со стороны органа зрения:
мально эффективной дозы (1 мг/сут перед нарушения четкости зрительного восприятия.
сном), после чего пациент должен находиться в Со стороны половой системы:
постели 6Ч8 ч. снижение потенции.
В течение 12 ч после приема первой дозы, по Другие эффекты:
сле увеличения дозы или прерывания тера заложенность носа.
пии следует воздерживаться от занятий по тенциально опасными видами деятельности, Передозировка требующими повышенной концентрации См. Доксазозин.
внимания и быстроты психомоторных реак ций (в т.ч. от управления транспортными Взаимодействие средствами). См. также Доксазозин.
Риск возникновения ортостатической гипотен Группы и ЛС Результат зии (феномен первой дозы) наиболее высок в течение 30Ч90 мин после приема препарата и Адсорбенты, Снижение всасывания повышен у пациентов, одновременно получа антациды ющих адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, ги посолевой диете, а также при возобновлении Синонимы лечения препаратом после перерыва (несколь Корнам (Словения), Сетегис (Эгис), Теразозин ко дней). (Канада), Хайтрин (Великобритания) В случае временного прекращения лечения во зобновляют терапию с той же дозы.
В процессе лечения не изменяется содержание Тиклопидин специфического антигена предстательной же (Ticlopidine) лезы (PSA).
Пациента необходимо проинформировать об Антиагреганты (ЛС, влияющие на свертывание увеличении риска развития ортостатической крови и функцию тромбоцитов) гипотензии при употреблении этанола, дли тельном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. Форма выпуска С осторожностью назначать: Табл., п.о., 250 мг при ишемической болезни сердца;
при декомпенсированных заболеваниях сер Особенность химической структуры дечно сосудистой системы;
Производные тиенопиридина.
при почечной/печеночной недостаточности;
при нарушении мозгового кровообращения;
Механизм действия при гипертензивной ретинопатии III или IV ст.;
Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обрати при сахарном диабете I типа. мому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и, соответственно, подавляет 1 ю Побочные эффекты и 2 ю фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя См. также Доксазозин. активности циклооксигеназы и фосфодиэстера Со стороны сердечно сосудистой системы: зы), вызванные АДФ, коллагеном, тромбином и сердцебиение;
эндопероксидами.
тахикардия;
Стимулирует диспергирование тромбоцитов, коллапс;
тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, периферические отеки;
вызванную протамина сульфатом, увеличивает ортостатическая гипотензия (феномен первой способность эритроцитов к проникновению че дозы чаще при комбинированной терапии с ди рез базальную мембрану эндотелия за счет из уретиками или адреноблокаторами). менения его формы. Снижает содержание в кро Со стороны нервной системы: ви фактора свертывания крови IV и бетатром астения;
боглюкина.
_.qxd 21.09.04 13:20 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ При использовании терапевтических доз зна Геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе).
чимое подавление агрегации тромбоцитов отме Удлинение времени кровотечения.
чается через 24Ч40 ч после начала лечения;
Лейкопения.
максимальный эффект достигается на 5Ч6 й Тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в день терапии и прекращается через 5Ч6 дней анамнезе).
после окончания лечения. Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки.
Основные эффекты Варикозное расширение вен пищевода.
Антиагрегантное действие. Геморрагический инсульт в острой и подострой фазе.
Фармакокинетика Внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анам Абсорбция Ч 80%. Tmax после приема внутрь Ч 2 ч. незе).
Биодоступность Ч 80Ч90% (применение по Печеночная недостаточность.
сле приема пищи увеличивает на 10Ч20%). Беременность.
Связь с белками плазмы Ч 98% (с альбумином, Период лактации.
кислым 1 гликопротеином и липопротеинами). Сопутствующая гепаринотерапия.
Css создается через 2Ч3 нед. Первичная профилактика тромбоза у здоро Метаболизируется в печени с образованием вых пациентов.
4 метаболитов, один из которых обладает фар макологической акивностью. T1/2 после одно Предостережения, контроль терапии кратного приема 250 мг Ч 13 ч, на фоне регуляр Перед началом лечения и в процессе терапии ного применения Ч 4Ч5 дней. необходим контроль периферической крови Выводится через желчные пути Ч 70% (в не каждые 15 дней в течение первых 3 мес.
измененном виде), почками Ч 30% (в основном в Препарат отменяют за 1 нед до проведения виде метаболитов). плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является Показания желательной). Перед экстракцией зубов сле Облитерирующие заболевания артерий. дует проинформировать врача о проводимом Инфаркт миокарда (подострая фаза). лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе ин Нестабильная стенокардия. фаркт миокарда и транзиторные ишемические Субарахноидальное кровоизлияние (реабили приступы, следует назначать тиклопидин тационный период). только в случае непереносимости АСК или не Серповидноклеточная анемия. эффективности ее применения.
Хронический гломерулонефрит. При появлении в процессе лечения фарингита, Микроангиопатия при сахарном диабете. язв на слизистой оболочке полости рта, обост Состояние после гемотрансфузии. рения тонзиллита, лихорадки, кровотечения Протезирования клапанов сердца. или гематом необходимо немедленно прервать Ангиопластика (баллонная дилатация). терапию;
возобновление лечения будет зави Вторичная профилактика мозговых и сердеч сеть от результатов экстренного исследования но сосудистых ишемических повреждений у крови и последующей клинической оценки со пациентов с риском развития тромбоза. стояния пациента.
Профилактика реокклюзии аортокоронар Эффективность и безопасность применения ных шунтов, при использовании аппарата препарата у детей и подростков до 18 лет не ус экстракорпорального кровообращения, гемо тановлена.
диализа и при тромбозе центральной вены С осторожностью назначать:
сетчатки. при планируемых оперативных вмешательст вах;
Способ применения и дозы при травмах;
Внутрь, по 250 мг 2 р/сут, во время или после при тяжелой почечной недостаточности;
еды. Максимальная суточная доза Ч 1 г (может в детском возрасте.
назначаться только в течение короткого периода времени). Побочные эффекты При хронической почечной недостаточности Со стороны гемостаза и системы крови:
необходимо снижение дозы. При гемодиализе Ч нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до аграну по 250Ч500 мг в течение длительного периода. лоцитоза;
тромбоцитопения;
Противопоказания панцитопения;
Гиперчувствительность. аплазия костного мозга (особенно выраженная Кровотечение. у пациентов пожилого возраста);
Гемофилия или др. нарушения коагуляции или геморрагический синдром;
системы гемостаза. тромбоцитопеническая пурпура;
_.qxd 21.09.04 13:20 Page Тинзапарин натрий кровотечения. Синонимы Со стороны пищеварительной системы: Аклотин (Польша), Тагрен (Словения), Тиклид снижение аппетита;
(Франция), Тиклин (Индия), Тиклопилин ратио тошнота;
фарм (Германия) гастралгия;
диарея;
абдоминальные боли;
Тинзапарин натрий метеоризм;
(Tinzaparin sodium) повышение активности печеночных транс аминаз и ЩФ (в первые 1Ч4 мес);
Фракционированные гепарины (антикоагулян холестатическая желтуха;
ты прямого действия) гипербилирубинемия;
гиперхолестеринемия;
гипертриглицеридемия. Форма выпуска Со стороны нервной системы: Р р д/ин. 10 тыс анти Ха МЕ/мл;
20 тыс ан головокружение;
ти Ха МЕ/мл головная боль;
астения. Механизм действия Аллергические реакции: Не влияет на агрегацию и адгезию тромбоцитов кожная сыпь (макулопапулезная);
при применении в обычных дозах. В связи с ан зуд;
титромбином плазмы подавляет активирован крапивница;
ные факторы свертывания, в первую очередь васкулит;
фактор Ха. Молекулярная масса Ч 1000Ч14 волчаночноподобный синдром. дальтон, пик максимальной молекулярной мас Со стороны мочевыделительной системы: сы Ч 4500 дальтон. Максимальная анти Ха ак нефрит;
тивность достигается через 4Ч6 ч.
гематурия.
Со стороны органа слуха: Основные эффекты шум в ушах. Антикоагулянтное действие.
Передозировка Фармакокинетика Симптомы: геморрагический синдром, судороги, Биодоступность после п/к введения Ч 90%.
гипотермия, одышка, вестибулярные наруше T1/2 Ч 80 мин. Выводится преимущественно ния, возможно увеличение времени кровотече почками в неизмененном виде.
ния и активности трансаминаз.
Лечение: симптоматическая, дезинтоксикаци Показания онная терапия. Тромбоз глубоких вен (общая хирургия, заме щение тазобедренных суставов).
Профилактика гиперкоагуляции в системе Взаимодействие экстракорпоральной циркуляции при проведе Группы и ЛС Результат нии гемодиализа.
Дигоксин На 15% снижает концент рацию дигоксина в плазме Способ применения и дозы Лечение тромбозов глубоких вен: 175 анти Ха Циклоспорин Снижает концентрацию МЕ/кг п/к 1 р/сут.
циклоспорина в плазме Профилактика тромбозов у больных уме Теофиллин Снижает клиренс ренной степени риска (общая хирургия): в теофиллина день операции Ч п/к, 3500 анти Ха МЕ за 2 ч Непрямые Повышают риск развития до операции и в течение 7Ч10 дней Ч еже антикоагулянты кровотечения дневно.
Гепарин Повышает риск развития Профилактика тромбозов у больных высокой кровотечения степени риска (при замещении тазобедренных НПВС Повышают риск развития суставов): в день операции Ч п/к, 50 анти Ха кровотечения МЕ/кг за 2 ч до операции, затем Ч 1 р/сут до Антациды Антациды, уменьшая вса восстановления двигательной активности сывание, снижают кон больного.
центрацию в плазме тик лопидина на 18% Гемодиализ длительностью до 4 ч: болюсное введение 2000Ч2500 анти Ха МЕ в артериаль Циметидин Блокируя микросомаль ное окисление, снижает ную линию (или в/в) в начале гемодиализа. Ге клиренс тиклопидина модиализ длительностью более 4 ч: болюсное на 50% введение 2500 анти Ха МЕ в артериальную ли _.qxd 21.09.04 13:20 Page РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ нию (или в/в) в начале гемодиализа, затем ка крапивница;
пельно 750 анти Ха МЕ/ч. Во время гемодиали гиперемия;
за болюсную дозу можно при необходимости по бронхоспазм.
вышать или понижать ступенями по 250Ч Местные реакции:
500 анти Ха МЕ. кровоточивость;
некроз кожи;
Противопоказания депигментация;
Гиперчувствительность. гематома в месте введения.
Тромбоцитопения. Со стороны сердечно сосудистой системы:
Склонность к кровотечениям (гемофилия, кро снижение АД.
воточивость ран, субдуральная гематома). Другие эффекты:
Черепно мозговая травма. гипоальдостеронизм;
Внутричерепное кровоизлияние. приапизм;
Люмбальная пункция. спазм сосудов;
Спинальная или перидуральная анестезия. гипертермия;
Бактериальный эндокардит. одышка.
Угрожающий выкидыш.
Эрозивно язвенные поражения ЖКТ. Передозировка Беременность (I триместр). Симптомы: гипокоагуляция, геморрагический синдром.
Предостережения, контроль терапии Лечение: протамина сульфат в/в медленно (1 мг Следует избегать в/м инъекций ввиду опасно протамина сульфата нейтрализует 100 анти сти развития гематом. В период лечения необ Ха МЕ тинзапарина).
ходим контроль числа тромбоцитов (перед на Взаимодействие чалом терапии, ежедневно, в течение первых 4 суток и далее 2 р/нед).
Группы и ЛС Результат Низкомолекулярные гепарины различаются Дикумарол Повышение риска разви по способу производства, молекулярной тия кровотечения массе и активности, поэтому не рекоменду Растворы декстрана Повышение риска разви ется в ходе лечения заменять один препарат тия кровотечения другим.
АСК Повышение риска разви Роженицам, получавшим препарат, эпиду тия кровотечения ральная анестезия абсолютно противопо Дипиридамол Повышение риска разви казана.
тия кровотечения С осторожностью назначать:
Фенилбутазон Повышение риска разви при артериальной гипертензии;
тия кровотечения при ретинопатии;
при печеночной недостаточности;
Индометацин Повышение риска разви при почечной недостаточности;
тия кровотечения при панкреатите;
Pages: | 1 | ... | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | ... | 22 | Книги, научные публикации